瑞舒伐他汀钙联合阿昔莫司治疗老年高脂血症的效果观察

目的 观察并分析老年高血脂症患者经瑞舒伐他汀钙与阿昔莫司联合治疗的临床效果.方法 选择我院就诊的老年高血脂症患者94例,按照治疗先后顺序将患者分为对照组与治疗组,每组47例.对照组治疗用20mg瑞舒伐他汀钙;治疗组在对照组的基础上同时加用0.25mg阿昔莫司.观察比较两组临床疗效、不良反应发生情况及治疗前、后血脂水平.结果 治疗后,两组的血浆TC、TG、LDL-C水平降低,HDL-C水平升高,且治疗组各指标水平优于对照组(P<0.05).治疗组治疗总有效率为95.74%,明显高于对照组的87.23%(P<0.05).治疗过程中,治疗组患者不良反应总发生率为6.38%,与对照组的8.51%比较无显著差异(P>0.05).结论 老年高血脂症患者经瑞舒伐他汀钙与阿昔莫司联合治疗有效率高,能显著降低患者的血浆血脂含量,且有较好的安全性.

阿昔莫司和辛伐他汀用于高脂血症患者治疗中的临床效果

目的:探讨阿昔莫司和辛伐他汀治疗高脂血症患者的效果.方法:收治高脂血症患者150例,随机分为对照组和观察组,各75例.对照组给予辛伐他汀,观察组在此基础上联合阿昔莫司治疗,比较两组治疗效果.结果:观察组治疗后总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)指标水平与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05).结论:阿昔莫司和辛伐他汀用于高脂血症患者治疗中,能够有效改善血脂水平,安全性高.

阿昔莫司对老年代谢综合征患者胰岛素抵抗与游离脂肪酸的影响

目的 观察老年代谢综合征(Ms)患者胰岛素抵抗(IR)和游离脂肪酸(FFA)的变化及阿昔莫司对其影响.方法 选取40例老年代谢综合征患者给予阿昔莫司治疗8周,采用放射免疫法和酶比色法测定治疗前后空腹血清胰岛素和FFA水平,并测定空腹血糖、甘油三酯、胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇,应用稳态模型计算胰岛素抵抗指数(Homa-IR),选取40例正常老年人作对照组.测母两组的体重、身高、腰围、臀围,计算体重指数(BMI)、腰臀比(WHI.结果 老年Ms组Ho-ma-IR和FFA水平较对照组明显升高,(P<0.01,P<0.05).经阿昔莫司干预治疗后,高密度脂蛋白胆固醇明显升高(P<0.01),甘油三脂、低密度脂蛋白胆固醇、FFA、Homa-IR均明显下降(P<0.01,<0.Ol,0.05,0.01).结论 阿昔莫司能明显降低老年MS患者血清甘油三脂、FFA水平,明显升高高密度脂蛋白胆固醇水平,改善胰岛素抵抗,其机制可能与降低血清FFA水平有关.

阿昔莫司联合普伐他汀治疗老年混合型高脂血症的疗效与安全性

目的 观察阿昔莫司联合普伐他汀治疗老年冠心病合并混合型高脂血症的疗效与安全性.方法 2006年2月至2008年1月在中日友好医院高干医疗科诊断为冠心病合并混合型高脂血症的71例患者,年龄在60～75岁,其中分为阿昔莫司+普伐他汀联合治疗组及单用普伐他汀治疗组,进行6个月的治疗随访.比较两组治疗前后的血脂水平、血脂达标率以及不良反应的发生情况.结果 ①6个月后,阿昔莫司+普伐他汀联合组治疗TC、TG、LDL-C显著降低,HDL-C水平(P<0.05)升高.而普伐他汀治疗TC、LDL-C水平显著降低,对TG、HDL-C影响不大.②治疗6个月后,联合治疗组TC、LDL-C、HDL-C、TG的达标率分别为78.3%,75.7%,49.5%,59.4%,均高于普伐他汀组(P<0.05).结论 阿昔莫司联合普伐他汀治疗老年冠心病合并混合型高脂血症的患者,可以全面改善患者的血脂谱,使血脂达标率明显提高,具有良好的安全性和耐受性.

阿昔莫司与非诺贝特在治疗单纯性高甘油三酯血症中的疗效观察

目的 研究阿昔莫司与非诺贝特胶囊对单纯性高甘油三酯血症患者的调脂疗效和安全性.方法 将68例单纯性高甘油三脂血症患者分为2组,阿昔莫司组为A组,非诺贝特组为B组,A组患者每天早晚各服2次阿昔莫司,250mg/次;B组患者每天早晚各服2次非诺贝特,0.1g/次,均治疗4周,观察2组患者的调脂疗效和安全性.结果 两组患者疗效差别无显著性意义(P>0.05).结论 阿昔莫司与进口非诺贝特在治疗单纯性高甘油三酯血症中的疗效没有显著性差异.阿昔莫司在没有基础疾病的单纯性高甘油三酯血症亚健康人群中可推广应用.

阿昔莫司联合他汀治疗高脂血症的系统评价与Meta分析

目的：通过对目前已发表的随机对照及半随机对照试验进行系统评价与Meta分析，评价阿昔莫司联合他汀治疗高脂血症的疗效与安全性。方法计算机检索PubMed、EMbase、Cochrane Central Register of Controlled Trials、CNKI、万方和维普数据库，检索时间均为建库至2015年2月，检索Clinical Trials获得已注册但未发表的研究，手工检索相关杂志以及纳入文献的参考文献，两个作者独立阅读所有文献，按入选标准纳入试验、提取资料和质量评价后，采用RevMan 5.1软件进行Meta分析。结果共纳入19项研究，包括1895例患者。Meta分析显示，与单独应用他汀相比，阿昔莫司联合他汀可降低高脂血症患者总胆固醇（TC）（SMD=-0.57，95%CI：-0.98~-0.17]，P＜0.00001）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）（SMD=-1.33，95%CI：-2.01~-0.65，P＜0.00001）、三酰甘油（TG）（SMD=-1.74，95%CI：-2.31~-1.16，P＜0.00001），升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）（SMD=1.74，95%CI：1.14~2.34，P＜0.00001）。阿昔莫司联合他汀治疗高脂血症与单独应用他汀相比，不良反应发生率更高（OR=1.55，95%CI：1.09~2.21，P=0.002）。结论阿昔莫司联合他汀能够得到比单用他汀更强的降脂疗效，但不良反应也会增加。

华法林钠合用苯溴马隆致皮肤、牙龈出血一例

患者男性,63岁.因皮肤、牙龈出血2 d于2002年9月27日入院.患者于2000年4月因风湿性心脏病合并瓣膜病变行主动脉瓣、二尖瓣人工瓣膜置换术,术后每天服用华法林钠2.25 mg,监测国际标准化比率(INR)在2～3之间,无出血并发症.2002年9月患者体检发现有高脂血症、高尿酸血症,门诊予阿昔莫司250 mg 每天2次,苯溴马隆 50 mg 每天1次,碳酸氢钠500 mg 每天3次,降血脂、降尿酸治疗.

阿昔莫司和阿托伐他汀单独或合并应用治疗高脂血症的临床疗效和安全性比较

水飞蓟宾胶囊联合阿昔莫司胶囊治疗非酒精性脂肪性肝病52例临床观察

非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)是指除酒精和其他明确因素外,以肝细胞脂肪变性和脂肪储积为病理特征的一类临床综合征[1-3].由于基础治疗效果有限,临床上仍需积极有效的治疗手段阻断其进展至非酒精性脂肪性肝纤维化及肝硬变[4-5].本组资料应用水飞蓟宾胶囊联合阿昔莫司胶囊治疗NAFLD,现将相关结果报告如下.

新型代谢综合征治疗药物的设计、合成及生物活性评价

目的 设计合成新型代谢综合征治疗药物.方法 以具有降脂活性的阿昔莫司做为基本结构单元,与贝特类药物的"苯氧脂酸类"药效团有机结合,设计了一类新型的苯氧脂肪酸酯类化合物,以对羟基苯胺、对羟基苄胺以及对羟基苯乙胺为原料,首先将氨基保护,然后与相应的卤代脂肪链羧酸酯成醚,然后脱除Boc保护基得到相应的胺类中间体,后与阿昔莫司成酰胺得目标化合物,并考察了目标化合物对Triton WR-1339所致急性高脂血症小鼠血清甘油三酯和总胆固醇的影响.结果和结论 合成目标化合物5个,均经1H NMR和ESI-MS确证结构正确.初步活性评价结果表明,所合成化合物均具有一定的降脂活性,其中化合物4c的调脂活性与阳性对照苯扎贝特接近,对于新型代谢综合征药物的发现具有积极意义.

辛伐他汀联合阿昔莫司治疗混合型高脂血症的疗效与安全性研究

目的: 评价辛伐他汀联合阿昔莫司治疗混合型高脂血症的疗效及安全性.方法:入选63例冠心病合并混合型高脂血症的患者,随机分为2组:辛伐他汀+阿昔莫司组(32例)和辛伐他汀组(31例).2组患者均接受正规的抗心肌缺血治疗,辛伐他汀+阿昔莫司组给予辛伐他汀20 mg/d,阿昔莫司500mg/d;辛伐他汀组给予辛伐他汀20 mg/d,均连续治疗3个月.比较2组治疗前后血脂各项指标变化,并记录药物不良反应.结果:2组总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、甘油三酯(TG)均较治疗前下降,辛伐他汀+阿昔莫司组TC、LDL-C、TG下降更为显著,并伴高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)升高.辛伐他汀+阿昔莫司组除皮肤反应发生率较高外,其他不良反应发生率2组相近.结论:辛伐他汀联合阿昔莫司能降低LDL-C和TC,并能升高HDL-C,是治疗混合型高脂血症的安全有效的疗法.

苯磺酸左旋氨氯地平与洛伐他汀和阿昔莫司联用致肝损害

患者女,46岁.因乏力、纳差20 d,皮肤黄染10 d,于2005年7月22日入院.患者因患高血压及高脂血症,于2005年6月20日起服用降压药苯磺酸左旋氨氯地平片5 mg/d、降血脂药洛伐他汀40 mg/d、阿昔莫司250 mg/d治疗.服药10 d后,患者出现全身疲乏,食欲不振,未引起重视.

阿昔莫司胶囊致支气管哮喘

患者女,65岁.因高脂血症,于2005年3月21日自服阿昔莫司胶囊250 mg.30 min后,感胸闷,憋气、呼吸急促,伴大汗,立即来我院就诊.查体:T 36℃,P110次/min,BP112/68 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),R 32次/min.气喘,面色苍白,呼吸困难,强迫坐位,大汗淋漓,双肺闻及广泛哮鸣音,呼气相延长.临床诊断:支气管哮喘.立即给予低流量吸氧,2 L/min,地塞米松10 mg+0.9%氯化钠注射液250 mL静脉滴注,氨茶碱0.25g+5%葡萄糖注射液250 mL缓慢静滴,雾化吸入博列康尼(硫酸特布他林雾化液)5 mg.30 min后,上述症状逐渐缓解.经询问患者既往无药物过敏、哮喘发作、哮喘病家族史.

家犬单剂量和多剂量口服阿昔莫司缓释制剂的药代动力学和生物等效性研究

目的研究阿昔莫司缓释片在家犬体内单剂量和多剂量的药代动力学和生物等效性.方法测定6只家犬单剂量和多剂量口服缓释片和普通胶囊后的血药浓度.结果阿昔莫司的药-时曲线符合非隔室模型.单剂量给药后,缓释片和普通胶囊的AUC分别为(158±30)和(147±37)μg·h·mL-1;Tmax分别为(4.3±0.8)和(2.6±1.3)h;Cmax分别为(29±6)和(42±10)μg·mL-1;T1/2分别为(2.3±0.7)和(1.60±0.10)h;MRT分别为(6.0±0.8)和(3.9±0.7)h;Fr为(108±16)%.多剂量给药后,缓释片和普通胶囊的AUC分别为(209±23)和(195±26)μg·h·mL-1;Tmax分别为(6.3±0.8)和(3.4±1.5)h;Cmax分别为(27±4)和(36±5)μg·mL-1;Cmin分别为(2.2±1.0)和(0.20±0.20)μg·mL-1;Cav分别为(8.7±1.0)和(8.1±1.1)μg·mL-1;FI分别为(293±73)%和(448±91)%;Fr为(114±19)%.结论单剂量实验的双单侧检验结果表明:缓释片和普通胶囊生物等效;缓释片具有良好的缓释效果.多剂量实验结果表明:缓释片和普通胶囊生物等效;缓释片的波动系数优于普通胶囊.

中空纤维超滤-高效液相色谱法测定人血浆中的阿昔莫司

目的 建立中空纤维超滤-高效液相色谱测定人血浆中阿昔莫司浓度的方法.方法 用中空纤维离心超滤除去样品溶液中的大分子；色谱柱为[nertsil ODS-3；流动相为A:水-冰醋酸(28∶1),B:甲醇,A∶B(99∶1)；流速为1.0 mL·min-1；柱温为30℃；检测波长275 nm.结果 当阿昔莫司血药浓度在0.25～16.00 μg·mL-1内线性关系良好(r=0.999)；高、中、低3个浓度的回收率分别为107.5％,105.6％,104.5％；日内、日间精密度的RSD均小于8％；稳定性均良好.结论 本法简便、灵敏、回收率高,重现性好,可用于患者的血药浓度监测和药代动力学研究.

阿托伐他汀钙与阿昔莫司联用在中国健康人体的药代动力学

目的 评价阿托伐他汀钙与阿昔莫司联用后在中国健康人体内的药代动力学特征.方法 18名健康受试者单次空腹同时口服阿托伐他汀钙10 mg与阿昔莫司250 mg后,分别用LC-MS/MS,HPLC测定不同时间点血浆中阿托伐他汀与阿昔莫司的浓度,DAS 2.1软件计算相应的药代动力学参数.结果 药代动力学参数如下,阿托伐他汀:t1/2为(11.75±2.48)h,tmax为(0.33 ±0.12)h,Cmax为(11.33±4.36)ng·mL-,AUC0-t为(57.57±25.91)ng·mL-1·h；阿昔莫司:t1/2为(1.55±0.18)h,tmax为(1.32±0.62)h,Cmax为(3.65±1.08) μg·mL-,AUC0-t为(12.84±2.73)μg·mL-·h.与单独给药药代动力学参数基本接近.结论 阿托伐他汀与阿昔莫司联用后彼此药代动力学行为未发生明显改变,联用可能不存在药代动力学方面的相互作用.

阿昔莫司缓释片的体外释放度及释放机制的初步研究

目的:研制凝胶骨架型阿昔莫司缓释片,考察其体外释放度,并对药物的释放机制进行初步研究.方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,将阿昔莫司制成凝胶骨架型缓释片,考察HPMC种类及用量、填充剂种类及用量和制备工艺等因素对阿昔莫司缓释片体外释放速率的影响.结果:HPMC的种类、用量和片剂表面积对阿昔莫司体外释放速率有明显的影响;填充剂的种类及制备工艺对释放速率基本无影响;篮法、桨法及转速对释放速率基本无影响.阿昔莫司缓释片的释放机制为非纯Fickian扩散(non-Fickian)机制,即为药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果,其中扩散机制起主要支配作用.结论:用高黏度HPMC作为亲水凝胶骨架片基质能达到较好的缓释作用.

阿托伐他汀联合阿昔莫司治疗混合性高脂血症的临床研究

目的：探讨阿托伐他汀联合阿昔莫司治疗混合性高脂血症的临床疗效及安全性。方法选择混合性高脂血症患者132例，按数字表法随机分为阿托伐他汀组和联合组，各66例，阿托伐他汀组采用阿托伐他汀治疗，联合组在阿托伐他汀组基础上加用阿昔莫司治疗。比较两组患者的血脂参数变化、三项达标率情况。结果联合组患者治疗3个月时血清TC、LDL-C、TG、HDL-C改善程度优于阿托伐他汀组。联合组TC、TG、HDL及三项达标率均高于阿托伐他汀组（P＜0.05）。结论阿托伐他汀联合阿昔莫司治疗混合性高脂血症可有效改善血脂水平，提高TC、LDL-C、TG三项全部达标率，临床疗效佳且安全可靠。

阿昔莫司与阿托伐他汀钙联用的临床药理作用分析

阿托伐他汀是临床上较为常见的一种口服调脂药,其功效通过降低低密度脂蛋白和三酰甘油有效发挥出来,但疗效和个体之间的差异较大,因而在临床使用上仍然存在一定的局限性.而阿昔莫司主要功用是将胆固醇降低,从而实现高密度脂蛋白水平的提高,但其存在较为明显的不良反应,因而也未在临床上得到广泛应用.由此可见,两组调脂药单独使用临床疗效并不明显,均存在一定的缺陷.而研究表明,有效联合阿昔莫司与阿托伐他汀钙,则可以取得较为理想的效果.本文主要对阿托伐他汀联合阿昔莫司应用的临床药理作用作一综述.

伐地那非、阿昔莫司联合中药治疗糖尿病性勃起功能障碍疗效观察

目的 观察伐地那非、阿昔莫司联合中药治疗糖尿病性勃起功能障碍的效果.方法 将180例肾虚血瘀型糖尿病性勃起功能障碍患者随机分为观察组和对照组各90例,对照组予以伐地那非、阿昔莫司治疗,观察组在此基础上联合自拟温肾活血通络汤中药治疗,2组均连续治疗12周,观察2组临床疗效、治疗前后IIEF-5评分及用药安全性.结果 观察组临床总有效率明显高于对照组(P＜0.05);观察组治疗后的IIEF-5评分明显高于对照组(P＜0.05);2组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论 伐地那非、阿昔莫司联合自拟温肾活血通络汤治疗肾虚血瘀型糖尿病性勃起功能障碍疗效显著,可改善阴茎勃起功能,且用药安全性较高.