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家犬单剂量和多剂量口服阿昔莫司缓释制剂的药代动力学和生物等效性研究
目的研究阿昔莫司缓释片在家犬体内单剂量和多剂量的药代动力学和生物等效性.方法测定6只家犬单剂量和多剂量口服缓释片和普通胶囊后的血药浓度.结果阿昔莫司的药-时曲线符合非隔室模型.单剂量给药后,缓释片和普通胶囊的AUC分别为(158±30)和(147±37)μg·h·mL-1;Tmax分别为(4.3±0.8)和(2.6±1.3)h;Cmax分别为(29±6)和(42±10)μg·mL-1;T1/2分别为(2.3±0.7)和(1.60±0.10)h;MRT分别为(6.0±0.8)和(3.9±0.7)h;Fr为(108±16)%.多剂量给药后,缓释片和普通胶囊的AUC分别为(209±23)和(195±26)μg·h·mL-1;Tmax分别为(6.3±0.8)和(3.4±1.5)h;Cmax分别为(27±4)和(36±5)μg·mL-1;Cmin分别为(2.2±1.0)和(0.20±0.20)μg·mL-1;Cav分别为(8.7±1.0)和(8.1±1.1)μg·mL-1;FI分别为(293±73)%和(448±91)%;Fr为(114±19)%.结论单剂量实验的双单侧检验结果表明:缓释片和普通胶囊生物等效;缓释片具有良好的缓释效果.多剂量实验结果表明:缓释片和普通胶囊生物等效;缓释片的波动系数优于普通胶囊.
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隐丹参酮单剂量和多剂量给药在大鼠体内药代动力学研究
目的 评价单剂量和多剂量灌胃隐丹参酮(Cryptotanshinone,CTS)的药动学特征.方法 将20只SD雄性大鼠随机分为单剂量组(隐丹参酮10 mg/kg,1d)、多剂量组(隐丹参酮10 mg/kg,每天1次,连续10 d)给予灌胃后,用LC-MS/MS法测定血浆中隐丹参酮的浓度.血药浓度数据用DAS 2.0药代动力学软件处理,按两室模型拟合并求算药代动力学参数.结果 隐丹参酮单剂量给药后,Cmax为(12.16±14.11)ng/mL,Tmax为(2.88±2.56)h,T1/2为(3.70±3.50)h,MRT为(6.69±0.54)h,AUC0-24为(58.40±25.73)ng·h/mL;多剂量给药后,Cav为(1.95±0.61)ng/mL,Tmax为(3.20±2.08)h,T1/2为(7.12±5.06)h,AUCss为(46.74±14.51)ng·h/mL,DF为2.42±0.28.单剂量和多剂量的AUC0-24、Tmax、T1/2差异无统计学意义.结论 隐丹参酮长期给药后无蓄积风险.
