首页 > 文献资料
-
大苞鸢尾种子的化学成分研究
目的:研究鸢尾科鸢尾属植物大苞鸢尾(Iris bungei Maxim.)种子的化学成分.方法:采用渗漉方法提取,硅胶柱色谱方法进行成分分离,用重结晶、凝胶柱色谱等方法进行纯化,并通过光谱分析和理化常数鉴定化合物的结构.结果:从大苞鸢尾种子的乙醇提取物共分离得到11个化合物,分别鉴定为鸢尾酚(1)、鸢尾间苯二酚(2)、射干醌P(3)、3-羟基马蔺子甲素(4)、马蔺子甲素(5)、大苞鸢尾醌(6)、3β-(9,10-顺式-十八烯氧基)-5-胆甾烯(7)、齐墩果-12-烯-3α,23-二醇(8)、熊果酸(9)、β-谷甾醇(10)和正十五烷醇(11).结论:以上化合物除4和6外,其他均为首次从该植物中分离得到.
-
DNA依赖蛋白激酶抑制剂对1,4-苯醌诱导的非p53依赖的HL60细胞凋亡的影响
目的 探讨DNA依赖蛋白激酶(DNA-PK)抑制剂NU7026和渥曼青霉素(Wortmannin)对1,4-苯醌(1,4-BQ)诱导的人早幼粒白血病细胞(HL60)细胞凋亡的影响.方法 HL60细胞分为染毒组(0、5、10、25和50μmol/L1,4-BQ染毒24 h)和NU7026 、Wortmannin预处理组(10μmol/L NU7026、25μmol/L Wortmannin分别预处理1h后以0、5、10、25和50 μmol/L 1,4-BQ染毒24 h),用流式细胞仪Annexin V/PI双染法和DNA Ladder法分析检测细胞凋亡水平.将HL60细胞分为空白对照组、NU7026处理组(10 μmol/L)、Wortmannin处理组(25 μmol/L)、1,4-BQ染毒组(10 μmol/L)、NU7026+1,4-BQ组(10μmol/L NU7026预处理1h,以10 μmol/L 1,4-BQ染毒24 h),25 μmol/L Wortmannin+1,4-BQ组(25μmol/L Wortmannin预处理1h,以10 μmol/L 1,4-BQ染毒24 h),用real-time PCR法检测Bax mRNA基因表达;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测HL60细胞的p53蛋白表达.结果 流式细胞仪Annexin V/PI双染法结果显示,NU7026+10 μmol/L 1,4-BQ处理组细胞凋亡率为17.6％±1.19％,Wortmannin+ 10μmol/L 1,4-BQ处理组细胞凋亡率为15.2％±1.22％,两组细胞凋亡率均高于10 μmol/L 1,4-BQ染毒组(6.3％±1.04％);NU7026+25tμmol/L1,4-BQ处理组细胞凋亡率为46.2％±3.55％,Wortmannin+25 μmol/L1,4-BQ处理组细胞凋亡率为26.9％±2.62％,两组细胞凋亡率均明显高于25 μmol/L 1,4-BQ染毒组(14.1％±1.54％);NU7026+50 μmol/L1,4-BQ处理组细胞凋亡率为61.8％±1.78％,明显高于50 μmol/L1,4-BQ染毒组(35.9％±4.51％),以上各组的差异均有统计学意义(P＜0.05).DNA Ladder法结果与流式细胞仪检测数据基本一致.与NU7026组和1,4-BQ染毒组比较,NU7026+1,4-BQ组Bax mRNA表达水平升高;与Wortmannin组和1,4-BQ组比较,Wortmannin+1,4-BQ组Bax mRNA表达水平升高,差异均有统计学意义(P＜0.05).Western blot检测HL60细胞不表达p53蛋白.结论 DNA-PK抑制剂NU7026和Wortmannin促进1,4-BQ诱导的非p53依赖的HL60细胞凋亡.
-
苯醌-脱氧鸟苷酸加合物的结构及化学特性初步研究
目的测定苯醌(BQ)与脱氧鸟苷酸(dGMP)反应形成的加合物结构与化学特性.方法高效液相色谱-质谱联机技术及紫外分光光度法.结果苯醌与脱氧鸟苷酸反应形成两种可检测的加合物Ad1和Ad2,质谱显示ad1的分子量为437,在不同pH条件下的特征紫外吸收光谱及结合键类型测定结果表明,Ad1为BQ与dGMP共价结合而成,推测结合位点在dGMP的N-1和N2位,分子式为C16H16O8N5P.BQ与小牛胸腺DNA反应水解产物经高效液相色谱(HPLC)分离同样检出了与Ad1具有相同保留时间的化合物.Ad2分子量为241,其分子式为C11H7O2N5,可能是由BQ进攻dGMP的N-9位并脱掉糖基所得.结论苯醌可在体外试管反应条件下形成DNA加合物,其中一种主要的加合物结构为(3'-羟基)-1,N2-苯乙烯基-2'-脱氧鸟苷-5'-磷酸.
-
磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B信号转导通路在苯醌致HL-60细胞增殖过程中的作用
目的 探讨磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)信号转导通路在苯醌(BQ)致HL-60细胞增殖中的作用.方法 取对数生长期的HL-60细胞,分为对照组(PBS处理细胞)、BQ染毒组(3 μmol/L BQ染毒)、LY294002+BQ染毒组(3μmol/L BQ染毒前加20 μmol/L LY294002),用alamar blue 法检测细胞增殖率,免疫印迹(Western blot)法检测细胞内p-Akt、Akt蛋白的表达,流式细胞仪检测细胞周期情况.结果 BQ染毒组细胞增殖率(185.00%±30.00%)和S、G2期细胞比例(分别为48.23%±1.37%、15.40%±1.21%)均高于对照组(分别为100.00%±0.00%、42.47%±0.45%、5.40%±0.40%),G1期细胞比例(36.37%±0.40%)低于对照组(52.13%±0.75%),差异均有统计学意义(P＜0.05);BQ染毒组细胞内p-Akt蛋白表达量明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05),Akt表达量与对照组的差异无统计学意义(P＞0.05).LY294002+BQ染毒组细胞增殖率(82.59%±15.00%)和S、G2期细胞比例(分别为42.03%±0.50%、3.87%±0.47%)比BQ染毒组低,G1期细胞比例(54.43%±0.40%)比BQ染毒组高,差异均有统计学意义(P<0.05),细胞内p-Akt蛋白表达量明显低于BQ染毒组,差异有统计学意义(P<0.05);Akt蛋白表达量与BQ染毒组的差异无统计学意义(P>0.05).结论 PI3K/Akt信号转导通路在BQ致HL-60细胞增殖过程中可能起着重要作用.
关键词： 苯醌类 细胞周期 1-磷脂酰肌醇3-激酶 蛋白激酶类 -
18F-FDG PET/CT显像评估马蔺子素放射增敏作用
目的 探讨18F-FDG PET/CT显像评估马蔺子素(IR)对兔VX2肺癌模型放疗增敏作用的可行性.方法 建立24只兔VX2肺癌模型,按随机数字表法分为A(单纯放疗)组、B(IR+放疗)组及C(对照)组,每组各8只.各组分别于治疗前、治疗后24 h及治疗后1周行18F-FDG PET/CT显像,观察3组肿瘤部位延迟显像SUVmax的变化.显像完成后每组处死2只荷瘤兔,取出肿瘤组织,行HE染色观察病理改变.数据分析采用配对t检验、单因素方差分析及Kaplan-Meier生存分析.结果 全部兔VX2肺肿瘤放疗前PET/CT显像SUVmax为2.200±0.761,延迟显像SUVmax为3.162±0.833,差异有统计学意义(t=-5.582,P＜0.01).放疗后24hA、B、C组延迟显像SUVmax分别为2.614 ±0.654、2.349±0.869和5.663±1.144,3组与治疗前延迟显像SUVmax差异均有统计学意义(t=2.527、3.620和11.011,均P＜0.05)；放疗后1周时A、B、C组延迟显像SUVmax分别为3.625±1.064、3.058±0.850及7.424±1.751,各组间差异均有统计学意义(tA∶B=2.652、tA∶C=3.799和tB∶C=4.366,均P＜0.05),病理结果显示B组肿瘤细胞明显少于A、C组,与PET/CT结果相符.A、B、C3组生存时间分别为(62.375±4.534)、(69.000±4.660)和(54.125±5.276)d,Kaplan-Meier生存分析显示B组生存率较A组及C组明显增高(Log-rank检验,x2=7.355和16.943,均P＜0.01).结论 18F-FDG PET/CT可评估放疗早期疗效及马蔺子素对放疗的增敏作用.
-
抗肿瘤抗生素的研究与进展
恶性肿瘤是一类常见病、多发病,严重威胁人类的生命,全世界每年因此死亡的人数高达500万,仅次于心血管疾病.近年来,随着对癌发生、发展机制的深入认识,具有新型作用机制的抗肿瘤药不断涌现,出现了许多化学结构新颖及作用机制独特的抗生素,这些抗生素的抗瘤活性强、选择性高,有很好的发展前景.本文综述了烯二炔类;糖肽类;蒽环类;苯并二吡咯类;核苷类;β-内酰胺类;苯醌类等几类抗肿瘤抗生素的研究状况,作用机制,临床应用等几方面内容.并提出今后研究应注意的问题,以期为此类药物的研发提供参考.
-
酸藤子属植物的研究进展
对酸藤子属植物资源分布、化学成分和药理活性的研究现状和发展进行综述.酸藤子属植物主要次级代谢产物为苯醌类、苯酚类、黄酮类物质;具有驱虫、抗生育、抗糖尿病、抗菌、抗肿瘤、抗癫痫、保护心脏、创伤修复等药理活性.该文可为酸藤子属植物的进一步研究和开发利用提供参考.
