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载香豆素6的PEG-PCL胶束跨MDCK极性上皮细胞的转运过程
本课题对聚乙二醇-聚ε-己内酯[poly(ethyl ethylene phosphate)-co-poly(ε-caprolactone),PEG-PCL]胶束跨犬肾极性上皮细胞(Madin-Darby Canine Kidney,MDCK)的转运过程进行了研究.采用薄膜水化法制备载香豆素6 (coumarin 6,C6)的PEG-PCL胶束,并采用激光粒度测定仪测定其粒径,芘荧光探针法测定其临界胶束浓度(critical micelle concentration,CMC).通过透射电镜、激光共聚焦扫描显微镜和荧光能量共振转移等方法研究了载C6的PEG-PCL胶束跨MDCK极性上皮细胞的转运过程.结果表明,PEG-PCL胶束的粒径约为30 nm,CMC为1.01 μg·mL-1.PEG-PCL胶束以完整的形式被内吞进入细胞,经过细胞内转运过程将疏水性的模型药物C6从极性上皮细胞的基底侧排出,而PEG-PCL胶束本身很难以完整的形式跨膜.PEG-PCL胶束转运C6的过程是穿细胞途径,而非打开细胞紧密连接的细胞旁路途径.
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香豆素6胶束的制备及在单层上皮细胞摄取和跨膜转运研究
目的 探讨胶束在马丁达比犬肾(Madin Darby canine Kidney,MDCK)单层上皮细胞的摄取和跨膜转运机制.方法 采用溶剂挥发法制备包载荧光探针香豆素6的聚乙二醇-聚乳酸(PEG3000-PLA3000)胶束,建立高效液相色谱法测定香豆素6含量的方法,考察空白胶束对香豆素6胶束的竞争摄取,考察温度、抑制剂对胶束在单层马丁达比犬肾细胞跨膜转运的影响,Ca2+浓度和乙二醇-双-(2-氨基乙醚)四乙酸(EGTA)的加入对胶束跨膜转运的影响.结果 胶束可以很快被细胞摄取,胶束的细胞摄取可被空白胶束竞争抑制.胶束在单层细胞上的跨膜转运受温度和抑制剂的影响,说明胶束的跨膜转运是主动的、能量依赖性的过程;Ca2+浓度和乙二醇-双-(2-氨基乙醚)四乙酸可以影响胶束的跨膜转运,说明胶束可以经过细胞旁路途径跨膜转运.从单层细胞顶侧经跨膜转运到达基底侧的胶束的量相对于加入到顶侧的胶束量非常少.结论 胶束在马丁达比犬肾单层细胞上的跨膜转运是细胞旁路途径和经细胞途径的结合.
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两种齐墩果酸纳米粒的体外细胞摄取研究
目的:研究人肝癌细胞株HepG2对同时包载齐墩果酸(OA)和香豆素6的乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒(OCPN)和乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E纳米粒(OCPTN)的体外摄取情况.方法:以超声乳化-溶剂挥发法制备OCPTN和OCPN,其中香豆素6为荧光标记物;采用高效液相色谱法测定两种纳米粒中香豆素6的载药量,体外测定HepG2细胞对分别含100、200、400 μg/ml(低、中、高质量浓度)香豆素6的OCPTN、OCPN混悬液的摄取率,显微镜观察HepG2细胞对OCPTN的摄取情况.结果:OCPTN和OPTN中香豆素6的载药量分别为7.6％、6.3％;低、中、高质量浓度OCPTN的细胞摄取率为(62.1±1.2)％、(53.6±1.3)％、(40.9±1.5)％,分别是相同质量浓度OCPN的细胞摄取率[(36.8±1.5)％、(31.2±1.9)％、(22.4±1.3)％]的1.69、1.72、1.83倍;镜下观察OCPTN被HepG2细胞摄取,处于细胞核周围.结论:OCPN和OCPTN均能被HepG2细胞摄取,且OCPTN的被摄取性更强.
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3种香豆素6纳米微粒的制备及其体外释药特性研究
目的:制备不同结构的纳米微粒并考察其体外释药特性.方法:以香豆素6为模型药物,分别采用薄膜分散法制备脂质体,采用机械法制备乳剂和纳米微泡；测定3种制剂的粒径,采用透析法进行体外释放试验(0、30、60、90、120、150、180、240、300min).结果:3种制剂的粒径均一,粒径分别为218.5、76.0、264.6 nm；300 min时累积释放率分别为(4.26±0.40)％、(1.96±1.41)％和0.结论:制备的3种纳米微粒在考察期内未见药物大量释放,尤其以纳米微泡稳定性更好.
