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乙酸异丁酸蔗糖酯文献资料
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基于双重扩散机制的利培酮骨架微球/乙酸异丁酸蔗糖酯复合型原位贮库的制备与评价
针对乙酸异丁酸蔗糖酯(sucrose acetate isobutyrate,SAIB)原位贮库前期药物突释问题,本文以利培酮为模型药物,将其预先包载于骨架微球中再分散至SAIB贮库系统中,制备利培酮骨架微球/SAIB复合型原位贮库.考察不同载体包括壳聚糖和聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactide-coglycolide),PLGA]、载体/药物比例及骨架微球形态对复合型贮库药物释放的影响.结果表明,与壳聚糖微球/SAIB贮库和单独SAIB贮库相比,PLGA骨架微球/SAIB复合型贮库(Ris-Pm-SAIB)可显著降低体外药物突释(0.64％),体内药物突释也显著降低,0～4天药时曲线下面积(AUC0-4d)仅为(105.2±24.4) ng·mL-1·d;此外,通过调节微球形态控制贮库释药速度,多孔性PLGA微球/SAIB复合型贮库(Ris-PPm-SAIB)肌肉注射大鼠后AUC0 4d增至(194.6±15.8) ng·mL-1·d,突释略有增加,但78天时血药浓度仍为(9.0±2.5) ng·mL-1,4～78天AUC4-78d由(379.0± 114.3) ng·mL-1·d增至(465.0±149.2) ng·mL-1·d,可保证药物充分释放.研究表明,多孔性PLGA骨架微球/SAIB复合型原位贮库在降低利培酮体内外药物突释的同时,可保证后期药物充分释放,实现体内持续释药78天.
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乙酸异丁酸蔗糖酯原位凝胶流变学性质的研究
原位凝胶易于注射,注射后在体内发生相变,迅速转变为药物贮库的传递系统.
