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  • 抑制P-糖蛋白的羟基喜树碱纳米混悬剂的制剂学评价

    作者:蒲晓辉;孙进;秦一萌;张晓;张鹏;何仲贵

    采用微沉淀-高压匀质法制备具有高过饱和溶出水平、高渗透性和物理稳定的口服羟基喜树碱纳米混悬剂(hydroxycamptothecin nanosuspensions,HCPT-Nano),并对其粒径及分布、zeta电位、粒子形态、物理存在状态、贮存稳定性及过饱和溶出水平等制剂学性质进行了评价.结果表明,HCPT-Nano的粒径小于300 nm且分布均匀,粒子多呈棒状或块状,药物以结晶形式存在,能长期维持较高的过饱和溶出水平.因此,结合P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)的抑制剂环孢素A(cyclosporin,CsA)的加入,为提高HCPT的口服生物利用度提供了可能性.

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