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五味子有效成分的大鼠在体单向灌流肠吸收
考察五味子提取物中五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素3种主要有效成分在大鼠的肠吸收性质.本文以酚红为标示物,运用在体单向肠灌流模型并采用HPLC法测定五味子提取物中3种主要有效成分在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠灌流的浓度变化.结果发现,五味子提取物中3种有效成分的每种成分在不同浓度的吸收速率常数(K_a)和有效渗透系数(P_(eff))均有显著性差异(P<0.05).随着浓度的增加,其K_a、P_(eff)值均先升高而后下降,存在高浓度饱和现象,提示其在机体内的转运可能存在主动转运或促进扩散;3种有效成分在各肠段均有较好吸收,其中十二指肠吸收好,空肠与回肠的吸收相近无显著差异(P>0.05);3种有效成分之间在不同肠段的吸收均存在显著性差异(P<0.05),十二指肠中五味子甲素吸收好,其他肠段的K_a、P_(eff)大小顺序依次是五味子甲素>五味子乙素>五味子醇甲,且两两之间都存在显著性差异(P<0.05).
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独活有效成分大鼠在体单向灌流肠吸收
为了考察独活提取物中二氢欧山芹醇乙酸酯、蛇床子素、二氢欧山芹醇当归酸酯等3种主要有效成分在大鼠的肠吸收性质,了解中药提纯后对大鼠肠吸收的影响,本文运用单向灌流模型并采用HPLC法测定独活提取物I(总香豆素含量＜10%)灌流液中3种成分在体肠灌流的浓度变化,并与独活提取物II(总香豆素含量≥60%)进行比较.结果表明二氢欧山芹醇乙酸酯、蛇床子素及二氢欧山芹醇当归酸酯的质量浓度分别为62～555 μg·mL-1、101～887 μg·mL-1和19～186 μg·mL-1,吸收量与浓度呈线性关系,无高浓度饱和现象,吸收速率常数(Ka)、吸收渗透系数(Papp)值基本保持不变.3种成分在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收;在各肠段均有吸收,其中结肠吸收好,各肠段的Ka、 Papp是结肠＞十二指肠＞空肠＞回肠,且结肠的Ka、 Papp值显著大于其他肠段;独活提取物II中3种成分的Ka、 Papp值显著小于独活提取物I中相应成分.
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大鼠肠道对左旋延胡索乙素及其消旋体的吸收差异研究
考察延胡索乙素(THP)的吸收机制,并研究其消旋体与左旋延胡索乙素(l-THP)在大鼠肠道的吸收差异.应用单向灌流模型,采用HPLC法测定THP及l-THP在灌流液中的浓度变化.灌流液中THP质量浓度为8,16,32 μg·mL-1时,THP吸收速率常数和有效吸收系数均无统计差异(P＞0.05),各肠段的吸收速率常数和有效吸收系数也无统计差异(P＞0.05); l-THP和THP在大鼠肠道吸收存在显著性差异(P＜0.05); 在肠道灌流液中加入P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米后,THP吸收显著增加,而l-THP吸收几乎不变.THP在肠黏膜的转运为被动扩散过程,无特殊吸收窗口;THP消旋体与l-THP的吸收差异可能与P-gp与右旋THP的选择性结合有关.
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莲子心生物碱类成分的大鼠在体单向灌流肠吸收
目的 考察莲子心提取物中莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱3种生物碱类成分在大鼠的肠吸收性质.方法 以酚红为标示物,运用在体单向肠灌流模型并采用HPLC测定莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠灌流液中的浓度变化.结果 莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱在全肠道均有吸收,且吸收存在饱和现象.与低浓度比较,3种成分在中、高浓度下的吸收速率常数(K)和/或有效渗透系数(Peeff)大多存在显著性差异(P＜0.05).在各肠段的吸收中,莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱均以回肠和结肠的吸收较好,而在十二指肠和空肠的吸收大多无显著性差异(P＞0.05);在中浓度(117.3μμg· mL-1)组,结肠中以甲基莲心碱吸收好,其他肠段的Ka和Peeff大小依次是:甲基莲心碱＞莲心碱＞异莲心碱.结论 莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱在机体内的转运方式可能是主动转运或促进扩散.
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刺五加苷B的大鼠在体肠吸收特性研究
目的:考察刺五加苷B在大鼠肠道各区段的吸收动力学特性、吸收部位及吸收机制,以期为其现代制剂设计提供理论依据.方法:采用大鼠在体肠段灌流实验,研究了刺五加苷B的吸收部位和吸收动力学特征.结果:不同肠段药物的吸收量和校正的肠壁渗透率(P*w)按十二指肠、空肠、回肠和结肠的顺序依次下降;刺五加苷B经含肠道酶肠灌流液降解后,其含量按十二指肠、空肠、回肠和结肠的顺序依次下降;采用HPLC法,在血浆和胆汁中未检出刺五加苷B.结论:刺五加苷B生物利用度低是因为肠道酶代谢,引起刺五加苷B被降解,而不仅仅是吸收因素.
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在体肠灌流模型及其在中药研究中的应用
口服用药是中医药治疗的主要手段.影响口服药物生物利用度的原因很多,如药物溶解性、胃肠道的酸碱度、胃排空的速度和胃肠蠕动等[1],还有可能是肠道菌作用、肠道屏障作用、药物外排和肠上皮细胞的代谢.
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绿原酸表观油水分配系数测定及在体肠吸收动力学研究
目的 测定绿原酸的油水分配系数,研究绿原酸在体肠吸收机制.方法 采用摇瓶法测定绿原酸在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数;采用在体单向肠灌流实验,HPLC测定灌流液中绿原酸的浓度,考察吸收部位、药物浓度对绿原酸吸收的影响.结果 25℃下,绿原酸的表观油水分配系数为26.07(l0gP1.42);绿原酸浓度为10、20和40 μg/mL 3个浓度时,各肠段不同浓度间的部分Ka值无显著性差异,同一浓度条件下不同肠段的吸收参数无显著性差异.结论 在酸性和近中性条件下,绿原酸正辛醇/缓冲液分配系数受缓冲液的pH值影响不大;绿原酸在大鼠肠道内的吸收除被动扩散外,可能还存在其他吸收机制.绿原酸在大鼠小肠各个肠段均有吸收.
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单向灌流模型研究木犀草素对大鼠在体肠的吸收
目的 研究木犀草素对大鼠在体肠的吸收情况.方法 运用单向灌流模型并采用HPLC法测定木犀草素在灌流液中的浓度.结果 灌流液中木犀草素浓度为2.556、5.112和10.22 μg/ml三个浓度时,有效吸收系数(Peff)无显著性差异(P＞0.05);木犀草素在肠道内无特定吸收部位,全肠段均有较好吸收.结论 灌流液中木犀草素在2.556、5.112和10.22 μg/ml三个浓度时,吸收无自身浓度抑制作用,在肠黏膜的转运为被动扩散过程,且无特殊的吸收窗.
