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蒸三七皂苷类活性组分在大鼠体内代谢产物鉴定的研究
采用超高效液相色谱与串联四极杆飞行时间质谱仪联用技术(UPLC-QTOF-MS/MS)分析大鼠灌胃蒸三七正丁醇部位后所得血液、尿液和粪便样品,获取正负离子模式下样品中化学成分的分析数据.样品数据经PeakView软件处理后,根据原型化合物的结构特征以及体内常见代谢方式的准确质量数变化,对代谢产物进行解析.终利用代谢物的MS/MS信息鉴定了蒸三七正丁醇部位中的4个皂苷代谢原型,即人参皂苷Rh4,Rk3,Rk1,Rg5及其15个代谢产物.蒸三七正丁醇部位中4个人参皂苷的代谢途径包括葡萄糖醛酸化、脱糖、硫酸化、脱羟甲基化、支链丢失等.该文从定性角度对蒸三七主要活性皂苷类组分在体内的代谢开展了研究,进一步阐明蒸三七在体内发挥药效的物质基础.
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蒸三七的肠吸收特性研究
目的:从肠吸收角度,研究蒸三七体内吸收特性,为阐明蒸三七的炮制机制提供实验依据.方法:采用体外Caco-2细胞转运模型和在体大鼠肠灌流模型,对蒸三七的2种混合体系醇提物及正丁醇部位整体吸收情况对比分析,选择蒸三七中特有的6种活性成分人参皂苷Rg6,F4,Rk3,Rh4,Rk1,Rg5作为检测和表征指标,进行蒸三七体内肠吸收特性的研究.结果:C aco-2细胞实验中,就两混合体系中各人参皂苷的表观渗透系数值(Papp)相比,除人参皂苷Rk3外,其他5种皂苷Papp值均无显著性差异(P＜0.05).总皂苷绒毛面(AP)至基底面(BL)的表观系数值均＞ 10-6cm·s-1,表明蒸三七的体内吸收良好;表观渗透率均(PBA/PAB) ＜1.5,表明蒸三七中皂苷类成分跨膜主要转运方式可能是被动扩散.大鼠在体肠灌流实验中,两混合体系中各人参皂苷及总皂苷在肠道各部位的有效渗透系数(P*eff)值均＞0.5,表明蒸三七中各皂苷吸收良好.不同浓度下的P二值均表明,呈现一定的浓度依赖性;不同浓度下,各肠段下P*eff值均具显著性差异,表明蒸三七皂苷类成分的吸收可能存在除被动扩散外的其他转运机制.统计分析P二值,两混合体系中6个皂苷除某些皂苷外,人参皂苷Rk3,Rk1,Rg5均有显著性差异(P＜0.05).结论:本实验表明,以蒸三七中6种特有的活性成分作为检测和表征指标,蒸三七的体内肠吸收均良好;就蒸三七的2种混合体系醇提物及正丁醇部位而言,蒸三七正丁醇部位中某些皂苷成分和醇提物中相应人参皂苷吸收有显著性差异,可能由于醇提物中某些非正丁醇萃取部位造成的影响.
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高效液相色谱法同时测定黑参中4种稀有人参皂苷的含量
目的 建立高效液相色谱法同时测定黑参中稀有人参皂苷20(S)-Rg3、20 (R)-Rg3、Rk1、Rg54种有效成分的含量.方法 采用COSMOSIL C18-PAQ (4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为水-乙腈梯度洗脱,检测波长203 nm,柱温30℃,流速1.0 mL·min-,进样体积10 μL.结果 稀有皂苷20(S)-Rg3、20 (R)-Rg3、Rk1、Rg5得到良好的分离效果,分别在0.051～0.256 mg· mL-1(r=0.999 9)、0.009 ～0.280 mg·mL-1(r=0.999 7)、0.051 ～0.303 mg· mL-1(r=0.999 9)和0.093 ～0.279 mg· mL-1(r=0.999 9)内与色谱峰面积呈良好的线性关系.平均加样回收率分别为103.9％、99.2％、97.0％和100.6％,RSD分别为0.71％、0.73％、1.97％和0.57％.结论 本实验所建立的黑参中皂苷含量测定方法准确、简单、可靠、重复性好,可用于黑参药材中4种主要化学成分含量的测定,其结果可为其质量控制、合理用药及进一步研究开发提供参考.
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高效液相色谱-蒸发光散射检测法测定黑参中4种稀有皂苷的含量
目的 利用高效液相色谱-蒸发光散射法(HPLC-ELSD)测定14批次黑参中4种稀有皂苷20(S)-Rg3、20(R)-Rg3、Rk1、Rg5的含量.方法 采用HPLC-ELSD对黑参中4种稀有皂苷进行测定.色谱条件:采用COSMOSIL C18-PAQ色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以80％乙腈水溶液(A)-10％乙腈水溶液(C)为流动相进行梯度洗脱,流速1.2 mL·min-1,柱温30℃,漂移管温度为60℃,进样体积20 μL.结果 稀有皂苷20(S)-Rg3、20(R)-Rg3、Rk1、Rg5得到良好的分离,分别在21～620、19～570、20～610和19～560 μg·mL-1与色谱峰面积呈良好的线性关系.14个黑参样品中稀有皂苷20 (S)-Rg3的含量范围为0.107％～0.233％,20(R)-Rg3的含量范围为0.075％～0.220％,Rk1的含量范围为0.161％～0.330％,Rg5的含量范围为0.442％～0.822％.结论 HPLC-ELSD法可用于同时测定黑参中4种稀有皂苷20(S)-Rg3、20(R)-Rg3、Rk1、Rg5成分,且方法简单、可靠、易行.同时,其结果为以后建立和完善黑参的炮制工艺及质量标准提供一定的参考依据.
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3种人参皂苷单体抗阿尔兹海默症的研究进展
阿尔兹海默症(AD)是当今全球医学界研究的重点之一.人参皂苷治疗AD的效果显著,现参考相关文献,综述了3种人参皂苷单体(Rg1、Rg5、Rb1)抗AD的药效及作用机制,可为开发新的抗AD药物提供参考依据.
