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蒸三七的肠吸收特性研究
目的:从肠吸收角度,研究蒸三七体内吸收特性,为阐明蒸三七的炮制机制提供实验依据.方法:采用体外Caco-2细胞转运模型和在体大鼠肠灌流模型,对蒸三七的2种混合体系醇提物及正丁醇部位整体吸收情况对比分析,选择蒸三七中特有的6种活性成分人参皂苷Rg6,F4,Rk3,Rh4,Rk1,Rg5作为检测和表征指标,进行蒸三七体内肠吸收特性的研究.结果:C aco-2细胞实验中,就两混合体系中各人参皂苷的表观渗透系数值(Papp)相比,除人参皂苷Rk3外,其他5种皂苷Papp值均无显著性差异(P＜0.05).总皂苷绒毛面(AP)至基底面(BL)的表观系数值均＞ 10-6cm·s-1,表明蒸三七的体内吸收良好;表观渗透率均(PBA/PAB) ＜1.5,表明蒸三七中皂苷类成分跨膜主要转运方式可能是被动扩散.大鼠在体肠灌流实验中,两混合体系中各人参皂苷及总皂苷在肠道各部位的有效渗透系数(P*eff)值均＞0.5,表明蒸三七中各皂苷吸收良好.不同浓度下的P二值均表明,呈现一定的浓度依赖性;不同浓度下,各肠段下P*eff值均具显著性差异,表明蒸三七皂苷类成分的吸收可能存在除被动扩散外的其他转运机制.统计分析P二值,两混合体系中6个皂苷除某些皂苷外,人参皂苷Rk3,Rk1,Rg5均有显著性差异(P＜0.05).结论:本实验表明,以蒸三七中6种特有的活性成分作为检测和表征指标,蒸三七的体内肠吸收均良好;就蒸三七的2种混合体系醇提物及正丁醇部位而言,蒸三七正丁醇部位中某些皂苷成分和醇提物中相应人参皂苷吸收有显著性差异,可能由于醇提物中某些非正丁醇萃取部位造成的影响.
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天冬氨酸催化人参皂苷Re转化制备稀有人参皂苷的研究
目的 建立一种新的环境友好型的高效制备稀有人参皂苷Rg6、F4、Rk3和Rh4的方法,为制备稀有人参皂苷提供理论依据.方法 人参皂苷Re为原料,以天冬氨酸为催化剂,人参皂苷Re与天冬氨酸以10∶1混合,于120℃反应1h,采用半制备型高效液相色谱分离产物中各稀有人参皂苷组分,通过HPLC和NMR进行定量分析和结构鉴定.结果 人参皂苷Re的转化率为100％,稀有人参皂苷Rg6、F4、Rk3和Rh4的得率分别是11.2％、13.1％、20.6％和24.3％,且4种化合物的质量分数均＞99％.结论 该方法操作简单,成本低廉,对环境无污染,对开发绿色环保型稀有人参皂苷新药及保健食品具有重要的应用价值.
