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人参皂苷生物转化研究进展
人参皂苷是人参属植物药理活性的重要物质,尤以稀有人参皂苷及苷元的抗肿瘤,保护神经系统,保肝护肝等药理活性为显著,因此,研究稀有人参皂苷获取的方法也日益增多.该文对人参属植物中人参皂苷的生物转化进行了简要的概述和展望.
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天冬氨酸催化人参皂苷Re转化制备稀有人参皂苷的研究
目的 建立一种新的环境友好型的高效制备稀有人参皂苷Rg6、F4、Rk3和Rh4的方法,为制备稀有人参皂苷提供理论依据.方法 人参皂苷Re为原料,以天冬氨酸为催化剂,人参皂苷Re与天冬氨酸以10∶1混合,于120℃反应1h,采用半制备型高效液相色谱分离产物中各稀有人参皂苷组分,通过HPLC和NMR进行定量分析和结构鉴定.结果 人参皂苷Re的转化率为100％,稀有人参皂苷Rg6、F4、Rk3和Rh4的得率分别是11.2％、13.1％、20.6％和24.3％,且4种化合物的质量分数均＞99％.结论 该方法操作简单,成本低廉,对环境无污染,对开发绿色环保型稀有人参皂苷新药及保健食品具有重要的应用价值.
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不同构型拟人参皂苷Rg2、拟人参皂苷Rh1和拟原人参三醇合成方法的研究
目的 探索一种高效制备拟人参皂苷Rg2、拟人参皂苷Rh1和拟原人参三醇(PPT)的新方法,为制备拟人参皂苷和PPT提供理论依据.方法 依次以人参皂苷Re、人参皂苷Rh1和PPT为原料,通过简单的3步反应(乙酰化反应、一步消去功加成反应、还原反应)进行制备,然后再利用色谱分离纯化,通过NMR、HR-ESI-MS、IR进行结构鉴定.结果 拟人参皂苷Rg2 (E/Z)、拟人参皂苷Rh1 (E/Z)和拟PPT (E/Z)产率分别是41％/13％、43％/11％、56％/15％.其中20(Z)-拟PPT为新化合物.结论 通过价格相对低廉且原料易得的人参皂苷Re、人参皂苷Rh1和PPT制备出活性较好的拟人参皂苷Rg2、拟人参皂苷Rh1和拟PPT,为制备其他类型的拟人参皂苷提供了一种新的思路.同时此方法操作简单,产率较高.
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人参茎叶总皂苷碱水解产物中的新人参皂苷20(R)-人参皂苷Rh19
目的 研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷碱水解产物的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定.结果 从人参茎叶总皂苷的碱水解产物中共分离鉴定了30个化合物,报道其中的1个新化合物和27个已知化合物,分别为20(S)-原人参二醇(1)、20(R)-原人参二醇(2)、达玛-20(21),24-二烯-3β,6α,12β-三醇(3)、达玛-20(22)E,24-二烯-3β,6α,12β-三醇(4)、20(S)-原人参三醇(5)、20(R)-原人参三醇(6)、20(S)-人参皂苷Rh2(7)、20(R)-人参皂苷Rh2(8)、人参皂苷Rh16(9)、异人参皂苷Rh3(10)、20(S)-达玛-3β,6α,12β,20,25-五醇(11)、20(R)-达玛-3β,6α,12β,20,25-五醇(12)、人参皂苷Rk3 (13)、20(S)-人参皂苷Rh1 (14)、20(R)-人参皂苷Rh1 (15)、人参皂苷F1 (16)、人参皂苷Rh19 (17)、20(R)-人参皂苷Rh19 (18)、达玛-20(22)E-烯-3β,6α,12β,25-四醇(19)、三七皂苷T2(20)、人参皂苷Rg6 (21)、20(22)E-人参皂苷F4 (22)、人参皂苷Rk1 (23)、20 (S)-人参皂苷Rg3 (24)、20(R)-人参皂苷Rg3 (25)、20(S)-人参皂苷Rg2 (26)、20(R)-人参皂苷Rg2 (27)和3β,6α,12β,25-四羟基-达玛-20(22)E-烯-6-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(28).结论 化合物18为1个新的化合物;3、4、11、12和19是稀有达玛烷型三萜;7～10、13～18和20～28是稀有人参皂苷.
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人参茎叶中1个新皂苷20(S)-人参皂苷Rf2
目的 研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷中的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定.结果 从人参茎叶的总皂苷中共分离鉴定了39个化合物,报道其中的1个新化合物和16个已知的化合物,分别为人参皂苷Re(1)、20(S)-人参皂苷Rh1(2)、20(R)-人参皂苷Rh1(3)、人参皂苷Rh5 (4)、20(E)-人参皂苷F4 (5)、人参皂苷F2 (6)、20(S)-人参皂苷Rg3 (7)、20(R)-人参皂苷Rg3 (8)、20(S)-人参皂苷Rf2(9)、20(R)-人参皂苷Rf2(10)、20(S)-原人参二醇(11)、20(R)-原人参二醇(12)、20(S)-人参皂苷Rh2 (13)、20(R)-人参皂苷Rh2 (14)、20(S)-原人参三醇(15)、20(R)-原人参三醇(16)和人参皂苷Rd (17).结论 化合物9为1个新的化合物;2～10、13和14是稀有人参皂苷.
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稀有人参皂苷糖苷化合成方法的研究进展
稀有人参皂苷是人参皂苷中一类重要的活性成分，该类化合物具有极强的抗肿瘤活性。其主要通过糖苷化的方法来实现，现有的糖苷化方法主要包括化学合成法、酶解法和微生物转化法。研究表明糖苷化能改变化合物的生物活性、稳定性、水溶性、以及与受体分子的相互识别和结合特性，另外还能降低或除去内源和外源有毒物质的毒性。综述了3类糖苷化方法，并对比总结各个方法的优劣之处，有利于选择出佳的合成稀有人参皂苷的糖苷化方法，以满足临床和科研等方面的需求。对人参皂苷的糖苷化新研究进展进行综述，并对糖苷化人参皂苷的发展趋势作了简要的讨论。
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碱水解条件对4种稀有人参皂苷含量的影响
目的 探讨不同碱水解条件对4种稀有人参皂苷20(S)-Rh1、20(S)-Rh2、20(S)-PPt、20(S)-PPd含量的影响.方法 应用高效液相色谱-质谱联用方法(HPLC-MS)初步推断人参茎叶总皂苷碱水解生成的人参皂苷结构,用高效液相色谱法(HPLC)测定不同碱水解反应时间、反应温度、氢氧化钠(NaOH)加入量对人参皂苷20(S)-Rh1、20 (S)-Rh2、20 (S)-PPt、20(S)-PPd含量的影响.结果 碱水解40 min、反应温度分别为200℃和220℃、加入NaOH 2.0 g,有利于获得人参皂苷20(S)-Rh1和20(S)-Rh2;碱水解6h、反应温度设置为240℃、加入NaOH 2.0 g,有利于获得人参皂苷20(S)-PPt和20(S)-PPd.结论 人参皂苷20(S)-Rh1、20(S)-Rh2和人参皂苷20 (S)-PPt、20(S)-PPd的含量受碱水解反应温度、NaOH加入量的影响趋势基本相同,但受碱水解反应时间的影响趋势不同.
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人参皂苷转化研究
随着人参皂苷特别是稀有人参皂苷药理活性的研究,越来越多的专家和学者关注人参皂苷的转化问题.本文以人参为例,通过对文献的查阅和整理,综述了近年来关于人参皂苷转化的一些方法,希望对今后的研究提供参考和帮助.
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人参皂苷生物转化的研究新进展
研究表明人参皂苷,尤其是稀有人参皂苷、苷元具有很强的抗肿瘤、神经保护等药理活性,通过各种方法获得稀有人参皂苷的研究越来越多.本文就利用生物转化的方法将人参皂苷转化为稀有人参皂苷、苷元的新研究进展进行了简要的综述,并简要展望了人参皂苷生物转化研究的前景.
