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含阿魏酸的川芎效应组分缓释微丸的制备及性质考察
目的:以流化床包衣法制备含阿魏酸的川芎效应组分(ACC)的缓释微丸.方法:采用挤出-滚圆法制备ACC速释微丸,以阿魏酸的体外释放度为考察指标,优化ACC缓释微丸的包衣液处方,并评价该缓释微丸的粉体学性质和缓释效果.结果:ACC缓释微丸圆整度好,在12 h内体外缓慢释药,尤特奇(Eudragit RS 100)的用量是影响微丸释药的主要因素.结论:制备的ACC缓释微丸在体外达到较好的缓释效果.
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尤特奇在纳米制剂中的应用进展
综述尤特奇在纳米制剂中的应用进展,为研究者了解和使用尤特奇制备纳米制剂提供信息.通过查阅中外文献,对尤特奇系列辅料在纳米制剂中的应用进行归纳与总结.尤特奇纳米制剂可以通过控制药物释放速率、提高药物溶解度和稳定性来提高其生物利用度和疗效;且尤特奇能与其他材料混合制备纳米制剂;并能辅助中空纳米粒子的制备.尤特奇在纳米制剂中的应用具有广阔的前景.
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尤特奇-壳聚糖双层包衣迷你片用于结肠靶向递送药物的研究
目的 以壳聚糖为酶触型结肠靶向给药系统的材料,研制可用于结肠靶向的多单元口服给药系统(迷你片),以期为结肠部位疾病治疗的药物输送提供重要参考.方法 以结肠癌的治疗药物-吲哚美辛为模型药物,首先制备固体分散体,再采用直接压片法和包衣技术制备尤特奇-壳聚糖双层包衣结肠靶向迷你片,考察靶向迷你片在不同释放介质中的释药行为,采用小动物活体荧光成像技术考察制剂在体内的转运和吸收情况,并以比格犬为动物模型进行药动学研究和生物利用度评价.结果 制备的壳聚糖多单元结肠靶向迷你片可以完整形态通过大鼠胃和小肠,并靶向在结肠部位缓慢释放,比格犬体内药动学数据表明,自制结肠靶向迷你片的释药时间显著延长,血药浓度平稳.结论 本实验制备尤特奇-壳聚糖双层包衣多单元迷你片给药系统具有较好的结肠靶向性和缓释效果,可为治疗结肠疾病的制剂开发提供重要参考.
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尤特奇在口服固体制剂中的应用
在大量文献调研的基础上,总结了常用药用辅料尤特奇的特性及其在口服固体制剂中的应用.尤特奇的成膜过程与其低成膜温度(MFT)及玻璃化转变温度(Tg)有关.尤特奇主要分为pH依赖型和渗透型两大类.pH依赖性可在不同pH值环境中溶解,常用于定位释放.其中,Eudragit E系列在增溶、掩味、防潮等方面的应用较常见.渗透型材料既可用作缓释材料,还可与其他材料联用来调节药物释放,如利用不溶性尤特奇的不同渗透性开发的EudrapulseTM、EudramodeTM、EudracolTM等应用技术.此外,简单介绍了尤特奇在制剂新技术(3D打印和静电纺丝)中的应用.
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褪黑素缓释片的制备及稳定性研究
目的 制备失眠症治疗药物褪黑素的缓释片,并对其进行稳定性研究.方法 以缓释材料及其他填充剂用量、原料粒径、制备方法和片剂硬度为考察因素,对褪黑素缓释片的制备工艺进行优化,并以外观、増失重、含量和释放度为指标对片剂在高温、高湿及光照条件下的稳定性进行考察.结果 以尤特奇RS PO为缓释材料,磷酸氢钙、乳糖为填充剂,尤特奇RS PO与磷酸氢钙、乳糖的比例为1:2:5,采用湿法制粒工艺,片剂硬度控制为7~10 kg.该自制片剂在不同pH值的释放介质中均有较好且接近的释放行为,在高温、高湿、光照条件下稳定性均较好.结论 褪黑素缓释片制备工艺简单易行,质量可控,符合大规模生产要求.
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药用丙烯酸树脂在制剂中的应用进展
目的:介绍药用丙烯酸树脂在药物制剂中应用的新进展.方法:根据文献,以药用丙烯酸树脂中的德国商品尤特奇为代表.综述了该类辅料的理化性质及在制剂领域中的应用.结果:丙烯酸树脂根据溶解特性分为pH依赖型与pH非依赖型2种;主要用作缓控释制剂、口服定位释药系统、微球与微囊等制剂中的包衣材料及栽体,可达到缓、控释或定位释放的目的,还可起到掩味、提高药物稳定性等作用.结论:丙烯酸树脂因具有多种功能和特殊性质而成为多种制剂的重要辅料,在制剂领域中具有广阔的前景.
