首页 > 文献资料
-
藤黄化学生物学研究进展
该综述通过对藤黄抗肿瘤药用历史的回顾、研究现状的总结,以及笔者课题组近年来的若干发现,探讨了藤黄化学生物学研究中3个关键科学问题,包括藤黄中有哪些化学成分,藤黄中的化学成分通过什么方式作用于肿瘤细胞,生物机体通过什么途径处置藤黄中的化学成分.此外,笔者还将在该综述中对以藤黄中主要化学成分为先导化合物的抗肿瘤新药开发前景提出一些思考和建议.
-
由Weinreb酰胺有效合成环氧酮类蛋白酶体抑制剂的中间体:末端α,β-不饱和酮
肽基环氧酮类化合物对20S蛋白酶体具有抑制作用,使之成为可能的抗肿瘤药物.根据此类抑制剂的结构和特殊抑制机理,我们设计了一系列连接环氧酮部分(C-末端药效团)和肽骨架的化合物.合成工作方面,我们使用了经过Weinreb酰胺得到关键中间体末端α,β-不饱和酮的新合成方法,产率为62%-65%.
-
2,5-二亚苄基环戊酮衍生物的合成及抑制K562细胞生长活性
目的 设计合成2,5-二亚苄基环戊酮类化合物,并对其抗肿瘤活性进行初步的评价.方法 以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Aldol缩合、Mannich反应制备目标化合物;并采用MIT法测试目标化合物对人慢性粒细胞白血病急变细胞株K562增殖的抑制活性.结果与结论 共合成了15个未见文献报道的2,5-二亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物,其结构经1H-NMR和MS确证.初步药理结果显示9个目标化合物对K562的增殖抑制作用强于姜黄素.
-
新型齐墩果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性
以齐墩果酸(0A)为先导化合物,经C28位羧基保护、C3位乙酰化、C12位氧化、C11位溴代后消除等7步连续反应合成了具有α,β-不饱和酮结构的OA衍生物;再以甘氨酸为连接基团,将不同取代的呋咱氮氧化物类一氧化氮供体与其偶联,获得新型OA衍生物,其结构经IR、MS及1H NMR确证.采用MTT法测定目标物和部分中间体对4种人肿瘤细胞的增殖抑制活性.结果表明,所有目标物的抗肿瘤活性均显著优于OA,其中10a-10e和10i对人肝癌HepG2细胞的增殖抑制活性与阳性对照药2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸甲酯(CDDO-Me)相当.