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2-(E)-(3-甲氧基-4-羟基苯亚甲基)-5-(N-取代胺甲基)环戊酮的合成及抗炎活性研究
目标化合物设计α-亚甲基-γ-丁内酯和α-亚甲基环酮有多种生理活性[1～3],研究表明它们能选择性地作用于含巯基的生物酶和其它含巯基的小分子化合物[4,5].我们曾对其结构进行简化和修饰,设计合成了取代环戊酮Mannich碱盐酸盐(1型化合物,其中的Mannich碱部分作为隐蔽的α-亚甲基),发现同样有抗癌抗炎等活性,且能和谷胱苷肽上的巯基结合[6～8].由于1型化合物在水溶液中的稳定性差,我们又对Mannich碱部分进行改造,设计了取代环戊酮芳胺Mannich碱(2型化合物)[9～11].2型化合物难溶于水,在水或非水介质中的稳定性好;初步的药理试验表明,2型化合物也有一定的抗癌抗炎活性.
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2,5-二亚苄基环戊酮衍生物的合成及抑制K562细胞生长活性
目的 设计合成2,5-二亚苄基环戊酮类化合物,并对其抗肿瘤活性进行初步的评价.方法 以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Aldol缩合、Mannich反应制备目标化合物;并采用MIT法测试目标化合物对人慢性粒细胞白血病急变细胞株K562增殖的抑制活性.结果与结论 共合成了15个未见文献报道的2,5-二亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物,其结构经1H-NMR和MS确证.初步药理结果显示9个目标化合物对K562的增殖抑制作用强于姜黄素.
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2-(E)-(4-甲基亚苄基)环戊酮曼尼希碱的合成及其抗炎活性研究
目的合成2-(E)-(4-甲基亚苄基)环戊酮的曼尼希碱及其类似物并研究目标化合物的抗炎作用.方法以N-环戊烯基吗啉、4-甲基苯甲醛及多种胺类为原料合成目标化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性.结果共合成13个新化合物,经IR,1H-NMR和MS确证其结构;部分化合物对二甲苯致小鼠耳肿胀具有较强的抑制作用.结论 2-(E)-(4-甲基亚苄基)环戊酮曼尼希碱类化合物具有较强的抗炎活性.
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取代环戊酮曼尼希碱的合成及其抗炎活性
目的对环戊酮曼尼希碱类化合物JC9118进行结构改造,设计合成其类似物并初步评价抗炎活性.方法以N-环戊烯基吗啉、对异丁基苯甲醛、对异丁基苯乙酮及多种胺类为原料经Stork反应、Mannich反应和胺交换反应合成目标化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性.结果合成9个新化合物,经IR、1H-NMR和MS确证其结构;其中5个化合物具有显著的抗炎活性.结论 JC9118的芳胺曼尼希碱类似物无抗炎活性;羰基α位的取代亚苄基对保持化合物的抗炎活性起重要作用.
