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咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑及杂环氨曼尼希碱盐酸盐的合成及抗菌活性
为了进一步优化由噻二唑核稠合的水溶性稠杂环化合物的合成方法及抗菌活性,本文用2-(4-甲氧苯基)5-氨基-1,3,4-噻二唑(2)与α-氯代-4-氯苯乙酮(3)缩合得6-(4-氯苯基)-2-(4-甲氧苯基)-咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑(4),4与取代哌嗪发生亲核取代反应得到6-(4-取代哌嗪-1-苯基)-2-(4-甲氧苯基)-咪唑并[2,1-b]-[1,3,4]噻二唑(5),5与杂环氨进行曼尼希反应并与盐酸成盐得目标化合物6-(4-取代哌嗪-1-苯基)-2-(4-甲氧苯基)-5-杂环氨基甲基-咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑盐酸盐(1).用试管二倍稀释法评价了15个新化合物的体外抗菌活性,结果表明,随着极性基团的引入,抗菌活性显著提高,提示该类化合物的结构修饰值得进一步研究.
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2-(E)-(4-甲基亚苄基)环戊酮曼尼希碱的合成及其抗炎活性研究
目的合成2-(E)-(4-甲基亚苄基)环戊酮的曼尼希碱及其类似物并研究目标化合物的抗炎作用.方法以N-环戊烯基吗啉、4-甲基苯甲醛及多种胺类为原料合成目标化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性.结果共合成13个新化合物,经IR,1H-NMR和MS确证其结构;部分化合物对二甲苯致小鼠耳肿胀具有较强的抑制作用.结论 2-(E)-(4-甲基亚苄基)环戊酮曼尼希碱类化合物具有较强的抗炎活性.
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2-甲基-5-(E)-(邻甲氧基苯亚甲基)环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性
目的设计合成2-甲基-5-(E)-(邻甲氧基苯亚甲基)环戊酮曼尼希碱类化合物,并对其抗炎活性进行初步评价.方法以N-环戊烯基吗啉、邻甲氧基苯甲醛及多种胺类为原料,经多步反应合成目标化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性.结果共合成8个新化合物,经IR, 1H-NMR和MS确证其结构.其中两个化合物的抗炎活性与阿司匹林相当.结论羰基α位被烷基取代的环戊酮曼尼希碱仍具有较强的抗炎作用.
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取代环戊酮曼尼希碱的合成及其抗炎活性
目的对环戊酮曼尼希碱类化合物JC9118进行结构改造,设计合成其类似物并初步评价抗炎活性.方法以N-环戊烯基吗啉、对异丁基苯甲醛、对异丁基苯乙酮及多种胺类为原料经Stork反应、Mannich反应和胺交换反应合成目标化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性.结果合成9个新化合物,经IR、1H-NMR和MS确证其结构;其中5个化合物具有显著的抗炎活性.结论 JC9118的芳胺曼尼希碱类似物无抗炎活性;羰基α位的取代亚苄基对保持化合物的抗炎活性起重要作用.
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恩诺沙星噁二唑硫酮曼尼希衍生物的合成及抗肿瘤活性
目的 为发现氟喹诺酮C-3羧基等排体的优化方法.方法 用噁二唑硫酮杂环替代恩诺沙星(1)C-3羧基,以曼尼希碱作为修饰侧链,设计合成了10个新的恩诺沙星C-3羧基等排体——噁二唑硫酮曼尼希碱目标化合物(4a-4j),其结构经元素分析和光谱数据确证.用MTT(3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐)方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制活性.结果 目标物对3种实验癌细胞的生长抑制活性强于母体化合物1和中间体噁二唑酮3的活性,其中以哌嗪和对氟苯胺为胺供体目标化合物对SMMC-7721细胞的活性高于其他胺供体化合物的活性,其活性与对照阿霉素的活性相当.结论 噁二唑硫酮杂环可作为氟喹诺酮C-3羧基的等排体,用曼尼希碱侧链修饰可显著提高其抗肿瘤活性.
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氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性:均三唑-(口恶)二唑甲硫醚曼尼希碱衍生物
为寻找抗肿瘤氟喹诺酮C-3羧酸等排体的有效优化策略,基于C-3均三唑-(口恶)二唑甲硫醚(6a～6j)结构特征,在培氟沙星(1)羧基等排体均三唑环上发生氨甲基化反应得新的曼尼希碱目标化合物(7a ～7j),其结构经元素分析和光谱数据确证.用MTT方法评价了硫醚及其曼尼希碱化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞的生长抑制活性.结果表明,硫醚及其曼尼希碱对3种肿瘤细胞的生长抑制活性不但显著强于母体化合物1,而且曼尼希碱的活性也高于其相应硫醚的活性,尤其对肝癌SMMC-7721细胞的活性明显高于对白血病细胞L1210和HL60的活性,显示出了一定的抗肿瘤选择性.
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咪唑类曼尼希碱化合物的合成及其在药学中的应用
咪唑及其衍生物因具有良好的生物活性，是一种重要的药物中间体。它与甲醛（或含有活泼H的醛、酮）以及一系列的仲胺（或芳伯胺）发生Mannich反应可以合成一系列咪唑类曼尼希碱。此类有机物作为药物具有潜在的应用价值，该文从该类化合物的合成和应用两方面综述了近年来在该领域的重要研究成果。
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5-(β-萘氧甲基)-1,3,4-(口恶)二唑-2-硫酮和两种曼尼希碱的合成及抑菌活性
用β-荼酚为原料经酯化、肼解、环化合成了5-(β-荼氧甲基)-1,3,4-(口恶)二唑-2-硫酮.然后经曼尼希碱反应,生成两种曼尼希碱.其化学结构经红外光谱、核磁共振和元素分析证实.并进行了初步的抑菌活性实验.
关键词： 1 3 4-(口恶)二唑-2-硫酮 曼尼希碱 抑菌活性
