首页 > 文献资料
-
千里光属植物的化学成分研究进展
查阅国内外文献33篇,综述近年来有关千里光属植物在化学成分及其特征成分吡咯里西啶类生物碱的提取、分离和鉴定方法等方面的研究进展.千里光属植物由于所含的吡咯里西啶类生物碱具有肝毒作用,故在对该属植物进行开发研究新药时,安全性评价应放在首位.今后在化学成分、构效关系、药理、临床和质量控制等方面均需进一步深入研究并加以充分开发和利用.
-
含吡咯里西啶生物碱植物的特殊毒性及致毒机制研究进展
吡咯里西啶类生物碱(pyrrolizidine alkaloids,PAs)是一类在植物中广泛分布的成分,含有吡咯里西啶类生物碱的植物在民间被作为草药和植物茶饮品应用的现象极为普遍.然而,研究发现吡咯里西啶类生物碱具有明确的毒性作用,其中的肝毒性早已引起人们的关注,而生殖毒性、致突变和致癌性方面的毒性却研究较少.本文主要就PAs的生殖毒性、致突变和致癌方面的特殊毒性进行综述,主要总结了20世纪50年代以来关于PAs特殊毒性的临床报道及动物实验研究,并对现有研究所认为的影响PAs特殊毒性的因素及PAs特殊毒性产生的机制进行了归纳.
-
千里光属植物的毒性研究进展
对千里光属植物的毒性成分,毒性特点及其致毒机制,临床中毒报道,其主要毒性成分吡咯里西啶类生物碱pyrrolizidine alkaloids(PAs)在中草药中的分布,以及我国千里光属的应用情况进行了综述,对千里光属中草药的应用和开发提出建议.
-
UPLC-MS同时测定千里光和欧洲千里光中阿多尼弗林碱和千里光碱的含量
目的:建立同时测定千里光和欧洲千里光中阿多尼弗林碱和千里光碱含量的UPLC-MS方法.方法:采用Wa-ters公司UPLC-Micro 2000仪器ESI+离子模式下选择离子监控,以野百合碱为内标计算浓度;色谱分离采用Shiseido Capcell Pak MG色谱柱(2.0 mm × 50 mm,3 μm),流动相乙腈-0.5%甲酸水溶液梯度洗脱,流速0.3 mL·min-1,柱温30℃,进样量2μL.结果:阿多尼弗林碱进样质量浓度在1.02～816.00 μg· L-1呈现良好线性关系(r=0.998 0),50%,100%,150%浓度水平下加样回收率在95.73%～103.0%,RSD不超过2.5%;千里光碱进样质量浓度在1.08～860.56 μg· L-1呈现良好线性关系(r =0.997 6),50%,100%,150%浓度水平下加样回收率在95.67%～101.5%,RSD不超过2.3%;方法重复性及精密度良好.结论:所建立UPLC-MS方法灵敏、准确,重现性好,适用于千里光和欧洲千里光中阿多尼弗林碱和千里光碱的含量测定,可用于千里光药材中毗咯里西吮类生物碱的限量检查以及其混用品种如欧洲千里光的监控,为千里光药材2010年版<中国药典>的质量标准研究奠定基础.
-
链霉菌 Streptomyces sp. CPCC 200497次级代谢产物 bohemamines 的分离和鉴定
目的：对醌霉素产生菌——Streptomyces sp. CPCC 200497产生的次级代谢产物进行深入研究。方法将 Streptomyces sp. CPCC 200497进行固体发酵，用高效硅胶板薄层色谱、中低压制备色谱和高效液相色谱等方法对发酵培养物的乙酸乙酯提取物进行分析和纯化；通过质谱和 NMR 等对获得的单体化合物进行结构鉴定。结果从 Streptomyces sp. CPCC 200497发酵物的乙酸乙酯提取物中发现了两个吡咯里西啶类生物碱，分别为bohemamine 和 bohemamine B。结论从醌霉素产生菌 Streptomyces sp. CPCC 200497中首次分离得到 bohemamine 类化合物，并通过1D 和2D-NMR 对化合物的核磁数据进行了准确归属，为国内首次对该类化合物的分离鉴定进行报道。
-
含吡咯里西啶类生物碱植物与肝小静脉闭塞病
植物中的吡咯里西啶类生物碱(pyrrolizidine alkaloids,PAs)是引致肝小静脉闭塞病的主要原因之一.美国、英国和我国等许多国家都有与含PAs植物或草药相关的肝小静脉闭塞病或肝损害的报道.全球约有6 000余种植物含PAs,主要为4个科某些属的植物,即(1)菊科的千里光属、橐吾属、泽兰属、菊三七属和蜂斗菜属;(2)紫草科的所有属;(3)豆科的猪屎豆属;(4)兰科的羊耳蒜属.我国有38种中草药含PAs,常用的有12种:千里光、狗舌草、菊三七、款冬、佩兰、泽兰、山紫菀、紫草、天芥菜、野百合、猪屎豆、羊耳蒜.PAs本身的毒性极低,但其代谢物有肝毒性.PAs致肝毒性的摄入量,成人通常为每日数毫克至数百毫克,但WHO认为致肝小静脉闭塞病的每日低摄入量为0.015 mg/kg,即相当于70 kg体重成人每天1 mg.肝小静脉闭塞病的主要临床表现为顽固性腹水、黄疸、肝大.肝小静脉闭塞病尚无特效疗法,主要为对症、支持治疗.近年有报道用糖皮质激素或肝素治疗,但疗效和安全性尚待研究.作者认为,我国应加强含PAs植物致中毒的教育和监测.
-
《中国药典》含吡咯里西啶生物碱的中药品种与用药安全
吡咯里西啶类生物碱是一类分布广泛的天然有毒生物碱,存在于许多中草药中,一些品种还被历版<中国药典>所收载.为了掌握<中国药典>(2010版)中含这类生物碱的中药品种的收载情况,本文进行了系统的整理和分析;同时,结合该类生物碱的研究现状及本实验室一些新研究数据,探讨安全性问题与对策.结果发现新版药典一部现存9种药材品种(不包括饮片)含有肝毒吡咯里西啶类生物碱,并涉及数十种成方制剂;由于大多数品种缺乏该类成分的安全限量检查,其潜在的用药风险可能被忽视.建议开展相关基础研究和进行毒性评价,从而进一步提升相关品种的安全性控制水平,为临床安全用药提供保障.
-
LC-MSn鉴定肝毒性吡咯里西啶类生物碱千里光碱大鼠体内代谢产物
目的 研究肝毒性吡咯里西啶类生物碱千里光碱的大鼠体内代谢.方法 SD大鼠口服千里光碱,收集胆汁、尿液及粪便样本,采用液相色谱-多级质谱联用对代谢产物进行研究,推导其体内代谢模式.结果 正负离子下共检测到38种代谢产物,主要为千里光碱及其代谢物的氮氧化物,羟化产物,水解产物,以及硫酸结合物,葡萄糖醛酸结合物和谷胱甘肽结合物.另外,尿液、胆汁与粪便中检测到的代谢物有一定差异,胆汁和尿液中代谢产物较多.结论 千里光碱在大鼠体内代谢广泛, 形成多种代谢产物.
-
中药毒性的代谢组学研究(Ⅱ):吡咯里西啶类生物碱的肝肾毒性
目的 分析经中药千里光中吡咯里西啶类生物碱染毒后大鼠尿液内源性代谢产物的变化,研究该类生物碱的肝肾毒性,为中药毒性评价提供简单可靠的方法.方法 利用生物核磁共振技术分析对照组,吡咯里西啶类生物碱口服给药组的大鼠7d的尿液、结合模式识别技术和主成分分析法评价吡咯里西啶类生物碱对大鼠尿液内源性代谢物的影响,探讨吡咯里西啶类生物碱的肝肾毒性.结果 与对照组相比,口服吡咯里西啶类生物碱引起大鼠尿中牛磺酸,氧化三甲胺以及二甲基甘氨酸含量的持续增高,说明对肝脏及肾脏造成了损伤,提示吡咯里西啶类生物碱存在肝肾毒性.结论 从代谢组学的角度可以诠释中药千里光的肝肾毒性,提示代谢组学方法可为传统中药毒性研究提供新的手段.
-
菊三七中吡咯里西啶类化学成分及其药理毒理作用的研究进展
中药菊三七为菊科菊三七属植物菊三七Gynura japonica(Thunb.)Juel.的根或全草,具有止血散瘀的功效.多项研究表明,菊三七具有止血、抗炎、降血糖和抗肿瘤等多种生物活性;同时也发现,菊三七含有一类肝毒性的吡咯里西啶类生物碱.此类成分可引起肝窦阻塞综合征(HSOS),是造成菊三七药源性肝损伤的物质基础.因此,尽管菊三七具有较强的药理活性及临床功效,其生物碱成分却对其用药安全构成了威胁.本文以近10年的国内外文献为依据,总结了菊三七的吡咯里西啶类生物碱化学和药(毒)理学研究的主要成果,着重对其药物不良反应、代谢及肝毒性作用机制研究进行阐述,以期为安全合理地使用菊三七和利用其植物资源提供参考.
-
吡咯里西啶类生物碱小鼠腹腔注射急性毒性的QSAR研究
吡咯里西啶类生物碱(Pyrrolizidine alkaloids,PAs)是一类分布广泛的天然有毒生物碱,主要分布在菊科、紫草科、豆科、兰科等植物中.采用偏小二乘回归方法(PLS)进行降维,研究了11种吡咯里西啶类化合物的各种量化参数对其小鼠腹腔注射急性毒性的影响,并建立了毒性预测模型.预测模型为:Log(toxi)= -0.184303×LogP+0.02999×SAA+0.0251521×SAG+0.050163×Volume+0.142551×MR+0.108834×Polar+0.00161785×TE-0.137259×BE+0.0103498×IAE-0.0460575×EE+0.0506026×CCI+0.171899×HoF-0.555739×Dipole,结果表明该模型具有较好的毒性预测能力.
