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妙纳与巴氯芬分别配合中医疗法治疗肢体痉挛的疗效观察
目的:观察妙纳(盐酸乙哌立松)与巴氯芬(氯苯氨丁酸)分别配合中医疗法治疗脑卒中(CVD)与脊髓损伤引起的肢体痉挛.方法:60例患者随机分为2组,分别应用盐酸乙哌立松与氯苯氨丁酸配合中医疗法进行对照.结果:盐酸乙哌立松组有效率73.3%,氯苯氨丁酸总有效率70%.中西医结合盐酸乙哌立松组与氯苯氨丁酸组治疗脑卒中(CVD)与脊髓损伤引起的肢体痉挛均有较好的疗效.
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活化的GABA_B受体通过抑制P38/ATF2信号通路减轻缺血性海马CA1区神经元凋亡的研究
目的 探讨活化的γ-氨基丁酸B(GABA_B)受体对缺血性海马CA1区神经元产生的保护作用是否与调节P38/活化转录因子2(ATF2)信号通路有关.方法采用四动脉结扎全脑缺血模型.SD雄性大鼠随机分为假手术组(Sham)、缺血/再灌注组(I/R)、溶剂对照组(Saline)、GABA_B受体激动剂氯苯氨丁酸预处理组(Bac).Saline组、Bac组于全脑缺血前30 min分别经腹腔注射0.9%生理盐水和20 mg/kg氯苯氨丁酸.运用蛋白免疫印迹法检测大鼠海马CA1区P38、p-P38、ATF2与p-ATF2含量的变化.结果再灌注1 d时,Bac组p-P38、p-ATF2水平明显低于I/R组;差异均有统计学意义(P<0.05).而p38、ATF2蛋白含量没有明显变化.结论GABA_B受体的活化对缺血性海马CA1区神经元产生保护的机制可能部分通过降低P38及ATF2的磷酸化水平来实现的.
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氯苯氨丁酸抑制脊髓背角神经元谷氨酸量子释放的机制
目的研究GABAB受体特异性激动剂氯苯氨丁酸(baclofen)在脊髓背角神经元抑制谷氨酸量子释放的机制.方法在脊髓薄片标本上,采用全细胞电压钳法记录脊髓背角神经元谷氨酸能的微兴奋性突触后电流(miniature excitatory postsynaptic currents;mEPSCs),通过分析这些电流的变化来研究baclofen影响谷氨酸量子释放的机制.结果 baclofen抑制mEPSCs的发放频率,但对平均幅度无明显影响,表明baclofen抑制谷氨酸释放的作用部位在突触前.在无钙溶液或者K+通道阻滞剂4-AP存在的条件下,baclofen对mEPSCs发放频率的抑制作用不受影响,但腺苷酸环化酶激动剂foskolin (可使cAMP保持在较高水平)能降低其抑制作用.而蛋白激酶C (PKC)激动剂PDBu对baclofen的抑制作用无影响.用NEM破坏G蛋白,则可取消baclofen的抑制效果.结论 baclofen不是通过影响突触前Ca2+通道或K+通道,或PKC途径,而是通过作用于G蛋白和(或)cAMP途径抑制谷氨酸的释放;这种抑制作用可能参与baclofen在脊髓水平的镇痛.
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大鼠不同脑区微量注射蝇蕈醇与氯苯氨丁酸镇痛作用比较
目的观察并比较GABAa受体激动剂蝇蕈醇及GABAb受体激动剂氯苯氨丁酸在大鼠不同脑区的镇痛作用.方法实验分侧脑室、室旁核和海马三组,每组又分成生理盐水对照组、蝇蕈醇组及氯苯氨丁酸组,分别经侧脑室、海马和室旁核微量注射生理盐水或药物(1×10-3 mol*L -1 ,1μl),在大鼠甩尾测痛模型上测定大鼠的痛阈.结果微量注射蝇蕈醇和氯苯氨丁酸在不同脑区均可不同程度地提高大鼠的痛阈(与生理盐水对照组相比,P＜0.05或P＜0.01或P＜0.001),虽然蝇蕈醇与氯苯氨丁酸在侧脑室和室旁核的镇痛作用无显著性差异(P＞0.05),但氯苯氨丁酸在海马的镇痛作用明显强于蝇蕈醇(P＜0.001).比较药物在不同脑区的镇痛作用发现,氯苯氨丁酸在海马和室旁核的镇痛作用无明显区别,但均强于侧脑室;而蝇蕈醇在室旁核强,其次为海马、侧脑室.结论经侧脑室、海马或室旁核微量注射蝇蕈醇或氯苯氨丁酸均能降低大鼠对痛的感受性.氯苯氨丁酸在海马和室旁核可产生较强的镇痛作用,而蝇蕈醇在室旁核镇痛作用较明显,其次为海马.
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电针加强海马微量注射蝇蕈碱与氯苯氨丁酸的镇痛作用
目的 观察电针对大鼠海马微量注射GABA受体激动剂蝇蕈碱（Mus）和氯苯氨丁酸(Bac)镇痛作用的影响。方法 实验分生理盐水对照组、药物组和电针+药物组，在2分钟内将1μl Mus或Bac（1×10-3mol.L-1）注射入海马，取双侧足三里进行电针，用甩尾法测定大鼠的痛阈。结果 从给药后5min至60min，Mus或Bac均能明显提高大鼠的痛阈（P＜0.01），20min时作用显著，痛阈分别提高0.386±0.062mA和0.549±0.116mA。电针能加强Mus和Bac的镇痛作用（P＜0.05或P＜0.01），痛阈大提高值分别为0.603±0.117mA和0.704±0.099mA。结论 海马微量注射Mus或Bac能产生镇痛作用，并且电针能加强其镇痛作用。
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大鼠室旁核微量注射GABA受体激动剂镇痛作用的研究
目的:观察GABAa受体激动剂蝇蕈醇及GABAb受体激动剂氯苯氨丁酸的镇痛作用.方法:实验分生理盐水对照组、蝇蕈醇组及氯苯氨丁酸组,经室旁核微量注射药物,在大鼠甩尾测痛模型上测定大鼠的痛阈.结果:室旁核微量注射蝇蕈醇和氯苯氨丁酸均可不同程度地提高大鼠的痛阈(与生理盐水对照组相比,P＜0.001),大提高痛阈分别为111.43±31.07%和124.24±29.44%,蝇蕈醇氯和苯氨丁酸间无显著性差异(P＞0.05).结论:GABA受体激动剂在室旁核能降低动物的痛感受,但与GABA受体功能状态无关.
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巴氯芬的临床应用进展
巴氯芬(baclofen)又称氯苯氨丁酸,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,主要作用于脊髓运动神经元的GABAB受体,抑制单突触及多突触的反射,降低兴奋性突触电位及脊髓背根与背根之间的反射电位.
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巴氯芬致中枢神经系统障碍1例
巴氯芬(Baclofen),化学名4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸,又称氯苯氨丁酸,是一类肌松药和抗痉挛药,临床上主要用于治疗脊髓源性、脑源性疾病、多发性硬化症状及外伤等引起的肢体痉挛等症.
