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UPLC-MS/MS分析地榆皂苷Ⅱ在大鼠体内的药代动力学
目的:通过超高效液相色谱-质谱联用法(UPLC-MS/MS)测定皮下注射地榆皂苷Ⅱ后大鼠体内血浆药物浓度,阐明地榆皂苷Ⅱ经皮下注射给药后在大鼠体内变化的动力学特征.方法:采用XTerra(R) MS C18色谱柱(2.1 mm ×50 mm,5μm),柱温30℃,流动相[0.1％甲酸水溶液-乙腈(9∶1,A)]-[乙腈-0.1％甲酸水溶液(9∶1,B)]梯度洗脱(0～ 1.5 min,10％B;1.5～2.0 min,10％ ～53％B;2.0～3.8 min,53％ ～62％B;3.8～4.1 min,62％ ～95％B;4.1～4.5 min,95％B;4.5～4.7 min,95％ ～10％B;4.7～6.0min,10％B),流速0.4 mL·min-1,进样量2μL;电喷雾离子源(ESI),在多反应监测(MRM)负离子模式下测定血浆中地榆皂苷Ⅱ的血药浓度.结果:建立了地榆皂苷Ⅱ在大鼠血浆中质量浓度测定的方法,线性范围5 ～2 000 μg·L-1 (R2 =0.997),测得皮下注射地榆皂苷Ⅱ后大鼠体内药物的药峰浓度(Cmax)(95.877 +11.433) μg·L-11,半衰期(t1/2) (35.456±23.405)h,药时曲线下面积AUC0-24h(1 221.983±153.379) μg·h·L-1.结论:建立了一种能快速、准确、灵敏的测定大鼠血浆中地榆皂苷Ⅱ质量浓度的方法,可用于该类成分的血药浓度测定及药代动力学研究,为地榆皂苷的体内药动学研究和临床合理应用提供参考.
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茶叶中三萜及其苷类化学成分研究
目的研究山茶属植物茶Camellia sinensis的芽叶化学成分.方法利用硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法、中压柱色谱法及半制备高效液相色谱等方法分离纯化,通过理化常数和NMR、MS波谱等方法鉴定化合物结构.结果从茶叶甲醇提取物中分离得到三萜及其苷类化合物9个,分别鉴定为21β-羟基坡模酸(1)、坡模酮酸(2)、坡模酸(3)、乌苏酸(4)、地榆皂苷Ⅱ (5)、3β-[(α-L-arabinopyranosyl) oxy]-urs-12,19 (20)-dien-28-oic acid (6)、齐墩果酸-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(7)、3β-[(α-L-arabinopyranosyl)oxy]-urs-12,18-dien-28-oic acid(8)、20-epi-urs-12,18-dien-28-oic acid 3β-O-α-L-arabinopyranoside (9).结论化合物1为新化合物,化合物2、3、5～9为首次从山茶属植物中分离得到.
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不同产地地榆饮片中地榆皂苷Ⅰ和地榆皂苷Ⅱ的含量测定及比较分析
目的 测定不同地区地榆饮片中地榆皂苷Ⅰ和地榆皂苷Ⅱ的含量.方法 采用Thermo Synoronis C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流速为1.0 mL·min-,检测波长为203 nm,柱温为35℃,流动相A为0.1％磷酸水,流动相B为乙腈,梯度洗脱.结果 所选取的7个省18批地榆饮片样品中地榆皂苷Ⅰ含量在3.1％～7.7％,地榆皂苷Ⅱ含量在0.16％～0.87％,不同产地地榆饮片中地榆皂苷Ⅰ和地榆皂苷Ⅱ含量存在差异.结论 本方法精密度、重复性、稳定性都符合规定要求,适用于地榆皂苷Ⅰ和地榆皂苷Ⅱ的含量测定;可将地榆皂苷作为地榆的质控指标之一,以填补药典无地榆皂苷含量测定的空白.
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地榆皂苷Ⅱ抑制肿瘤细胞增殖和诱导其凋亡的作用
目的 检测地榆皂苷Ⅱ对多种肿瘤细胞的体外增殖抑制作用,研究地榆皂苷Ⅱ诱导肿瘤细胞凋亡的分子机制.方法 采用SRB法检测地榆皂苷Ⅱ对肿瘤细胞的体外增殖抑制,通过Western blot来研究地榆皂苷Ⅱ对三大凋亡通路的影响.结果 地榆皂苷Ⅱ可上调MDA-MB-231细胞中活性氧的水平,上调CHOP的表达,激活内质网应激途径;下调Bcl-2的表达,上调Bax的表达,激活线粒体凋亡途径;上调DR4、DR5的表达,激活TRAIL外源凋亡通路.结论 地榆皂苷Ⅱ通过激活三大细胞凋亡通路来抑制肿瘤细胞的增殖,促进肿瘤细胞的凋亡.
