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基于3,6′-二芥子酰基蔗糖在记忆障碍模型大鼠体内表征的单体、远志及其经典方开心散药代动力学
目的:建立RP-HPLC测定大鼠血清中3,6′-二芥子酰基蔗糖浓度的方法,研究3,6′-二芥子酰基蔗糖、远志及开心散中3,6′-二芥子酰基蔗糖在记忆障碍模型大鼠体内的药动学特点,评价远志药材中其他成分和复方中其他配伍对3,6′-二芥子酰基蔗糖药动学的影响.方法:大鼠腹腔注射东莨菪碱致记忆障碍模型,分别灌胃给予3,6′-二芥子酰基蔗糖对照品、远志水提物和开心散水提物,腹主动脉采血,离心,取血清适量,加0.1 mmol磷酸二氢钾-乙腈沉淀蛋白,取上清液氮气吹干,水溶解,过滤,用HPLC分析,以C18为固定相,流动相为乙腈-0.1％磷酸水溶液梯度洗脱,在330 nm检测3,6′-二芥子酰基蔗糖血药浓度,Kinetics 4.4软件处理数据.结果:3,6′-二芥子酰基蔗糖血清在0.052 ～2.08 mg·L-1线性关系良好,血浆中低定量限为52μg·L-1.记忆障碍模型大鼠灌胃给予3,6′-二芥子酰基蔗糖对照品、远志水提物和开心散水提物后的药-时曲线均使用非房室模型处理,主要药动学参数AUC0-∞,Cmax在3,6′-二芥子酰基蔗糖对照品、远志提取物和开心散各组间均有差异(P＜0.05).结论:建立的RP-HPLC测定法,专属、准确、灵敏,适用于3,6′-二芥子酰基蔗糖在大鼠体内的药动学研究.口服开心散全方和远志提取物后3,6′-二芥子酰基蔗糖呈现双峰吸收,达峰时间均为15,150 min,口服开心散全方的3,6′-二芥子酰基蔗糖AUC值是单味药远志的1.60倍,T1/2是单味药远志的1.57倍,表明通过复方配伍,可在提高生物利用度、加速吸收、延长有效血药浓度时间诸方面,调节其药动学特性,从而更有利于发挥其药效作用.
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去心与不去心远志药材的化学成分和药效学比较研究
目的 对远志去心(根皮)与不去心(根)的药材进行比较,为远志科学炮制加工方法的制定提供参考.方法 通过化学成分分析和药效学研究相结合方法,对远志根皮、根和木心进行全面、系统比较,即采用多指标定量结合指纹图谱分析方法对远志根皮、根及木心的化学成分进行定性、定量分析;采用镇静安神、止咳祛痰等远志传统的药效学指标进行根皮与根的药效学评价.结果 根、根皮和木心所合化学成分类似,但各有效成分的含量以根皮＞根＞木心.药效学研究结果表明,远志根皮和根的药效没有明显差异,但远志根在止咳、祛痰方面表现了更好的作用趋势.结论 为避免资源的浪费及去心过程带来的人力、物力损耗,建议远志没有必要去心.
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基于类药成分3,6′-二芥子酰基蔗糖和α-细辛醚的开心散质量控制方法研究
目的 建立基于类药成分3,6′-二芥子酰基蔗糖和α-细辛醚的开心散质量控制方法.方法 采用HPLC-DAD分析方法,Venusil C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,流速为1 mL/min.3,6′-二芥子酰基蔗糖和α-细辛醚的检测波长分别为330 nm和258 nm,柱温30℃.结果 3,6′-二芥子酰基蔗糖在0.062 28～0.37368μg范围内线性关系良好(r=0.999 6),平均回收率为98.50%,RSD为2.62%;α-细辛醚在0.013 632～0.136 320μg(r=0.999 7)范围内线性关系良好,平均回收率为96.65%,RSD为0.80%.结论 3批样品含量测定结果表明,该方法简便、准确,可用于开心散提取物中类药成分3,6′-二芥子酰基蔗糖和α-细辛醚的含量测定,并可作为开心散定量控制方法之一.
