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黄芩苷研究现状及其镁盐研究前景
中药黄芩为唇形科植物黄芩的干燥根,药用历史悠久,临床上主要用于肺热咳嗽,急性痢疾,肝火头痛等疾病.近年来国内外学者研究发现黄芩苷为黄芩中有效成分之一,其具有抗菌消炎,镇静降压,保肝利胆等多种药理作用.镁作为人体必须常量元素之一,对人体正常新陈代谢发挥重要作用.本文通过检索万方、知网和PubMed数据库,查阅近年来黄芩苷和镁的药理作用及其制剂的相关文章.发现黄芩苷除了具有抗炎、抗病毒、抗氧化作用外,在治疗肝炎、哮喘方面作用显著,并且具有抗肿瘤,抗人类免疫缺陷病毒(HIV-1)活性作用,能促进体外胚胎发育,对脑缺血再灌注损伤、糖尿病肾病有保护作用.同时镁对先兆性流产、缺血再灌注损伤和肝损伤亦有保护作用.但有关黄芩苷的药代动力学研究显示,其水溶性差,绝对生物利用度低.为提高黄芩苷的生物利用度,研究人员开发了很多新型给药系统.而本课题组转换研究思路,前期研究已经证实黄芩苷在黄芩中的原本存在形式为黄芩苷镁盐.为探讨黄芩苷镁盐可能存在的药理作用及其制剂开发的可行性,本文对黄芩苷和镁的药理作用和作用机制作一简要概括.对黄芩苷镁盐的药理研究和制剂方向进行展望,以期为黄芩苷镁盐的研究提供参考,为黄芩苷镁盐的开发和临床应用奠定基础.
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黄芩苷镁盐和黄芩苷的肠吸收动力学和药代动力学比较
目的:比较黄芩苷镁盐和黄芩苷的肠吸收动力学和药代动力学的异同.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定样品中黄芩苷镁盐和黄芩苷的含量,计算黄芩苷镁盐的吸收速率常数(Ka),每小时单位体积的肠吸收量(Abs),表观渗透系数(Papp)等肠吸收动力学参数和药时曲线下面积(AUC0-t)等药动学参数,明确黄芩苷镁盐的肠吸收动力学和药动学特征.通过SPSS 19.0软件进行数据分析,探讨黄芩苷镁盐与黄芩苷在体和体内的吸收差异.结果:肠吸收动力学结果表明黄芩苷镁盐的Ka为黄芩苷的16.33倍,Abs为黄芩苷的1.78倍,Papp为黄芩苷的15.75倍,统计学差异明显(P＜0.05).但药动学数据显示黄芩苷镁盐的药峰浓度(Cmax),AUC0-t,达峰时间(Tmax)和血浆清除率(CLz)与黄芩苷比较均无统计学差异.结论:与黄芩苷比较,黄芩苷镁盐在大鼠肠道的吸收更好,且吸收迅速.黄芩苷镁盐灌胃给药后药动学特征与黄芩苷无显著性差异,原因是黄芩苷镁盐经体内胃酸的作用被还原成为了黄芩苷.
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不同方法制备黄芩苷及其镁盐体外抑菌实验
目的:比较三种不同方法制备的黄芩苷及其镁盐的体外抑菌效果.方法:采用纸片扩散法观察不同方法制备的黄芩苷及其镁盐对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌的体外抑菌效果.结果:合成法制备的黄芩苷镁盐对金黄色葡萄球菌的抑制作用较强,不加酸提取精制法制备的黄芩苷镁盐对绿脓杆菌的抑制作用较强,黄芩苷及其镁盐对大肠埃希菌的抑制作用均较弱.结论:不同方法制备的黄芩苷及其镁盐对三种耐药性细菌均有一定程度的抑制作用.
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优选黄芩苷镁盐佳干燥方法及其抗炎作用研究
目的:比较不同干燥方法对黄芩苷镁盐含量的影响,优选黄芩苷镁盐的佳干燥方法并研究其抗炎作用.方法:采用冷冻干燥法、微波干燥法和干燥箱干燥法三种方法干燥黄芩苷镁盐,以HPLC法测定干燥后黄芩苷镁盐含量为佳干燥方法指标,同时构建动物炎症模型,观察肿胀度.结果:冷冻干燥黄芩苷镁盐的含量为69.2％,微波干燥黄芩苷镁盐的含量为65.3％,干燥箱干燥黄芩苷镁盐的含量为59.8％;黄芩苷镁盐抗炎效果比黄芩苷更好.结论:选用冷冻干燥方法干燥黄芩苷镁盐,含量高且回收率高,易操作,黄芩苷镁盐吸收快,抗炎效果高于黄芩苷.
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黄芩苷镁盐与黄芩素肠吸收动力学比较研究
目的:探讨黄芩苷镁盐和黄芩素的肠吸收动力学异同.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定样品中黄芩苷镁盐和黄芩素的含量,计算黄芩苷镁盐和黄芩素的吸收速率常数(Ka),单位面积肠吸收量(Abs)和每小时吸收率(P)等肠吸收动力学参数,比较黄芩苷镁盐和黄芩素的肠吸收差异.结果:黄芩素的Ka是黄芩苷镁盐的2.33倍,Abs是黄芩苷镁盐的4.58倍,P是黄芩苷镁盐的3.86倍,差异有统计学意义(P ＜0.05).结论:与黄芩苷镁盐比较,黄芩素在大鼠肠道的吸收更好、更快.
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大鼠体内黄芩苷镁盐分析方法建立
目的:建立wistar大鼠体内黄芩苷镁盐的高效液相色谱分析方法.方法:采用安捷伦1260型高效液相色谱仪,色谱柱选择Discovery C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相选择乙腈:0.2％甲酸=23:77(V∶ V),流速为1.0mL/min,检测波长设为278nm,柱温为37℃.结果:黄芩苷镁盐在0.125～50μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 9),高(25μg/mL)、中(12.5μg/mL)、低(0.125μg/mL)三个浓度生物样品的平均加样回收率分别为98.14％、97.12％、99.45％(n=3).结论:建立黄芩苷镁盐在大鼠体内的分析方法,专属性好,精密度、准确度、重复性、稳定性和加样回收率等各项指标均达到生物样品中药物定量分析研究方法学的要求.
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黄芩苷镁盐的稳定性研究
目的:研究黄芩苷镁盐的稳定性.方法:考察黄芩苷镁盐在高温(60℃)、高湿(相对湿度90%)、强光照(4000 lx)及不同温度(20、37、50、60℃)、不同pH(6.80、5.70、4.60、4.30、3.90、3.60、3.20)条件下的稳定性,采用高效液相色谱法测定药物含量.结果:高湿试验表明黄芩苷镁盐在第5天的质量增加了(6.17±0.12)%,第10天质量增加了(6.92±0.05)%.高温、高湿和强光照试验中药物含量在第10天分别为(94.78±0.12)%、(94.79±0.20)%、(94.66±0.15)%(n=3).在磷酸盐缓冲溶液(pH 6.80)中,仅当温度低于20℃时,黄芩苷镁盐稳定;在纯水(pH 6.76)中,37℃时黄芩苷镁盐稳定性良好.pH稳定性试验表明pH值为4.30时黄芩苷镁盐稳定.结论:黄芩苷镁盐有一定程度的吸湿性,强光照对其稳定性的影响较高温与高湿更大,其在纯水中的稳定性优于在磷酸盐缓冲溶液中,且在弱酸性条件下较稳定.
