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计算机辅助药物设计方法构建SGLT-2抑制剂药效团模型
目的:为钠-葡萄糖协同转动蛋白(SGLT-2)抑制剂的设计提供指导.方法:从相关的文献报道中搜集出大量的活性SGLT-2抑制剂小分子,筛选出了24个小分子构成训练集,通过Discovery Studido 3.0软件,采用HypoGen算法产生得到SGLT-2抑制剂药效团模型.结果:产生的好的药效团模型包含1个氢键供体,1个氢键受体,1个芳环和5个疏水集团,该模型经Fischer's randomization验证,decoy set验证,均显示该药效团符合要求.结论:SGLT-2蛋白在维持血糖水平过程中扮演中重要的角色,近年来以该蛋白为糖尿病治疗靶点的研究越来越多的受到关注,本方法成功构建出SGLT-2抑制剂药效团,为后续的研究垫下理论基础.
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糖尿病药物临床治疗中外新进展
目前,我国糖尿病患者的患病率和死亡率迅速增加,约占全球的1/4,糖尿病药物临床治疗显得尤为重要.文章对近几年的中外治疗指南、文献报道进行了归纳总结,从药物的种类、作用机制、降糖作用、适应症、不良反应等方面对市场上降糖药进行阐述,尤其对近几年降糖新药的研究进展做了详细阐述,作为目前临床医师指导糖尿病用药的参考.
关键词： 糖尿病药物 GLP-1受体激动剂 DPP-4抑制剂 SGLT-2抑制剂 -
钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂与酮症酸中毒
钠—葡萄糖协同转运蛋白-2( SGLT-2)抑制剂是一种新型的降糖药物。自2012年11月首个SGLT-2抑制剂药物达格列净上市以来，目前已有6种SGLT-2抑制剂相继上市。 SGLT-2抑制剂主要通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，加速尿中葡萄糖的排泄达到降糖目的，因不依赖胰岛素，所以其发生低血糖的风险较低。但SGLT-2抑制剂常见不良反应有低血糖、尿路及生殖器感染，罕见肾盂肾炎、恶性肿瘤及发生酮症酸中毒的风险也渐渐被认识到。本文就SGLT-2抑制剂发生酮症酸中毒及其发生机制阐述如下。
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血管紧张素转化酶抑制剂联合SGLT-2抑制剂治疗糖尿病肾病效果研究
目的 探讨血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)联合SGLT-2抑制剂治疗糖尿病肾病的临床效果.方法 选取自2015年1月至2017年9月收治的80例糖尿病肾病患者为研究对象,按照随机数字表法将其分为A、B两组,每组40例.A组采用ACEI进行治疗,B组在A组的基础上联合SGLT-2抑制剂,两组患者均持续治疗3个月.比较两组患者相关指标及生活质量评分.结果 两组患者的各项指标较治疗前均有所改善,差异有统计学意义(P<0.05).B组患者的尿微量白蛋白、尿蛋白、尿素氮、糖化血红蛋白、尿酸及肌酐的水平均低于A组,血清白蛋白高于A组,差异有统计学意义(P<0.05).两组患者的社会功能、躯体功能、角色功能及认知功能较治疗前均有所改善,差异有统计学意义(P<0.05).B组的改善程度较A组更为显著,差异有统计学意义(P<0.05).结论 ACEI联合SGLT-2抑制剂治疗糖尿病肾病的效果优于ACEI单独用药,可显著提高患者的生活质量.
关键词： 糖尿病肾病 血管紧张素转化酶抑制剂 SGLT-2抑制剂 蛋白尿 -
GLP-1受体激动剂与SGLT-2抑制剂在2型糖尿病中安全性的研究进展
胰高糖素样肽-1 (glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium glucose cotransporter 2,SGLT2)抑制剂作为2型糖尿病降糖治疗的新药,目前已广泛用于临床.本文总结了这两类药物的安全性,即对低血糖与糖尿病酮症酸中毒的影响,以及对各个系统,即心血管系统、消化系统、泌尿生殖系统、骨骼系统及甲状腺等可能产生的影响,可在临床中指导安全用药,大限度地发挥这两类药物在2型糖尿病治疗中的优势.
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肾脏排糖——肥胖糖尿病治疗新途径
大部分2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者合并超重或肥胖,此类患者在选择降糖药物时需要兼顾降糖疗效和其对体重的影响,积极控制其他心血管危险因素对于此类患者来说也很重要.钠-葡萄糖共转运蛋白-2(sodium glucose co-transporter,SGLT-2)抑制剂是一种新型口服降糖药,它不依赖于胰岛素而是通过增加尿糖排泄降血糖,而且低血糖风险低,对于体重、血压和血尿酸等心血管危险因素也具有明显改善作用.在EMPA-REG Outcome?研究中,观察到长期使用恩格列净对于心血管高危的T2DM患者具有心血管和肾脏的保护作用.SGLT-2抑制剂或可成为肥胖糖尿病治疗新途径,具有较好的临床应用前景.
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胰岛素联合治疗的新选择--基础胰岛素+SGLT-2抑制剂
机制互补且简单有效的治疗方案更利于2型糖尿病患者的血糖管理。S G LT-2抑制剂的糖苷配基通过与葡萄糖竞争性结合转运蛋白，有效抑制肾脏近曲小管S G LT-2的活性，减少肾小管上皮细胞对葡萄糖的重吸收，使尿葡萄糖排泄增加，从而降低血糖水平。由于其不依赖于胰岛素分泌和胰岛素作用的独特的作用机制，SGLT-2抑制剂特别适合作为胰岛素联合治疗的选择药物。本文综述了基础胰岛素联合SGLT-2抑制剂治疗的循证证据、起始时机、适应人群和安全性，指出这种联合治疗在2型糖尿病的治疗中将拥有良好的应用前景。
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肥胖2型糖尿病患者应用SGLT-2抑制剂对代谢及血清chemerin的影响
目的 观察使用较大剂量胰岛素但血糖仍控制不佳的肥胖2型糖尿病患者,应用SGLT-2抑制剂后对chemerin、血糖、血压、胰岛素剂量等的影响.方法 98例患者经洗脱期后按照随机抽样法分为对照组(48例)和观察组(50例).对照组在原治疗基础上加用沙格列汀;观察组在原治疗基础上加用SGLT-2抑制剂(达格列净).用药期间根据血糖水平调整胰岛素剂量,直至血糖达标.持续用药20周后观察血糖、血压、体重、血脂、胰岛素用量、chemerin因子水平以及用药安全性.结果 观察组体质指数、腰围、血压、空腹血糖、餐后2 h血糖、糖化血红蛋白、空腹胰岛素、HOMA-IR、C-peptide和HOMA-β等指标的改善均优于治疗前,并且下降幅度明显优于对照组(P<0.05).两组在治疗前后chemerin水平均有明显下降.结论 在2型糖尿病伴有代谢综合征的人群应用SGLT-2抑制剂,可有效减少每天胰岛素剂量,降低血清chemerin水平,达格列净对减轻体重、降低血压效果显著,同时改善胰岛素抵抗、体质指数,且低血糖风险未有升高.
关键词： SGLT-2抑制剂 脂肪因子Chemerin 代谢性综合征 2型糖尿病 -
2型糖尿病的克星——SGLT-2抑制剂
SGLT-2抑制剂为非胰岛素依赖型药物,可选择性抑制SGLT-2,抑制肾小管对葡萄糖重吸收,增加尿糖排泄以降低血糖,且不易引起低血糖.SGLT-2抑制剂包括糖苷类及非糖苷类.本文重点介绍已上市药物卡格列净、达格列净、伊格列净、鲁格列净的药动学、药效学、不良反应与药物联用.
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SGLT-2抑制剂在2型糖尿病合并心血管疾病治疗中的应用研究进展
2型糖尿病是心血管疾病常见危险因素及合并症,在两者合并的患者中如何进行安全有效的降糖治疗,SGLT-2抑制剂在相关临床研究中表现出了明确心血管获益,成为治疗此类患者时的重要选择.本文拟针对SGL T-2抑制剂相关研究的结果及其心血管获益可能的机制予以综述.
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SGLT-2抑制剂降糖外作用研究进展
新型降糖药钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂,通过抑制肾小管对葡萄糖的重吸收,实现不依赖胰岛素的降糖作用.SGLT-2抑制剂不仅具有降糖作用,其降糖外的降低体重、降血压、肾脏保护、心血管保护、胰岛β细胞保护减少胰岛素抵抗、抗炎抗氧化应激等作用逐渐被认识.
