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新型磺酰胺类化合物SZ427的抗血小板聚集作用
目的 研究新型磺酰胺类化合物4-乙氧基-N,N'-二(4-吡啶乙基)-1,3-苯二磺酰胺(SZ427)的抗血小板聚集作用.方法 在体外药效学实验中,采用血小板聚集分析仪观察化合物SZ427对花生四烯酸(arachidonic acid,AA)、二磷酸腺苷(adenonisine disphosphate,ADP)和胶原诱导的家兔血小板聚集的影响.在体内药效学实验中,通过小鼠尾静脉出血时间、大鼠颈总动脉血栓和小鼠急性肺血栓三种模型分别观察化合物SZ427对出血时间、血栓质量和死亡时间的影响.结果 在体外药效实验中,化合物SZ427能显著抑制AA、ADP和胶原诱导的家兔血小板的聚集作用;在体内药效学实验中,化合物SZ427能延长小鼠尾静脉出血时间,具有抗血小板聚集作用;能减少大鼠颈总动脉血栓质量,抑制血栓形成;能显著延长急性肺血栓小鼠的死亡时间,明显降低死亡率.结论 化合物SZ427能抑制慢性血栓和急性血栓的形成,具有抗血小板聚集的作用.
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质子泵抑制剂抗炎抗氧化作用研究进展
质子泵抑制剂(PPIs)为苯并咪唑类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞膜,吸收入血后,进入到壁细胞的分泌小管的酸性环境中后与H+结合而失去膜通透性,与H+结合后的PPI进一步形成活性产物,转化为次磺酰胺类化合物,后者与H+、K+-ATP酶形成共价结合的二硫键,而与质子泵不可逆结合,使H+、K+-ATP酶失活,从而抑制质子泵的泌酸功能[1].PPIs是目前有效的抑制胃酸药物,是世界上常用的药物之一[2-3],被广泛用于消化道酸相关性疾病如胃溃疡、十二指肠溃疡及胃食管反流疾病(GERD)等的治疗.然而,动物实验研究发现,一些非消化道酸相关性疾病在应用PPIs后也能得到明显改善,且无法用减少胃酸分泌这一机制解释.例如,已发现兰索拉唑可以防止大鼠肠缺血-再灌注损伤和吲哚美辛引起的远端小肠损伤[4-5].