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阿哌沙班的合成工艺研究
目的 研究阿哌沙班的合成工艺.方法 以环戊酮肟为原料,经重排、双氯取代、缩合、亲核取代3步反应得到关键中间体3-吗啉-4-基-1-(4-硝基苯基)-5,6-二氢-1H-吡啶-2-酮(5);再以对甲氧基苯胺为起始原料,经Japp-Klingmann反应得到中间体2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)腙]乙酸乙酯(6);中间体5与中间体6经过1,3-偶极环加成、脱吗啉基、还原、酰胺化、环合、胺解6步反应得到目标化合物.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证.总收率达32.5％(以环戊酮肟计).与文献报道的工艺相比,该路线原料易得、操作简便、条件温和、收率较高,有利于工业化生产.
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新型抗凝药物利伐沙班的治疗新进展
血栓栓塞性疾病是人类致残和导致死亡的重要原因之一[1].血栓的形成是深静脉血栓、肺栓塞、房颤时心房血栓、脑梗死、心肌梗死等心脑血管疾病的重要致病因素[2].抗栓治疗则是这些疾病预防策略和抢救治疗的核心,其中抗凝治疗则是抗栓治疗的关键之一[3-5].目前传统的抗凝药物有普通肝素、低分子肝素和Vit K 拮抗剂如华法林等.
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新型口服抗凝药物预防和治疗静脉血栓栓塞症的研究进展
新型口服抗凝药物用于静脉血栓栓塞症(VTE)预防和治疗有效且安全,同时具有可口服给药、半衰期较短、可预测剂量相关不良反应以及不需要常规监测和调整剂量等优点.达比加群酯预防重大择期骨科手术后VTE的疗效不劣于依诺肝素,利伐沙班和阿哌沙班则优于依诺肝素;利伐沙班和达比加群酯治疗VTE的疗效均不劣于低分子肝素和维生素K拮抗剂.本文综述新型口服抗凝药物预防和治疗VTE的研究进展.
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抗凝药物新焦点——Xa因子直接抑制剂利伐沙班
在对需长期抗凝治疗疾病的处理中,迫切需要一种不必接受监测以调整剂量的安全有效的口服抗凝药.利伐沙班是一种目前正处于临床开发阶段的口服xa因子直接抑制剂.本品为一种理想的抗凝药物,口服、每日1次、无需监测、无需调整剂量,不受食物影响,且疗效确切.本文对其作用机制、药动学、临床研究等进行综述.
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抗凝血药阿哌沙班的合成
2-哌啶酮经双氯取代和缩合-消除反应得3-吗啉-4-基-5,6-二氢-1H-吡啶-2-酮,与1-(4-碘苯基)-2-哌啶酮进行亲核取代反应得5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2-吡啶酮,继而经1,3偶极环加成、氨解得抗凝血药阿哌沙班,总收率30.2％(以2-哌啶酮计),纯度99.8％.工艺稳定,反应条件温和,操作简便,适宜工业生产.
