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黄酮乙酸类似物文献资料
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黄酮乙酸类衍生物肿瘤血管破坏剂的设计、合成及其抗肿瘤活性的初步评价
目的 设计、合成一系列黄酮乙酸类衍生物肿瘤血管破坏剂,并测定其体外抗肿瘤活性.方法 以邻羟基苯乙酮为起始原料,通过氯甲基化、氰基取代、水解以及缩合等反应得到相应的目标化合物;以5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸(DMXAA)为阳性对照药,通过3种模型对目标化合物的抗肿瘤活性进行评价,包括采用Al-phaLISA法检测目标化合物对RAW 264.7细胞的促TNF-α分泌作用、采用MTS法测定化合物的细胞毒作用,以及采用鸡胚绒毛尿囊膜模型测定化合物对鸡胚血管生成的影响.结果与结论 合成的18个化合物均未见文献报道,其结果经1 H-NMR、MS谱确证;活性评价结果表明有3个目标化合物在抗肿瘤测试中表现出较好的体外抗肿瘤活性.