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药物新剂型中辅料的应用
本文对近几年药物制剂的新剂型和新的给药系统中辅料的应用做了概括的综述,辅料作为制剂中不可或缺的部分在剂型和生产中起着关键作用,因此研究开发新的药用辅料对于促进剂型和药学事业的发展起着非常重要的作用.
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三维打印成形技术制备药物梯度控释给药系统研究
目的研究利用三维打印成形技术制备具有药物梯度特征的控释给药系统.方法以双氯芬酸钠为模型药物,利用三维打印技术制备其浓度梯度控释给药系统,通过常规分析、结构分析、体外释药试验检验所制备给药系统的基本性能、结构特征和释药特征.结果所制备给药系统的各项指标符合相关片剂标准,轴向能够阻止药物释放,径向药物呈梯度分布,98.14%的药物能按零级释放.结论应用三维打印成形技术可以制备具有特殊的结构组成和表面特性的给药系统,从而获得所需释药特征.
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反义寡核苷酸纳米粒给药系统研究进展
目的介绍各种纳米粒载体在反义寡核苷酸(ASON)给药系统中的应用研究进展.方法总结近年文献,对各种纳米粒的载体材料作用特点、对ASON的保护和促进入胞作用以及影响载药率和纳米粒大小的因素等方面进行综述.结果各种纳米粒载体都能显著地增强ASON的细胞穿透性,提高ASON对核酸酶的耐受性,并能改变其在细胞内的命运.结论纳米粒是一种性能优良的非病毒类ASON给药系统,具有广阔的应用前景.
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红细胞药物载体的研究进展
目的总结近年来红细胞(RBC)药物载体的研究进展.方法查阅近几年国内外有关的文献资料分析评述.结果与结论RBC用不同的方法处理后,能把药物和生物活性物质包载到细胞内,制备成载药RBC,载药RBC作为新型给药系统,比其他药物载体有许多优点,有深远的研究和应用前景.
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叶酸靶向的给药系统
目的综述叶酸靶向给药系统研究进展,评价这种技术应用的得与失.方法检索近几年国外研究叶酸靶向的相关文献,并进行分析、归纳.结果叶酸受体(FR)是肿瘤选择性药物输送的特异性靶点.与其他肿瘤标记物相比,FR的独特优势在于其天然配体是维生素叶酸.结论将叶酸与小分子,大分子药物或其他输送工具偶联,使治疗药物到FB阳性的肿瘤细胞的输送大为增强,在临床前和临床实验中显示出广阔的前景.
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纳米给药系统的淋巴靶向作用研究进展
目的 就纳米给药系统在淋巴靶向作用领域的研究进展作一综述.方法 在阐述淋巴靶向生理的基础上,综述了纳米制剂的淋巴靶向转运机制,讨论了包括脂质体、纳米球、纳米囊、固体脂质纳米粒、微乳等纳米给药系统在淋巴靶向作用方面的研究进展.结果与结论 尽管纳米给药系统用于淋巴靶向的治疗距临床应用仍有相当多的工作尚待完成,但目前的研究已展现其重要的意义,其进展也为将来的应用奠定了坚实的基础.
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DNA疫苗微球给药系统的研究进展
目的介绍以生物降解材料制备DNA疫苗微球给药系统(microspheres drug delivery system,以下简称MDDS)的研究进展,为此领域的研究提供参考.方法根据国内外文献,较全面地综述了DNA疫苗MDDS的优点,载体材料的种类、规格及其优缺点,微球的制备方法,微球的理化特性要求,给药剂型和给药途径,体内外免疫效果的评价,药动学、组织器官分布和体内转运机制的研究以及目前MDDS研究中需解决的问题.结果与结论与常规冻干粉针剂相比,DNA疫苗MDDS的研究结果显示出明显的优势,必将会为DNA疫苗的临床应用提供一个免疫效果好和安全性能高的给药系统.
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黏膜上皮细胞培养模型及其在给药系统评价中的应用
目的综述黏膜上皮细胞培养模型的建立、评价、实验方法及在给药系统中的应用,为此方面的研究工作提供参考.方法查阅、总结近年来国内外有关文献.结果黏膜上皮细胞培养模型可在体外有效地研究药物及制剂的摄取、代谢、排放、转运以及生物黏附等过程.结论黏膜上皮细胞培养模型被广泛用于多种给药系统研究中.
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可生物降解聚合物纳米粒的研究进展
目的介绍可生物降解聚合物纳米粒的研究进展,以推进新制剂的开发研究.方法以大量的具有代表性的参考文献为依据,从可生物降解聚合物纳米粒的制备方法、载药机制、体外药物释放、纳米粒表面特性和修饰方法及作为多肽蛋白质药物传递系统载体等方面进行综合和归纳.结果与结论可生物降解聚合物纳米粒给药系统是有广阔发展前途.
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siRNA分子非病毒载体的生物体内给药系统
目的 综述小分子干扰RNA(small interfering RNA,siRNA)经非病毒载体介导生物体内给药的研究进展.方法 查阅国内外相关文献,进行分析、归纳和综述.结果 与结论 siRNA分子由于其本身的特性,生物体内给药必须借助合适的给药系统,相对病毒载体,非病毒载体具有简便,安全和毒性小等特点,易于为临床所接受,因而近年来发展迅速.
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从国家自然科学基金申请项目看我国药剂学基础研究的发展与问题
随着科学技术的进步,药剂学已由20世纪40年代的工艺性应用技术、50年代的物理药剂学时代、60～70年代的生物药剂学时代、80年代的临床药剂学时代,发展成为一门有系统理论指导的研究剂型和给药系统的设计、制备、评价和使用的综合应用科学[1].近年来,给药系统的研究非常活跃.我们试图通过对国家自然科学基金药剂学申请项目的简要分析,观察我国药剂学基础研究近10多年的发展脉络及其特点和存在问题.
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正确使用Wagner-Nelson法评价缓释、控释制剂吸收度
Wagner-Nelson法是Wagner与Nelson建立的用于评价单室模型药物吸收动力学的经典方法[1].该法较简便,且既不要求以静脉给药做参比,也不需要对吸收的机制与动力学模式进行限制,随着以缓释、控释制剂为主的给药系统的普及,Wagner-Nelson法得到了广泛应用[2].Wagner-Nelson法的应用如此之广,以致于人们可能会想当然地使用该法,而现有的常规药物动力学软件,如3P97,TopFit(R)和Kinetica(R)等,尚没有直接给出方便的评价缓释制剂吸收度的软件,导致在采用该法评价缓释、控释制剂时容易产生误用,即在形式上符合Wagner-Nelson法,而在具体参数的数值确定上有错误.作为官方接受的评价缓释、控释制剂吸收动力学的标准方法之一,Wagner-Nelson法用于评价该类制剂的体内吸收度,并据此评价缓释、控释制剂体内吸收和体外释放的相关性[3-5],不当使用Wagner-Nelson法得出的体内外相关性结论容易产生误导.
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固体脂质纳米粒的研究进展
在新药的研发过程中,越来越多的数据显示,由于药物自身理化性质的限制,可能使一些很有希望的药物由于不符合药物动力学要求而遭淘汰.于是,脂质体、微乳、聚合物纳米粒等一系列药物载体被发展起来,并在选择性吸收和靶向给药等方面取得了显著的成就.然而以上几种给药系统又存在某些不足之处,如:生物可降解物质存在细胞毒性以及不易提高制备规模等[1].
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脊髓损伤后延迟给予腹腔注射依那西普的疗效
目的:观察大鼠在脊髓损伤后延迟给予依那西普的后肢运动功能恢复和脊髓组织凋亡相关基因表达情况,并观察脊髓组织的病理改变.方法:72只成年雄性SPF级SD大鼠,随机分为6组(实验组为E1组、E2组、E3组,对照组为C1组、C2组、C3组),每组12只,采用70 g动脉瘤夹钳夹脊髓1 min制作钳夹型损伤模型,分别在损伤后即刻、1 h、8 h对实验组(E1组、E2组、E3组)予以腹腔注射依那西普1.25 mg/kg,对照组(C1组、C2组、C3组)同样时间点予以腹腔注射生理盐水1 mL,每组取6只大鼠在损伤24 h后处死取脊髓组织,用Western blot法测定损伤处Bax和Bcl-2表达情况,其余大鼠饲养14 d,期间每日予以Basso Beattie Bresnahan(BBB)运动功能评分,并在第14天处死取脊髓组织制成HE染色切片,光镜下观察.结果:(1) Bax和Bcl-2表达情况:E1组Bax表达灰度值为165.423±2.946,E2组为135.391±3.045,E3组为108.543±6.999,对照组为69.054±0.774;E1组Bcl-2表达的灰度值为58.854±3.592,E2组为84.315±2.138,E3组为125.091±2.699,对照组为156.304±2.490,以上各组数据差异均具有统计学意义(P<0.01).(2)BBB评分结果:损伤后即刻或1 h给予依那西普可以明显改善大鼠BBB评分的恢复情况,进一步比较第14天BBB评分数据,E1组评分平均值为13.000±1.095,C1组为7.167±0.753,E2组为9.833±1.472,C2组为7.000±0.632,以上各组数据差异均有统计学意义(P<0.05),而E3组为7.333±0.516,C3组为6.833±0.753,两组差异无统计学意义(P>0.05).(3)病理切片结果:光镜下观察E1组和E2组大鼠脊髓病理切片可见散在神经元细胞体,淋巴细胞、成纤维细胞浸润较少,组织坏死程度轻,而E3组和对照组可见大量淋巴细胞和成纤维细胞浸润,组织坏死严重.结论:脊髓损伤后注射依那西普可能会起到抑制脊髓组织凋亡的作用,但给药时间延迟超过8 h会显著降低其凋亡抑制作用,无法显著改善大鼠脊髓病理改变和促进后肢功能的恢复,依那西普用于脊髓损伤的实际临床价值仍有待进一步验证.
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兔蛛网膜下腔注射布比卡因PLGA微球药代动力学研究
目的:研究新西兰兔蛛网膜下腔注射布比卡因PLGA微球的药代动力学.方法:新西兰兔12只,随机分成2组,每组6只.对照组蛛网膜下腔注射盐酸布比卡因注射液,实验组蛛网膜下腔注射布比卡因PLGA微球混悬型注射剂,两组有效布比卡因剂量均为5mg/kg.高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中布比卡因浓度.结果:对照组血药浓度在给药后0.5h达到峰值,Cmax为0.576μg/mL,随后浓度快速下降,至8h已检测不到药物浓度.微球组血药浓度在0.5h和2h产生两个峰值,峰浓度分别为0.332和0.290μg/mL,随后血药浓度下降缓慢并一直维持较低水平至48h,微球组两峰浓度(0.5h, 2h)值显著低于对照组(P＜0.05),微球组MRT明显长于对照组(P＜0.05).结论:蛛网膜下腔注射布比卡因PLGA微球在新西兰兔体内具有缓释作用.
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我院老年住院患者抗抑郁药使用现状
目的:了解我院口服抗抑郁药的应用情况.方法:采用金额排序、限定日剂量(DDD值)排序的方法对我院2006～2007年常用口服抗抑郁药进行统计、分析.结果:用药金额及用药频度(DDDs)逐年提高,呈增长趋势,2007年用药金额及DDDs分别是2006年的1.24倍和1.03倍.结论:新型抗抑郁药已逐步成为治疗抑郁症及相关疾病的一线药物.选择性5-HT再摄取抑制剂类抗抑郁药的应用占主导地位,NE能和特异性5-HT能类新型抗抑郁药应用增长,非选择性作用于NE及5-HT的传统三环类抗抑郁药应用逐年下降,医院抗抑郁药品的利用基本合理.
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pH-敏感型水凝胶在多肽和蛋白质药物给药系统研究中的应用
目的 介绍和展望pH-敏感型水凝胶对拓展多肽和蛋白质药物给药(TPP-DS)途径的发展方向.方法 整理近10年的文献资料,归纳pH-敏感型水凝胶的制备方法及应用途径.结果 对pH-敏感型水凝胶用于TPP-DS的材料制备、应用研究进展作了系统阐述.结论 pH-敏感型水凝胶的特性对TPP-DS的实现具有重要价值,有待于进一步的研究.
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口服液体剂型研究进展
本文综述了临床常用的各种口服液体剂型的特点及优势,指出了口服缓控释液体制剂血药浓度平稳、可以减少服药次数、患者顺从性高等优点,因而成为国内外研究的热点.
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中药缓释、控释制剂的研究进展
缓释、控释制剂属于现代给药系统,它减少给药次数与剂量,给广大患者的使用带来方便,因此中药制备缓释、控释制剂是十分必要的.下面对中药缓释、控释制剂研究的情况进行综述.
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减低剂量及标准剂量硼替佐米联合疗法对不同类型多发性骨髓瘤的近期疗效对比
目的 探讨减低剂量及标准剂量硼替佐米联合阿霉素、地塞米松治疗不同类型多发性骨髓瘤(MM)的近期疗效及安全性.方法 对52例初诊、复发及难治MM患者给予硼替佐米1.3 mg/m2(标准剂量组,26例)或1.0～1.1 mg/m2(减低剂量组,26例),第1,4,8,11天快速静脉注射,阿霉素10 mg/m2,第1～4天静脉注射,地塞米松40mg/d,第1～4天静脉滴注,治疗1～6个疗程.比较两组患者的疗效和不良反应.结果 标准剂量组治疗总反应率为80.8％(21/26),与减低剂量组的88.5％(23/26)比较差异无统计学意义(P=0.739);两组白细胞、血小板减少发生率比较差异均无统计学意义[23.1％(6/26)比15.4％(4/26),P=0.281;11.5％(3/26)比7.7％(2/26),P=0.620];标准剂量组与减低剂量组比较,由硼替佐米诱导的Ⅲ～Ⅳ级周围神经病[15.4％(4/26)比3.8％(1/26),P=0.038)]、带状疱疹[26.9％(7/26)比7.7％(2/26),P=0.029]、乏力[38.5％(10/26)比15.4％(4/26),P=0.045]及腹胀发生率[19.2％(5/26)比3.8％(1/26),P=0.028]前者均高于后者,差异有统计学意义.结论 减低剂量联合疗法治疗初诊和复发、难治MM患者的疗效反应与标准剂量类似,但患者对减低剂量联合方案具有更好的耐受性.
