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阿立哌唑与氯氮平治疗精神分裂症时心脏安全性的比较
阿立哌唑为日本大冢制药公司开发的一种高度脂溶性的喹诺啉酮类衍生物,作为多巴胺部分激动剂,其作用机制与已上市的典型及非典型抗精神病药完全不同,它通过对多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HTLA受体的部分激动作用以及通过对5-羟色胺5-HT2A受体的拮抗作用而共同起效,为第二代非典型抗精神病药.
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阿立哌唑与利培酮治疗女性首发精神分裂症对照研究
阿立哌唑(aripiprazole)为喹诺酮类衍生物,2004年底在国内开始使用,被称为"第三代抗精神病药",具有独特的药理作用机制,对D2与5-HT1A受体部分激动,同时对5-HT2A完全拮抗[1,2],国外资料表明:有效改善精神分裂症阳性、阴性及情感症状,且较少发生锥体外系反应及体重增加,不引起血清催乳素升高[3].本文以利培酮为对照,探讨其对女性首发精神分裂症患者的疗效及安全性.
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第二代非典型抗精神病药--阿立哌唑
阿立哌唑(aripiprazole,Ari)为日本大冢制药公司开发的一种高度脂溶性的喹诺啉酮类衍生物,2002年11月15日由美国FDA批准上市,商品名为Abilify.Ari作为多巴胺部分激动剂,其作用机制与已上市的典型及非典型抗精神病药完全不同,为第二代非典型抗精神病药.临床试验表明其治疗效果显著,市场前景看好.Ari结构式如图1.
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氟喹诺酮类药物应用状况分析
氟喹诺酮类抗生素是近年来在萘啶酸基本结构上合成的第三代喹诺酮类衍生物.以它的抗菌谱广、抗菌作用强、生物利用度高、组织渗透性强等特点,广泛应用于临床,成为各系统治疗的重要抗菌药物之一.为了解我院对氟喹诺酮类抗菌药物的应用状况,现对门诊部1997年7月份处方进行该类药物合理应用情况调查分析.
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浅谈正确炮制黄芩
黄芩为唇形科植物黄芩的干燥根.祖国医学认为,黄芩具有清热燥湿,泻火解毒、止血、安胎的作用.现代医学认为,黄芩中含有多种黄酮类衍生物,其中主要有芩甙4%-5.2%、汉黄芩甙、黄芩素、汉黄芩素等.现代药理学证明,黄芩能抗菌、抗病毒、解热、解毒、镇静、降压、抗炎、利胆,是临床运用较广的一味中药.……
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西他沙星合成路线图解
西他沙星(sitafloxacin,1),化学名为7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸,是由日本第一制药公司研发的氟喹诺酮类抗菌剂,临床用其一水合物,已在日本完成Ⅲ期临床,2001年11月提交新药申请.按起始原料不同,主要有2条合成路线.关键中间体(1R,2S)-(-)-cis-1-叔丁氧羰基氨基-2-氟环丙烷(2)和(S)-(-)-7-叔丁氧羰基氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷(3)有多种合成方法.2和3也可用于制备其它喹诺酮类衍生物.现将合成方法归纳如下.
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奥卡西平治疗癫痫54例临床分析
奥卡西平(oxcarhazepine,OXC)为卡马西平的10-酮类衍生物,是一种新型抗癫痫药,临床上主要用于单药治疗儿童和成人部分性发作和全面发作,或作为难治性癫痫的添加治疗.2004年美国FDA推荐其作为新诊断的部分性癫痫一线用药.国内目前对于OXC的研究相当少,已有的研究观察也仅局限于疗效和副作用的观察,且例数有限.我们对采用OXC治疗的癫痫患者资料进行分析,现报道如下.
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氧氟沙星治疗细菌性角膜炎的疗效观察
细菌性角膜炎是主要的致盲性眼病之一,在发展中国家是导致角膜盲的第一位病因[1].氧氟沙星是喹诺酮类衍生物,具有抗菌谱广、抗菌力强以及和其他抗生素无交叉耐药性的特点.本研究观察氧氟沙星滴眼液治疗细菌性角膜炎的疗效,现报告如下.
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哒嗪酮类中间体药物及其合成进展济南炼油厂科研所冯君茜
1886年即已得到哒嗪衍生物,1895年首次制得哒嗪.但哒嗪化学发展缓缦,因自然界中未发现含哒嗪环的化合物.直至近几十年发现不少哒嗪的衍生物具有较强的生理作用,哒嗪化学才比较迅速的发展起来.近年来对哒嗪酮类化合物的研究已成为一个重要的领域.哒嗪酮的化学和生物化学特性已使它成为抗肿瘤、抗病菌和农业杀虫剂等方面的重要药物和中间体.随着对哒嗪酮类化学的深入研究,合成哒嗪酮类化学也成为一个重要的课题.因此,进一步探索简便易行并具有高度选择性的合成方法及合成毒副作用小、效果显著的新的哒嗪酮类衍生物是极其重要的.
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番泻叶的常见不良反应
番泻叶为豆科本植物狭叶或尖叶番泻的干燥叶,有泻热行滞,行水消肿,抑菌消炎,解痉利胆之功效,主要成分为蒽醌甙和黄酮类衍生物,可直接刺激肠道使之强烈蠕动,促进肠内容物的运输及大肠的排空,临床多用于便秘及泌尿系统X线造影、腹部X线摄片、乙状肠镜等检查前肠道准备;亦有回乳、止血及抗菌作用.近年来其发生不良反应的报道较多,现总结如下.
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阿立哌唑与利培酮治疗精神分裂症的疗效比较
据报道[1]阿立哌唑(aripiprazole)是属喹啉酮类衍生物,其临床疗效与传统抗精神病药物相当,并有不良反应小的特点.本文试图验证前述结果,故采用该药治疗精神分裂症,并与利培酮治疗的疗效和不良反应进行比较研究.
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高效液相色谱-荧光检测法测定人血浆中洛美沙星的浓度
盐酸洛美沙星为喹诺酮类衍生物,系广谱抗菌药物,国内外已上市多年.高效液相色谱法测定人血浆中洛美沙星浓度的方法多有报道,但均使用紫外检测方法,样品处理过程复杂[1,2].