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HPLC法测定琥乙红霉素口服制剂中红霉素残留量
目的建立琥乙红霉素口服制剂中红霉素残留量的检测方法.方法采用HamilT＆NRP-1 L21(250mm×4.6mm)色譜柱,柱温:60℃,磷酸盐缓冲液(0.067mol·L-1,pH9.0)-乙晴-叔丁醇-水(45:35:12:8)为流动相,流速:0.8ml·min-1,检测波长:215nm,进样量:100μL.结果红霉素在300u·ml-1～3000u·ml-1范围内呈良好线性关系(r=0.9995),平均回收率为103.7%,RSD为1.1%,低检测限为15u.结论该法专属性强,灵敏度高,重现性较好,可作为琥乙红霉素口服制剂中红霉素残留量的测定方法.
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国产琥乙红霉素人体药代动力学及生物等效性研究
目的建立测定红霉素血浆浓度的生物检定法,考察国产琥乙红霉素(按红霉素计)的药代动力学及生物等效性.方法采用双周期交叉实验设计,选用20名健康志愿者单剂量po 500 mg琥乙红霉素供试制剂或参比制剂,用微生物法测定红霉素血药浓度并计算药动学及相对生物利用度,进而对主要药动学参数进行统计分析.结果供试制剂与参比制剂的药时曲线均符合一级吸收的一房室开放模型,其主要药动学参数AUC0-12分别为(4.62±0.91)与(4.55±0.63)mg/h·L-1,AUC0-∞分别为(4.83±0.93)与(4.76±0.63)mg/h·L-1,Cmax分别为(1.078±0.357)与(1.061±0.298)mg/L,tmax分别为(0.80±0.24)与(0.78±0.18)h,t1/2ke分别为(2.31±0.25)与(2.33±0.28)h.供试制剂的相对生物利用度F为(101.5±11.9)%.两制剂lnAUC0-36、lnAUC0-∞和lncmax方差分析、双单侧t检验的结果无显著性差异.结论两国产琥乙红霉素制剂具有生物等效性.
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阿司匹林合用琥乙红霉素对大鼠肝细胞色素P450同工酶和mdr1的影响
目的 以大鼠作为实验动物,形成疾病模型,研究阿司匹林合用琥乙红霉素对大鼠肝脏细胞色素P450同工酶和多药耐药基因的影响.方法 用分光光度法测定大鼠肝微粒体红霉素N-脱甲基酶(ERD)、氨基比林N-脱甲基酶(ADM)的活性,用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)技术测定大鼠肝脏CYP3A1、CYP1A2、CYP2E1、mdr 1a和mdr 1b基因的水平.结果 大鼠连续灌胃给药7 d后,与空白组大鼠比较,琥乙红霉素组ERD和ADM活性均明显受抑制(P<0.05),阿司匹林组ERD和ADM活性均不同程度提高,琥乙红霉素与阿司匹林合用组对ERD、ADM活性均表现抑制作用,且对大鼠肝脏CYP3A1、CYP2E1、mdr 1a、mdr 1b基因表达量减少.各组的CYP1A2基因未能检出.结论 琥乙红霉素抑制ERD、ADM活性及CYP3A1基因的表达,阿司匹林可对抗琥乙红霉素对肝药酶的抑制作用,两者存在基于肝药酶的相互作用,合用的结果可能导致琥乙红霉素对肝药酶抑制作用减弱.
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管碟法测定琥乙红霉素效价的影响因素分析及控制方法
目的 研究不同因素对管碟法测定琥乙红霉素效价的影响及控制方法.方法 按照<中国药品检验标准操作规范>的要求,分析了管碟法测定琥乙红霉素效价过程中对实验结果的影响因素.结果 对实验过程中容易出现的问题进行了归纳,并提出了相应的控制方法.结论 在管碟法测定琥乙红霉素效价的过程中,只要控制影响因素,采取相应措施,就能够使测量结果更加准确,保证实验结果可靠性.
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琥乙红霉素颗粒生产工艺的改进
目的提高琥乙红霉素颗粒的质量.方法考察采用PVP做黏合剂在不同放置时间pH、含量、溶化性的变化.结果新工艺在产品质量方面优于老工艺.结论新工艺操作简便易行,稳定性好.
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小剂量琥乙红霉素治疗新生儿喂养不耐受32例
新生儿喂养不耐受常见的临床表现为呕吐、喂哺困难、奶量不足、胃潴留、腹胀等,常影响患儿生长发育,而完全静脉营养价格较贵,且易导致肠黏膜萎缩及乳糖酶缺乏[1].作者应用小剂量琥乙红霉素胃管内注入治疗新生儿喂养不耐受疗效较好,现总结如下.
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琥乙红霉素干混悬剂的人体生物等效性研究
目的研究琥乙红霉素干混悬剂的人体药代动力学和生物等效性.方法健康志愿者20名,用随机双交叉试验方法,单剂量口服试验制剂琥乙红霉素干混悬剂和参比制剂琥乙红霉素颗粒剂,剂量为800 mg,剂间间隔为2周.用微生物法测定血浆中红霉素的浓度.结果单剂口服试验和参比制剂后血浆红霉素的Cmax分别为1.56±0.33 mg/L和1.49±0.30 mg/L;Tmax分别为0.80±0.17 h和0.85±0.20 h;t1/2分别为2.37±0.63 h和2.37±0.54 h;AUC(0-10)分别为4.87±1.59 mg*h/L和4.58±1.19 mg*h/L;AUC(0-inf)分别为5.20±1.65 mg·h/L和4.91±1.22 mg*h/L;相对生物利用度为(107.2±25.2)%.结论试验制剂和参比制剂具有生物等效性.
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HPLC法测定琥乙红霉素静脉乳剂的含量
目的:建立琥乙红霉素静脉乳剂的含量测定方法.方法:采用Agilent Zorbax SB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.02 mol·L-1醋酸铵缓冲盐溶液(65∶ 35),检测波长215 nm,流速为1.0ml·min-1,柱温25℃,进样量20μl.结果:琥乙红霉素在60 ～ 600 μg·ml-1的浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系(r =0.999 1),平均回收率为97.92％,RSD为0.43％(n=9).结论:该方法简便、快速、准确,可用于琥乙红霉素的含量测定及稳定性分析.
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琥乙红霉素片含量测定方法的改进
目的:改进琥乙红霉素片剂含量的测定方法.方法:采用高效液相色谱法,以Waters XBridgeTM Shied C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)为色谱柱;0.067 mol·L-1磷酸二氢铵溶液(用三乙胺调节pH至6.5)-乙睛(65:35)为流动相;检测波长210 nm;流速为1.0 ml·min-1;柱温为20℃.结果:红霉素A在39.83～139.41 μg·ml-1范围内呈良好的线性关系(r=0.999 3),平均回收率为98.6%(RSD=0.9%,n=9),检测限为1.19 μg,定量限为3.58 μg.将该法测定结果与效价法测定的含量进行比较,结果基本一致.结论:该方法更简便、准确,重复性好.
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琥乙红霉素缓释片的处方工艺及其对释放度影响的研究
目的:研制琥乙红霉素缓释片并考察处方工艺对释放度的影响.方法:采用单因素方法考察不同辅料对琥乙红霉素缓释片释放度的影响,并通过正交试验设计,优化处方工艺.结果:优选工艺为:以羟丙甲基纤维素(用量为16％)为缓释骨架材料,乳糖(用量为14％)为填充剂,5％的HPMC(50％乙醇溶液)为黏合剂.释放度研究结果表明,琥乙红霉素缓释片释放度符合规定.结论:筛选优化的制备工艺稳定可控,重复性好.
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中药消痤汤联合维A酸治疗寻常性痤疮疗效观察
目的：：观察中药消痤汤内服联合0.025%维A酸外用治疗寻常性痤疮的临床疗效及安全性。方法：86例寻常性痤疮患者随机分为观察组和对照组各43例,观察组采用中药消痤汤煎服,1剂/d,对照组口服琥乙红霉素0.25 g,tid；两组均每晚1次用0.025%维A酸乳膏外涂,疗程6周。比较两组疗效与药品不良反应。结果：观察组和对照组愈显率分别为69.77%和41.86%,差异有统计学意义(P<0.01)；总有效率分别为88.37%和69.77%,差异有统计学意义(P<0.05)。两组复发率分别为10.00%和22.22%,差异无统计学意义(P>0.05),两组均未发生严重不良反应。结论：中药消痤汤内服联合0.025%维A酸外用治疗寻常性痤疮有较好的临床疗效,安全性好。
关键词： 中药消痤汤 琥乙红霉素 0.025％维A酸乳膏 寻常性痤疮 -
琥乙红霉素静脉乳剂的制备
目的:优化处方工艺,制备琥乙红霉素静脉乳剂,并对其进行质量评价.方法:以大豆油和中链甘油三酯为油相,大豆磷脂为乳化剂,甘油为等渗调节剂,油酸为稳定剂,维生素E为抗氧剂,高速剪切法制备琥乙红霉素初乳,再采用高压均质机均质初乳,制成琥乙红霉素静脉乳剂.结果:所制备乳剂的平均粒径为208 nm,Zeta电位为-35.3 mV,载药量为6 mg·mI-1,离心加速试验表明所制备的乳剂质量稳定.结论:该处方和工艺可行,研制的琥乙红霉素静脉乳剂理化性质稳定,达到静脉注射使用的要求.
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对乙酰氨基酚合用琥乙红霉素对大鼠肝微粒体CYP450的影响
目的:通过研究对乙酰氨基酚合用琥乙红霉素对大鼠肝药物代谢酶的影响,对二者合用后的有效性和安全性作出评价,为临床合理用药提供理论依据.方法:采用CA)还原差示光谱法,检测细胞色素P450(CYP450)及细胞色素b5(Cytb5)的含量;采用紫外-可见光分光光度法测定谷胱甘肽转移酶(GST)、红霉素N-脱甲基酶(ERD)和氨基比林N-脱甲基酶(ADM)的活性.结果:对乙酰氨基酚合用琥乙红霉素对大鼠肝微粒体CYP450的含量和活性有不同程度的影响.结论:对乙酰氨基酚合用琥乙红霉素对药物代谢酶有影响,可能使药物的体内代谢特征发生改变,产生药物代谢性相互作用,从而影响药物疗效,增加肝脏损伤.
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琥乙红霉素和阿司匹林合用对大鼠肝脏细胞色素P450酶的影响
目的:阐明基于药物代谢酶的药物相互作用机制,选择临床常用抗菌药物琥乙红霉素和预防心脑血管疾病的药物阿司匹林作为研究对象,研究两者合用对大鼠肝细胞色素P450(CYP450)含量、氨基比林N_脱甲基酶(删)、红霉素N-脱甲基酶(ERD)、谷胱甘肽S-转移酶(GST)活性的影响.方法:体内实验分空白对照组、琥乙红霉素组、阿司匹林组、琥乙红霉素和阿司匹林合用组,每日灌胃给药一次,连续7 d.制备大鼠肝微粒体,采用紫外-可见分光光度法测定CYP450含量及ADM、ERD、GST活性.结果:琥乙红霉素、阿司匹林合用后CYP 450酶活性均有不同程度的降低,与对照组比较有显著性差异(P＜0.05).结论:两药合用对药物代谢酶有影响,可能使药物的体内代谢特征发生改变,产生药物代谢性相互作用,从而影响药物疗效.
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鲁米诺-过氧化氢体系流动注射化学发光法测定琥乙红霉素
目的:基于在碱性条件下,琥乙红霉素对鲁米诺-过氧化氢体系的化学发光有显著抑制作用,建立一种快速、简便、高灵敏度的测定琥乙红霉素的流动注射化学发光新方法.方法:以鲁米诺为发光试剂,过氧化氢为氧化剂,构建了鲁米诺-过氧化氢体系,琥乙红霉素通过八通阀与载液混合后产生化学发光.结果:在优化的条件下,测定琥乙红霉素的线性范围为2.0×10-8mg/L~8.0×10-6mg/L,检测限为7.0×10-9mg/L,对2.0×10-7mg/L的琥乙红霉素进行11次平行测定的相对标准偏差是2.1%.结论:此法用于琥乙红霉素片剂中药物含量的测定,结果令人满意.
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琥乙红霉素的不良反应
琥乙红霉素(Erythromycin Ethylsuccinate)属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,其抗菌谱广,疗效确切,临床上广泛用于上呼吸道感染、支气管肺炎等.它的不良反应较低、毒性小,但近年来,其不良反应屡有报道,现将不良反应综合报道如下:
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琥乙红霉素联合布地奈德、吸入用复方异丙托溴铵溶液对小儿慢性咳嗽的疗效观察
目的：观察琥乙红霉素联合布地奈德、吸入用复方异丙托溴铵溶液对小儿慢性咳嗽的治疗效果。方法选择2012年2月～2014年11月收治的小儿慢性咳嗽患儿69例作为研究对象，使用数字抽签法将患儿分成试验组（35例）和对照组（34例），对照组给予布地奈德和吸入用复方异丙托溴铵溶液治疗，试验组给予琥乙红霉素联合布地奈德、吸入用复方异丙托溴铵溶液治疗，在两组患儿结束治疗后，对比其治疗总有效率和不良反应率。结果试验组显效例数多于对照组，无效例数少于对照组，差异具有统计学意义（P ＜0.05）；试验组不良反应率为2.86%，低于对照组20.59%，差异具有统计学意义（P ＜0.05）。结论琥乙红霉素联合布地奈德、吸入用复方异丙托溴铵溶液治疗小儿慢性咳嗽具有显著疗效，能有效改善患儿临床症状，提高患儿的治疗效果，进一步促进患儿恢复健康，且用药安全性较高，值得临床应用和推广。
关键词： 琥乙红霉素 布地奈德 吸入用复方异丙托溴铵溶液 小儿慢性咳嗽 疗效观察 -
萘普生致严重支气管哮喘1例
患者男,73岁.因发热、头痛1 d,胸闷、憋喘不能平卧30 min于2009-03-05 13:00入院.入院前1 d因受凉、发热、头痛,体温38.3℃,在家自服板蓝根冲剂,每次1包,每日3次,琥乙红霉素0.375 g,每日3次,入院当日12:30顿服萘普生0.4 g(山东产,批号:080401).
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两种剂型琥乙红霉素药动学及生物等效性研究
目的:研究山西旺龙药业有限公司生产的琥乙红霉素颗粒和西安利君制药有限公司研制的琥乙红霉素片剂是否具有生物等效性,能够互相替代;方法:健康受试者分别口服两种不同的琥乙红霉素制剂,通过微生物法测定受试者的血液和尿液样本,用3P87软件对数据进行分析;结果:两种制剂的药一时曲线以一级吸收双室模型拟合较好,两者的Cmax、Tmax、t1/2ka/h和AUC0-12/mg/h.L-1无显著性差异(P＞0.05);结论:研究证明山西旺龙药业有限公司生产的琥乙红霉素颗粒和西安利君制药有限公司研制的琥乙红霉素片剂在人体的相对生物利用度为(101.4±12.0)％,具有生物等效性.因此,他们的疗效相同,可以作为对方的替代药品使用.
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HPLC-ELSD法测定琥乙红霉素片中琥乙红霉素的含量
目的：建立高效液相色谱-蒸发光散射检测器法测定琥乙红霉素片中琥乙红霉素含量的方法。方法：色谱柱为Dikma-C18，流动相为乙腈-0.05％二乙胺（70∶30，V/V），流速为1.0 ml/min，柱温为30℃，进样量为10μl。结果：琥乙红霉素检测进样量线性范围为1.216～7.296μg（r＝0.9992）；定量限为0.304μg，检测限为0.076μg；精密度、稳定性、重复性试验的RSD＜2.0％；加样回收率为97.59％～104.19％（RSD＝1.71％，n＝6）。结论：该方法操作简便、结果准确、灵敏度高、重复性好，可用于测定琥乙红霉素片中琥乙红霉素的含量。
