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齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性研究
目的:合成新型的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物,并研究其抗肿瘤活性.方法:以齐墩果酸为原料,经乙酰化反应后,与草酰氯反应成酰氯,继而在三乙胺作为缚酸剂的条件下,与α-氨基膦酸酯进行反应,一共合成了9个齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物,并对其结构进行表征.采用体外抗肿瘤活性测试MTT法,在细胞培养密度为2~3×104个/mL,药物测试浓度为50 μmol·L-1,作用时间为48 h条件下测试合成的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物对人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2、人宫颈癌细胞Hela和人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖抑制活性.结果:这些化合物对受试肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制活性.其中化合物2,4,7,10对人肺癌细胞A549和人宫颈癌细胞Hela具有显著的增殖抑制活性(对A549的抑制率分别为87.5%,85.3%,87.1%,87.8%,对Hela的抑制率分别为85.7%,78.7%,83.6%,87.9%);化合物2和10对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖抑制活性很好(抑制率分别为82.0%,88.1%).结论:这些齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物表现出不同程度的抗肿瘤活性,其中,苯环上邻位有卤素取代的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物对测试细胞的增殖抑制活性较好.
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具有双迈克尔受体结构单元的齐墩果酸衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性
目的:设计、合成具有双迈克尔受体结构单元的齐墩果酸衍生物并研究其体外抗肿瘤活性.方法:以齐墩果酸为原料,经过酰化、酯化、水解、氧化以及醇醛缩合反应得到目标化合物;采用MTT法在白血病HL-60,肝癌SMMC-7721,肺癌A-549,乳腺癌MCF-7,结肠癌SW480细胞株上进行了体外抗肿瘤活性的测试.结果:合成了一个具有双迈克尔受体结构单元的新齐墩果酸衍生物,并经过1 H-NMR,13C-NMR,ESI-MS确证了化学结构.结论:初步的体外抗肿瘤活性显示,该化合物具有较好的抗肿瘤活性,在结肠癌SW480细胞株上较为明显.
关键词: 齐墩果酸 双迈克尔受体结构单元 合成 抗肿瘤 -
阿魏酸薄荷酯的合成与体外总抗氧化能力
目的:研究阿魏酸薄荷酯的合成方法及其体外总抗氧化能力.方法:以香兰素为原料,通过与中间体丙二酸单薄荷酯发生缩合反应合成阿魏酸薄荷酯,并通过法和铁离子还原(FRAP)法对其总抗氧化能力进行了测定.结果:经过三步反应合成得到了阿魏酸薄荷酯,化合物未见报道,结构经1H-NMR和MS得到确证,在试验浓度范围内具有一定的抗氧化能力,但比阿魏酸弱.结论:阿魏酸薄荷酯具有抗氧化活性,其合成方法适用于其他阿魏酸酯或阿魏酸酰胺衍生物的合成.
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二苯甲酮类化合物的合成及抗真菌活性
目的:合成二苯甲酮类化合物,对其进行结构表征,并研究其抗真菌活性,初步探讨二苯甲酮类抗真菌活性的构效关系.方法:以苯甲酰氯或邻苯二甲酸酐为原料,经傅克酰基化反应合成二苯甲酮类化合物;经1 H-NMR,13C-NMR和MS-ESI确证结构;通过药敏试验测定目标化合物对4种常见真菌的体外低抑菌浓度.结果:合成并鉴定出13个二苯甲酮类化合物(a1~a6,b1,c1~c6),均具有不同程度的抗真菌活性(MIC=5.45~1 278 mg·L-1),其中4-氟-二苯甲酮(a2)抗白色念珠菌活性强(MIC =55.08 mg·L-1),4-氯-4'-硝基-二苯甲酮(a4)显示强抗安琪酵母菌活性(MIC =5.45 mg·L-1),2,4,6-三甲基-二苯甲酮(b1)抗黑曲霉菌活性好(MIC =55.62 mg·L-1).结论:合成的二苯甲酮类化合物具有抗真菌活性,提示二苯甲酮类化合物具有广谱抗真菌性;不同结构对不同真菌具有不同的敏感度,其中羰基官能团对其活性起关键作用,且不同取代基对目标化合物抗真菌活性影响较大,被多个氯原子取代的二苯酮衍生物的抗真菌活性为突出.实验结果可为二苯甲酮类化合物抗真菌活性的结构修饰提供思路和参考.
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山柰苷-钴配合物的合成、表征及其与DNA的相互作用
目的:合成山奈酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷(KR)与钴的配合物[Co(KR) (H2O)3(NH3)]+·NO;,对其结构进行表征,并研究其与DNA的相互作用.方法:合成KR与钴的配合物,采用元素分析、红外光谱、热重分析和质谱表征其结构,紫外吸收光谱、荧光发射光谱和圆二色谱分析KR及其金属配合物与DNA的相互作用.结果:KR及其配合物与DNA均以插入方式嵌入到DNA双链的碱基对之间;配合物表现出比KR更强的插入键合作用.结论:KR的钴配合物比KR有更强的与DNA结合的能力,揭示配合物具有更好的活性.
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忍冬苷的合成及其对雷公藤甲素诱导肝损伤的保护作用
目的:研究忍冬苷的合成方法及其对雷公藤甲素诱导的肝损伤的保护作用.方法:以来源丰富的新橙皮苷为原料,经I2脱氢,AlCl3脱甲基,制得忍冬苷;采用雷公藤甲素诱导的人系L02肝细胞损伤模型评价忍冬苷的保肝作用.结果:合成了忍冬苷并发现其对雷公藤甲素诱导的肝损伤具有很好的保护作用.结论:合成方法简便可行、收率高、成本低,适合工业化生产;忍冬苷对雷公藤甲素诱导的肝损伤具有很好的保护作用.
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环糊精及其分子包合技术在中药研究中的应用
环糊精(cyclodexrin,CYD)系淀粉经酶解环合后得到的由6~12个葡萄糖分子连接而成的环状低聚糖化合物,是良好的天然合成包合材料.于1891年发现,直到1948年才认识到它的筒状分子内部可以包结多种适当大小的疏水性物质,可用于医药、食品、轻工、化工、以及农业等方面.近年来,环糊精在中药研究中的应用已较为普及和深入,本文试就环糊精及其分子包合技术在中药研究中的应用作一概述.
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槲皮素-3-O-乙酸苯佐卡因的合成及抗肿瘤活性研究
目的:合成槲皮素-3-O-乙酸苯佐卡因,并测定其抗肿瘤活性.方法:以芦丁为原料,利用苄基选择性保护羟基,脱去芦丁糖,再经Williamson反应及脱苄基,合成了槲皮素-3-O-乙酸苯佐卡因.结果:收率72.5%.经1H NMR、13C NMR及MS显示,与目标化合物相吻合.用MTT法检测目标化合物对肿瘤细胞增殖的抑制作用,结果显示:目标化合物对EC109的抑制作用(IC50=10.25μmol/L)明显优于母药槲皮素(IC50=31.884μmol/L),和5-FU(IC50=41.738μmol/L);其对EC9706及B16-F10两种肿瘤细胞的抑制作用也均强于母药槲皮素.结论:槲皮素-3-O-乙酸苯佐卡因较槲皮素和5-FU具有更强的细胞增殖抑制活性.
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石杉碱生物合成与代谢途径研究进展
石杉碱甲作为一种强效、低毒且高选择性的中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可作为治疗老年痴呆症的特效药,药用价值日益凸显.因此,在代谢工程与基因分子水平上研究其生物合成机制具有深远的科学意义.文章分析了石杉碱甲分子结构,探讨了石松定碱与石杉碱甲之间生源关系,概述了石杉碱甲的生物合成途径,对赖氨酸脱羧酶、二胺氧化酶、细胞色素P450家族以及甲基转移酶等关键限速酶(基因)在石杉碱合成与代谢调控中的作用与机制进行了综述.对石杉碱未来的生产及发展进行了展望.
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肝纤维化的中医病机探讨
肝纤维化是指各种病因引起的,肝细胞发生坏死及炎症刺激时,肝脏内纤维结缔组织异常增生的病理过程,是向肝硬化发展的必经阶段.现代医学对肝纤维化发病机理的研究已经明朗,主要是肝星状细胞(HSC)激活、增殖,合成并分泌大量细胞外基质(ECM),降解减少,沉积增多,则肝纤维化形成.而ECM的主要成分是胶原,因此肝纤维化的形成主要是由于胶原的合成、沉积与降解、吸收失去动态平衡所致.这是一个涉及到多种不同水平调节的非常复杂的病理过程.因此,现代医学对肝纤维化的治疗,亦是针对不同水平的调节因素以及纤维组织生成和降解的机理,从不同环节抑制其形成或促进其降解.
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补气健脾法组方规律的文献及实验研究
补气健脾是根据脾虚气弱病机拟定的治法.脾虚气弱,是指脾胃功能渐衰,导致气虚的病理改变,常以食少便溏,四肢倦怠,少气懒言为主症.气虚自当补气,故本法常选用补气的人参、黄芪、白术、甘草、山药等药物为主组合成方.
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耳体穴配合促进人工受精卵着床成功1例
患者,女,46岁,菲律宾人,其丈夫60岁,新西兰人,结婚10年,夫妻同住,性生活正常,未能生育.为了生育子女,他们先后到过世界多个国家寻医问诊,均未能如愿.5年前到美国一家大医院接受试管婴儿治疗,先后在女方采集了6个成熟的卵子,与其丈夫的精子结合成受精卵,寄存在该医院的精子库,并在该月的排卵期把受精卵植于子宫中.
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耳穴贴压为主治疗慢性咽炎85例
笔者近年采用耳穴贴压为主,配合中药治疗慢性咽炎85例,疗效满意,现总结如下.1临床资料本组85例,男64例,女21例;年龄小12岁,大63岁;病程短6个月,长15年.其中咽后壁粘膜呈暗红色充血或淋巴滤泡增生51例;咽后壁粘膜呈萎缩状,苍白、光滑、有粘稠分泌物或有干痂附着的23例;咽粘膜增厚、咽侧索呈条索状肥厚,咽后壁淋巴滤泡增生,甚至融合成片的11例.患者均经五官科确诊为慢性咽炎.
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热休克蛋白、免疫及针灸
1 概述 热休克蛋白(Heat Shock Protein,HSP)是在热休克反应过程中,细胞内正常蛋白合成关闭并诱导产生的一组蛋白质,它能保护组织细胞免受骤起的热休克损伤,形成热耐受性以防御随后发生的热休克或其他紧急状态。这一现象早(1962年)是由Ritossa发现的,果蝇在温度升高(热休克)时,其唾液腺多线染色体发生蓬松现象并有转录活性。推测这种现象是由于与氧化磷酸化的解偶联相关的某些化学修饰引起的,他把这种现象称为“热休克反应”。其后的研究表明,除热应激以外的许多其他理化因素,如感染、缺氧、重金属、低血糖及某些药物等刺激也能诱导HSP的合成增加,由此引入了应激蛋白的概念。“热休克反应”不仅表现了它对物种的普遍性,而且对不同的应激条件也具有反应的相似性,因而,“热休克反应”更确切地应称为“应激反应”。 目前已发现的HSP已有10多种,Morimoto[1]将主要的HSP分为HSP90、HSP70、HSP6 0及小HSP等4个家族。此外还有分子量100~100kD而性质不同于上述家族的大分子HSP。不同的应激因素以及不同的实验动物可致不同比例的HSP产生,近几年已陆续证实HSP的诱导现象存在于从细菌至人的整个自然界。为了防止标准不统一而造成混乱,近Schlesinger [2]提出了HSP必须具备的两个标准:(1)它的合成是由于环境应激因素的强烈刺激而引起,特别是温度变化高于正常几个摄氏度的条件下;(2)它的编码基因的5′端非编码区域含有14个碱基对组成的保守序列,称为Pelham盒。这一序列起HSPmRNA转录启动子的作用。
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中医药抗肝纤维化的研究概况
肝纤维化(Hepatic Fibrosis)是一切慢性肝病的共同病理学基础,亦是慢性肝病向肝硬变发展的必经阶段.其发生基本途径是:通过细胞因子(C-o-kines)及其网络(Network)的调控,激活肝星状细胞(HSC),致使以胶原为主的细胞外基质(ECM)各成分合成增多,降解相对不足,并在肝内过度沉积而引起肝纤维化[1].肝纤维化是可逆性病变[2],而肝硬化则不可逆转.
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清新脱俗的百合
百合属百合科,多年生宿根草木,原产我国。《本草纲目》有言:百合之根,以众瓣合成也。“百合生于山地、草坡、疏林或灌木丛间,以气候温暖、湿润、土壤肥沃、排水良好为适宜。每年七、八月间,当百合的地上部分枯萎时,挖取鳞茎,将鳞茎剥开,洗净泥土,用沸水加适量草木灰捞过,取出焙干或晒干,便成为中药店和食杂店所出售的百合了。
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白藜芦醇氧烷酸类衍生物的设计与合成
目的:寻找更好的苯氧烷酸类降血脂药物。方法以白藜芦醇、α-溴代异丁酸乙酯为原料,经SN1型取代反应得到二种苯氧烷酸类化合物。所有目标化合物通过红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H-NMR)、质谱(MS)进行结构确证。结果设计、合成并得到相应的产物。结论为降血脂药物开发提供线索。
关键词: 白藜芦醇氧烷酸衍生物 设计 合成 -
我国掌握合成麻黄素新工艺
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我国自主开发的合成麻黄素投产
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天然药物在丹麦如何注册
1 天然药物(natural remedies)的定义①天然药物是指从天然植物、动物或矿物中提取的有效物质,经加工提纯制成的药品.天然药物可采取口服或皮外敷等方式.天然麻醉品,不属天然药物范畴;②天然药物应具有预防、减轻、治疗疾病的功效;③天然药物中的活性物质(active substances)不能是合成的或经化学改良的,必须是天然的;活性物质的提纯不能比天然成分浓度高得太多.提纯液只能是水和乙醇,其他方法亦可接受,但必须做出安全证明;④非活性物质(inactive substances),包括色素、添加剂、防腐剂等是可以合成的;⑤阴道片(vaginal tablets)、眼滴水/膏以及耳滴水不可作为天然药物.