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丁螺环酮在粘胶分散型经皮给药系统中的传递行为研究
目的: 探讨粘胶分散型经皮给药系统设计中的影响因素.方法: 以经皮给药传递理论为依据、以抗焦虑药物丁螺环酮为模型,设计粘胶分散型经皮给药系统.结果: 丁螺环酮在基质中的扩散符合一级释放过程;通过皮肤渗透的传递符合零级释放过程.结论: 影响丁螺环酮在粘胶分散型经皮给药系统中经皮渗透的主要因素有扩散系数、含量及基质的厚度.
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聚合物胶束在经皮给药系统中的应用
目的: 综述聚合物胶束作为药物载体在经皮传递系统中的应用进展.方法: 根据国内外发表的新文献,对聚合物胶束的制备方法、促进皮肤渗透的机制、释药过程及其在经皮给药系统中的应用进行分析与讨论.结果: 聚合物胶束具有增加难溶性药物的溶解度,促进药物的经皮吸收等作用,作为药物载体在经皮传递系统的应用越来越广泛.结论: 聚合物胶束可作为药物载体被广泛用于经皮给药系统的研究中,具有较好的发展前景.
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新型载体在经皮给药系统中的应用进展
经皮给药系统(transdermal thrapeutic systems,TTS)是指通过皮肤表面给药,药物能以恒定不变或接近恒定不变的速率穿透皮肤而终进入体循环,从而产生局部或全身治疗作用的一类新剂型.药物经皮给药系统与其他给药制剂和给药途径相比主要具有以下四个方面的优点[1]:①能有效避免胃肠道对药物的降解和肝脏首关效应;②能维持药物长时间释放;③给药后可保持平稳的血药浓度;④给药方法简单易行,发生问题时也能迅速终止给药.
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微透析技术在经皮给药系统评价中的应用
目的:介绍经皮给药系统中微透析技术的研究进展.方法:查阅近年来国内外相关文献,并进行分析、归纳.结果:微透析能在微创的前提下解决定性、定量、定位、微分析、连续去样、动态分析的研究要求,为经皮给药提供了可靠和全新的手段.结论:微透析技术有很多优点,但仍有不足之处,尚需继续研究不断改进和完善.
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中医外治法机理的理论模型
对中医外治法进行了理论探讨,并结合现代药剂学经皮给药系统的研究和我中心开展中医外治的临床实践,给出了中药内病外治的理论模型.
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壳聚糖及其衍生物作为促渗剂在经皮给药系统中的研究进展
壳聚糖及其衍生物具有良好的生物特性,广泛应用于医药领域中.近些年,越来越多的研究发现其应用于经皮给药系统中具有一定的促渗作用,因此本文对壳聚糖及其衍生物在经皮给药系统中的透皮促渗机制、应用及前景进行综述.
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化学促渗剂在经皮给药系统中的应用进展
皮肤作为有效的机体保护屏障,既可使机体不受外界物质的侵入,又能防止皮肤内生理物质的流失.但对于经皮给药系统(transdermal drug delivery systems,TDDS)来说,为使治疗药物尽可能多地在给药部位吸收,常规策略是使用可以和皮肤组织相互作用的物质--促渗剂(chemical penetration enhancers,PE),PE可有效地透入皮肤,降低角质层的屏障作用,提高药物渗透量.
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透皮给药系统促渗方法研究的进展
透皮治疗系统(transdermal therapeutic systems,TTS)或称透皮给药系统(transdermal delivery systems,TDS),是指药物以一定的速率通过皮肤,经毛细血管吸收进入体循环而产生疗效的一类给药系统.与传统的给药方式相比,透皮吸收制剂具有避免肝脏首关效应及肠胃灭活、维持恒定的血药浓度或药理效应、降低药物不良反应、患者可以自主用药等特点,因此透皮给药系统具有良好的应用前景.但由于皮肤对外来物质的屏障作用,大多数药物经皮渗透速率都很难满足治疗的需要,成为研制经皮给药系统的重大障碍,所以寻找促进药物渗透皮肤的有效方法是开发经皮给药系统的关键.本文对近年来透皮给药系统促渗方法研究的新进展作一归纳,综述如下.
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经皮给药系统药学评价以及质量控制的问题分析
经皮给药是药物通过皮肤吸收进入体循环的一种给药方式.中医药学对经皮给药早有认识,且有多种外治制剂.本文分别从体外评价、体内质量评价和皮肤的毒性和刺激性进行分析,介绍了系统化学和物理的评价方法与质量控制.
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穴位贴敷经皮给药药贴对哮喘豚鼠血清中IL-4水平的影响
目的 观察穴位贴敷经皮给药(TDD)药贴对实验性哮喘豚鼠血清中IL-4水平的影响.方法 采用随机对照的研究方法 ,用卵蛋白致敏法制作实验性豚鼠哮喘模型,将48只豚鼠随机分为正常对照组、模型组、TDD药贴组及地塞米松组,每组12只.卵蛋白致敏并诱喘成功后,各治疗组分别予地塞米松、TDD药贴进行治疗,正常对照组及模型组不加任何药物干预;观察并记录每组豚鼠诱喘潜伏期及诱喘后0~1 min内腹式呼吸的次数,待治疗结束后,采用放射免疫分析法测定各组豚鼠血清IL-4的水平.结果 模型组IL-4水平明显高于正常对照组 (P<0.01);TDD药贴组、地塞米松组IL-4水平与模型组、正常对照组均有差异(P<0.05);TDD药贴组与地塞米松组豚鼠血清IL-4水平差异不显著(P>0.05).地塞米松组、TDD药贴组豚鼠引喘潜伏期较模型组明显延长(P<0.01),引喘后腹式呼吸明显减少(P<0.01).结论 TDD药贴可降低哮喘豚鼠血清中IL-4的水平,从而起到抑制气道的炎症反应和高反应性.这可能是TDD药贴对哮喘的治疗作用机制之一.
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经皮给药系统的研究及临床应用概况
经皮给药制剂因其独特的优势越来越受到重视,而其新剂型的应用则是经皮给药制剂科学化和现代化的关键.作者对近年来国内外经皮给药制剂的研究及应用进行了综述,并对经皮给药制剂在临床上的应用和前景进行了分析总结.相信随着新方法新技术的不断涌现,经皮给药制剂(尤其是大分子药物的经皮给药制剂)的研究和开发将会有突飞猛进的发展.
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经皮给药系统中新型载体的研究进展
本文综述了近年国内外文献关于能促进药物透皮吸收的新型载体(脂质体、传递体、固体脂质纳米粒等)的研究进展.包括这些经皮给药载体的特点及应用.
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超声药物促透作用机制及应用的研究进展
超声药物促透（ultrasound-mediated transdermal drug delivery ， UTDD ），又称超声促透、超声促渗，是利用超声促进药物经皮肤或黏膜吸收以达到治疗效果的给药方法［1］。其不仅能避免口服给药中肝脏的“首过效应”，与注射给药相比还具有非侵入性等优点。该方法作为经皮给药系统中的一种物理促透方法，因其具备良好的促透效果成为近年来的研究热点。本文就超声促透作用机制及应用进行综合论述。
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经皮给药系统研究进展及临床应用概述
经皮给药系统因为具有较小副作用、较强安全性、较高局部浓度和易去除、可控释的特点,在临床上应用范围愈加广泛.经皮给药新剂型包括微针、囊泡、水凝胶、微乳、纳米粒等,综合运用新技术和新剂型能够取得控释的目的,同时还能够使药物经皮吸收量得到增加.
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物理技术促进药物经皮吸收的研究进展
目的:为加强经皮给药制剂的开发与应用提供参考.方法:以"微针""驻极体""离子导入""经皮给药系统""促渗""Mi-croneedle""Electret""Inotophoresis""Transdermal drug delivery system"等为关键词,组合查询2001年1月-2017年2月在PubMed、ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对促进药物经皮吸收的物理技术的研究进行综述.结果与结论:共检索到相关文献584篇,其中有效文献65篇.常用的单一物理技术促渗方法有微针、驻极体、离子、超声、电致孔、激光、磁场导入、热穿孔.其中,微针经皮给药适用于大分子药物(如皮肤渗透率较低的多肽、蛋白质和疫苗等);微针的针体长度、形状以及硬度、针壁厚度、载药量、滞留时间和体内降解问题是今后重点的研究对象.驻极体对离子型药物和非离子型药物都有良好的透皮促渗作用,但对离子型药物效果更佳;国内对于驻极体促渗的实验研究少,目前其临床应用无相关报道.离子导入、电致孔促渗在中药中的运用较热门,适用于电离性能较好的小分子药物(如胰岛素),但依赖带电装置及能量的特点导致推广受限.离子导入适用于慢性疾病如癌症和糖尿病的治疗;今后研究重点在于明确导入体内发挥作用的主要成分及其作用机制.超声导入主要适用于水溶性好的药物(如多肽和蛋白质);加强系统的安全性研究以及空化作用的机制研究、改善装置设计缺陷是今后研究的重点.利用激光破坏表皮的屏障作用促进药物经皮吸收,在医药领域应用前景良好.目前磁场导入与热穿孔技术促渗的国内外相关文献报道较少,今后的重点是加强这两者的机制、优化装置性能研究以及解决安全性问题.两种或多种物理技术的联用尽管能大大提高药物经皮透过率,但制作的复杂性和高成本是亟需突破的难题.
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低频超声波促渗法的研究进展
经皮给药与传统的给药方式(如注射给药、口服给药)相比,具有很多优势.目前存在几种可增强经皮给药系统中药物的通透速率的方法,其中包括化学促进剂法、离子导入法、电致孔法和超声波法等.
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国外经皮给药系统的研究进展
经皮给药系统(Transdermal drug delivery system,TDDS)是一种研究得较为广泛的给药系统,其给药剂型一般为贴片(Patch).近年来,随着对TDDS机制的不断深入研究及各种促渗技术的相继开发,其正突破传统向一类重要的非口服制剂发展.为全面了解其发展现状及趋势,笔者查阅相关文献,就国外TDDS的进展做一简要介绍.
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中药经皮给药制剂的研究进展
经皮给药系统(Transdermal therapeutic system, TTS)是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂.TTS系统具有超越一般给药方法的独特优点,可以不经过肝脏的"首过效应",没有胃肠道消化液的破坏,提供了可预定的、较长的作用时间,降低了药物毒性和副作用,维持稳定、持久的血药浓度,进而提高疗效,减少给药次数,使给药更为方便.TTS系统以其独特的优点成为第三代药物制剂开发研究的重点之一,发展非常迅速.硝酸甘油贴片自20世纪80年代问世以来,一直是世界上畅销的50种药物之一[1].国内也相继研制出了东莨菪碱贴片、可乐定贴片以及尼群地平贴片等,有的已获准上市,有的正进入新药审批阶段,还有许多药物的透皮制剂正处于研究和开发之中.到目前为止,中药的透皮制剂还仅限于局部作用,尚无疗效确切、发挥全身作用的中药透皮制剂上市.但令人可喜的是,许多药学工作者正在进行中药透皮制剂的基础和临床实验研究.为了加速中药的剂型改革,使中药走向世界,研究中药经皮给药制剂具有相当重要的意义.本文拟对近年来国内有关中药经皮给药制剂的相关研究及报道作一回顾,并对一些关键性问题进行探讨,以期对今后中药经皮给药制剂的研究有所帮助和启发.
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薄荷醇在经皮给药系统中的应用
薄荷醇为单萜类化合物，常添加于皮肤外用制剂中，发挥局部止痒、止痛、清凉及轻微局麻等作用。近几年研究发现，薄荷醇在经皮给药系统(TTS)中有显著的促渗作用。现将近年来有关薄荷醇在TTS中的应用综述如下。1 薄荷醇作为促渗剂的单独应用1.1 解热镇痛药1.1.1 水杨酸：徐伟等[1]用离体小鼠背部皮肤研究了薄荷醇对水杨酸的透皮吸收效果，结果在2、4、6、8、10、12h各时间点含1.5％薄荷醇的水杨酸溶液透皮累积量都明显高于不含薄荷醇的水杨酸溶液(n=6，P<0.01)。其中，12h时的透皮累积量分别为(1.2200±0.6092)μg和(0.4436±0.0302)μg，表明1.5％薄荷醇对水杨酸溶液有明显促渗作用。
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肉桂挥发油β-环糊精包合物制备工艺优选
目的:优选肉桂挥发油β-环糊精(β-CD)包合物制备的佳工艺条件,并考察促渗剂对药物渗透速率的影响.方法:按L9(34)正交试验表进行试验,对影响饱和溶液的3个因素进行考察,以稳态透皮速率作为评价指标,优选处方组成.以SD♂大鼠皮肤为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC法测定透过皮肤的药物含量.结果:佳包合工艺条件为挥发油:β-CD=1∶5(mL∶g),包合温度为50℃,搅拌2h.加入促渗剂二甲基亚砜、1,2-丙二醇后的增渗倍数分别为1.38、1.65倍.结论:本包合工艺简单、方便、实用,达到了改变肉桂挥发油剂型的目的.β-CD包合物有望成为肉桂新的经皮给药系统.
