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氮酮对鬼臼毒素固体脂质纳米粒透皮性的影响
目的考察氮酮对鬼臼毒素固体脂质纳米粒透皮性的影响.方法以大鼠腹部皮肤为屏障,考察氮酮浓度(体积比)对鬼臼毒素固体脂质纳米粒表观透皮系数的影响.结果当氮酮浓度分别为0,1%,2%,3%,4%,5%,6%时,鬼臼毒素脂质纳米粒的表观透皮系数(×105)分别为24.82,53.05,55.14,43.92,20.57,25.86,23.30.结论在有效浓度范围内,氮酮可增加鬼臼毒素固体脂质纳米粒的透皮吸收,含不同浓度氮酮的鬼臼毒素固体脂质纳米粒的透皮能力有差异.
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亲水药物经皮吸收研究进展
近年来,经皮给药系统(transdermal drug delivery systems,TDDS)以其独特的优势成为医药领域中重要的研究和开发内容.TDDS具有以下特点:全身作用的药物经皮给药可以克服药物的肝脏首过效应,减少药物对胃肠道的刺激,有效解决药物在体内易失活导致生物利用度低及半衰期短等问题;而对于局部作用的药物,经皮给药则可提高局部的药物浓度,增强疗效,降低全身的药物不良反应;能长期维持稳定的给药速率和血药浓度,降低药物的毒副作用.但是经皮给药也存在一定的局限性,即要求经皮给药的药物具有合适的理化性质,包括适当的稳定性、熔点较低、分子量较小、其饱和水溶液具有合适的pH值、对水相和油相均有一定的亲和力等,只有具备了上述特点,药物才能透过皮肤角质层取得治疗效应.
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中药透皮吸收制剂的研究概况
本文从中药透皮吸收的机理\实验研究及促进剂的研究三方面综述了中药透皮吸收制剂的概况,并对中药透皮吸收制剂特点及存在的问题作了简要综述,为中药透皮吸收制剂的进一步开发应用提供了参考,是目前新剂型研究的方向之一.药物透皮吸收制剂又可称经皮给药系统或经皮治疗系统,它是指药物以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环而起全身或局部治疗作用的控释制剂.药物经皮给药系统在药剂学中是一个比较新兴的研究领域.
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白芨提取物醇质体凝胶剂透皮吸收研究
目的 研究传统美容中药白芨的提取物经皮给药系统中提高药物渗透性的方法.方法 以超声方法提取白芨,注入法制备不同浓度醇质体,以SD雄性大鼠离体皮肤作为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,紫外分光光度法测定白芨提取物含量.结果 相比于50％白芨醇质体,40％,33％,29％和25％白芨提取物醇质体分别增渗1.00,1.23,1.12和1.04倍.氮酮、丙二醇、氮酮十丙二醇组合促渗剂相比于30％醇质体,分别促渗2.02,1.85和2.85倍.醇质体凝胶渗透速率大于30％醇质体和凝胶.结论 在一定程度上提高醇浓度,加促渗剂,能有效促进白芨提取物的经皮渗透.
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促进药物透皮吸收的方法
经皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDS)或经皮治疗系统(transdermal therapeutic system,TTS)是药物经皮肤吸收到达体内起局部或全身治疗作用的一种制剂.它具有以下特点:可以避免影响药物胃肠吸收的各种因素,如pH值、酶、药物和食物的结合;避免首过效应;具有缓释作用;保持血药水平稳定在治疗有效浓度范围内;可以采用治疗指数较低的药物;提高病人的依从性;随时终止给药.
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心血管类药物制剂新技术进展
心血管疾病是威胁人类健康的大敌，治疗心血管疾病药物的制剂技术一直是新药开发的重要领域。依据心血管类疾病的特点，已逐步形成了以脉冲给药系统为设计思想，以经皮给药系统、定位给药系统、固体分散体技术为热点的研究前沿。1 口服脉冲给药系统 时辰药理学研究表明人体血压、心率等生理功能呈节律性变化。入眠时处于生理低期，不需要药物释放，睡醒时血压和心率急剧上升，并易心脏病发作和局部缺血〔1〕。传统的恒速给药并不能提供相应节律性的药物浓度，而且持续给药会引起受体敏感性降低，如硝酸酯类药物疗效下降〔2〕。脉冲给药系统是根据人体的生物节律特点，按照生理和治疗需要而定时定量释药的一种新型给药系统。它可选择在心血管意外事件高发时间释放出有效治疗剂量的药物，减少副作用和给药次数，提高病人顺应性。
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中药透皮吸收促进剂的研究应用
经皮给药系统是指在皮肤表面给药,使药物以恒定速度通过皮肤各层进入体循环产生全身或局部治疗作用的新的控释制剂.经皮给药系统是无创伤性给药的新途径,其优点表现为:药物吸收不受消化道内PH、食物和药物在肠道移动时间等复杂因素影响;避免药物在肝脏的首过效应;可持续控释给药速度;用药部位在体表,中断给药方便.但是,由于皮肤的屏障作用,以及药物本身的理化性质等原因,很多药物穿过皮肤的渗透速率很低,经皮到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度.因此,克服皮肤的屏障作用,促进药物在一定时间内透皮渗透达到治疗量,是许多药物透皮给药系统研究的关键问题之一.透皮吸收促进剂已成为增加药物透皮吸收的首选方法,是许多药物经皮给药系统研究的重要环节.
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肉桂提取物醇质体透皮吸收研究
目的 研究肉桂提取物醇质体经皮给药系统中提高药物渗透性的方法.方法 以水蒸汽蒸馏法提取肉桂油,注入法制备不同浓度醇质体,以SD雄性大鼠皮肤作为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,HPLC测定透过皮肤的肉桂酸含量.结果 相比于20％肉桂醇质体,30％、40％和50％肉桂醇质体分别增渗1.31、1.69和2.06倍.氮酮、丙二醇、氮酮十丙二醇3组促渗剂相比于30％醇质体,分别促渗2.31、1.10、3.40倍.醇质体凝胶渗透速率大于30％醇质体和凝胶.结论 提高醇浓度,加促渗剂,制备亲水凝胶的药剂学手段,能有效促进肉桂提取物的经皮渗透.
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双氯芬酸钠透皮控释制剂的研究
目的：探讨不同双氯芬酸钠透皮控释制剂对药物的影响。方法：采用正交设计实验，考察双氯芬酸钠制备过程中乙醇含量、磷脂浓度、柔性辅料的用量及超声处理时间等对包封率的影响；采用正交设计实验，考察丙烯酸树脂为主要成分、琥珀酸为交联剂、柠檬酸三乙酯为增塑剂制对体外透皮率和体外释药性的影响；采用健康大鼠进行药动学实验，研究双氯芬酸钠醇质体在大鼠体内的药动学特征和生物利用度。结果：乙醇含量(A)、磷脂浓度(B)、柔性辅料(D)的用量及超声处理时间(C)四个影响因素对透皮控释贴剂包封率的综合影响效果为B＞A＞C＞D，根据评分，得佳处方为：A3B2C2D1；得出的优处方组成为：双氯芬酸钠醇脂质体溶液含量10%、丙烯酸树脂Ⅳ号0.4g，柠檬酸三乙酯0.25g，琥珀酸0.052g，氮酮含量5%；计算得出双氯芬酸钠透皮控释贴剂的相对生物利用度为167.20%，说明采用本研究优化后工艺制备的双氯芬酸钠透皮控释贴剂具有较高的生物利用度。结论：双氯芬酸钠应用醇质体制成透皮控释制剂，透皮吸收的效果好，控释作用显著，相对生物利用度高。
