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奈韦拉平的合成
氰乙酰胺和乙酰乙酸乙酯经缩合环合、氯化、氰基水解、霍夫曼降解、催化氢解脱氯、选择性氯化制得2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,再与2-氯烟酰氯进行酰胺化反应、环丙胺亲核取代和闭环反应生成奈韦拉平,总产率39%.
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CAPIC的合成路线图解
奈韦拉平(nevirapine),化学名为11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3,2-b:2',3'-e][1,4]二氮杂(艹卓)-6-酮,系由德国Boehringer Ingelheim公司研制开发的非核苷类HIV逆转录酶抑制剂,于1996年首次在美国上市,可与核苷类似物联用治疗临床或免疫学恶化的HIV感染患者,也可单独用于预防HIV感染的母婴传播.
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奈韦拉平引起药疹8例
随着抗艾滋病规范化治疗的开展,由抗艾滋病病毒药物引起的不良反应正逐渐增多.我科自2003年3月开始使用去羟肌苷散、司他夫定胶囊、奈韦拉平片(上海迪赛诺公司)联合治疗艾滋病患者,其中有8例患者在接受治疗时发生了由奈韦拉平片引起的药疹,现报告如下.
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齐多夫定引起纯红再障一例
患者男,28岁,未婚,有同性性行为史.因人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体阳性2年,乏力、头晕1周入院.患者2年前因梅毒就诊,确认HIV抗体阳性.3个月前CD4计数148个/m,开始齐多夫定、拉米夫定、奈韦拉平高效抗逆转录病毒治疗(HAART).多次监测肝功能,血常规基本正常.1周来,患者全身乏力、头晕,胸闷气急活动后加重,食欲稍下降,无明显发热及出血倾向.
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去羟肌苷、司他夫定联合奈韦拉平治疗AIDS患者疗效观察
抗逆转录酶病毒治疗(ART)的目的是有效地抑制HIV病毒的复制和长期维持极低的病毒量.该法虽然无法彻底治愈艾滋病(AIDS),但已经成功降低AIDS患者的病死率.使用一种蛋白酶抑制剂(PI)和2种核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)联合治疗的传统方案,由于患者常难以耐受PI药物长期治疗的不良反应[1],常中断治疗而影响疗效.
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奈韦拉平引起药疹一例报告
目前艾滋病有效的治疗方法是高效抗逆转录病毒疗法(Highly Active Antiretroviral Therapy,HAART),奈韦拉平是国家免费提供的抗病毒药物一线治疗方案中常用药之一[1].现报道一例服用奈韦拉平后引起的全身性药疹,旨在使防治艾滋病的临床医生和公共卫生医生能够增加对服用奈韦拉平引起药疹的了解,提高临床用药的安全性.
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非核苷类逆转录酶抑制剂奈韦拉平
艾滋病是严重威胁人类健康的传染性疾病,它是由HIV引发,特别是HIV-1.奈韦拉平是一种新型的非核苷类逆转录酶抑制剂,该药与核苷类逆转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂合用可用于治疗艾滋病,单独用药可用于预防HIV感染和母婴传播.
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129例奈韦拉平和依非韦伦用药跟踪实践
目的：通过对艾滋病患者使用奈韦拉平和依非韦伦的药学跟踪服务，指导患者合理使用药物，提高患者用药依从性，减少不良反应的发生，践行药学服务在临床中的真正意义。方法对我院2014年1月1日~2015年12月31日门诊新治129例艾滋病患者使用奈韦拉平和依非韦伦进行用药指导、药学干预、跟踪随访服务及用药后皮疹、肝功、CD4+淋巴细胞等监测，分析总结其用药情况。结果129例艾滋病患者，其中2014年度52例：服药依从性达86.54%，不良反应发生率36.54%；2015年度77例：服药依从性88.31%，不良反应发生率33.77%，绝大部分患者服药后CD4+淋巴细胞持续上升。结论2年的主动药学跟踪服务，减少了艾滋病患者漏服、自行减量或停药的发生，促进患者合理规律服药，增强了患者应对不良反应的能力，提高了治疗的依从性和耐受性，从而保证了药物抗病毒作用的良好发挥。
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RP-HPLC法检测奈韦拉平原料药中有关物质
目的 建立RP-HPLC测定奈韦拉平原料药中已知杂质A、B、C和未知杂质的方法.方法 RP-HPLC法,以Gemini C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm)(Phenomenex),乙腈-0.025mol·L-1磷酸二氢钾溶液(pH5.0)(20∶80)为流动相,流速1.0mL·min-1,检测波长为220nm,柱温35℃,进样量50μL.结果 奈韦拉平杂质线性范围A为0.1203 μg·mL-1 ～0.6016μg·mL-1,r =0.9998;B为0.1198μg·mL-1～0.5992μg·mL-1,r =0.9999;C为0.1195μg·mL-1～0.5976μg·mL-1,r =0.9999.平均回收率A为98.87％,RSD=1.03％;B为100.43％,RSD=0.62％;C为99.19％,RSD =1.69％.结论 本方法准确、简便、快捷,可用于奈韦拉平有关物质的测定.
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荧光淬灭法分析奈韦拉平含量
目的 建立测定奈韦拉平含量的新方法.方法 采用合成的荧光试剂[Ni(phen)2 PHPIP]·2ClO4],在激发波长226 nm,发射波长340 nm的条件下,用荧光淬灭法测定奈韦拉平.结果 在pH 6.0的磷酸盐缓冲介质中,荧光试剂的荧光淬灭程度与奈韦拉平浓度呈良好的线性关系.奈韦拉平的线性范围为5.0×10-7～1.0×10-5mol/L,检测限为1.0×10-7mol/L,相关系数0.9946,奈韦拉平回收率102%(n=5),RSD 2.57%,日内及日间RSD分别为2.64%和3.77%(n=5).结论 测定奈韦拉平含量的荧光淬灭方法具有杂质干扰少、操作简便等优点.
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HPLC法测定奈韦拉平的血药浓度
目的:建立高效液相色谱法测定奈韦拉平血药浓度的方法.方法:采用Hypersil C18柱(150 mm× 4.6 mm,0.5μm);流动相;乙腈:0.01 mol/L磷酸二氢钠(含0.01 mol/L三乙胺,磷酸调pH至5.0)=18:82;流量:1.0mL/min;检测波长:240nm.结果:线性范围0.1～5.0 mg/L(r=0.9996);低检测浓度为0.1 mg/L;日内、日间相对标准差(RSD%)均小于10%;低、中、高三个浓度的提取回收率分别为99.98%、99.41%和100.53%.结论:该法简便、快速、准确,专属性高,适用于奈韦拉平药动学和生物等效性研究.
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国产去羟肌苷散、司他夫定和奈韦拉平联合治疗艾滋病患者的初步疗效
目的:探讨国产去羟肌苷散、司他夫定和奈韦拉平联合治疗艾滋病患者的初步疗效和不良反应发生情况.方法:选取2015.07—2016.08来我院就诊的9例艾滋病患者为研究对象,给予国产去羟肌苷散、司他夫定和奈韦拉平三种抗逆转录病毒药物联合治疗,并进行9个月的随访,检测治疗前以及治疗后1个月、3个月、6个月、9个月患者CD4+T淋巴细胞计数和病毒载量,并观察患者的不良反应.结果:与治疗前相比,患者血浆内CD4+T淋巴细胞计数显著升高,差异有统计学意义,P<0.05;患者血浆内HIV RNA含量显著降低,差异有统计学意义,P<0.05;用药早期,部分患者出现了轻微的消化道症状、头痛、皮疹等不良反应,但均较轻微,患者可耐受.结论:国产去羟肌苷散、司他夫定和奈韦拉平联合治疗艾滋病患者的疗效确切,早期就能抑制病毒复制,提高患者免疫力,且安全性高,值得临床推广应用.
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奈韦拉平的波谱特征和结构确证
目的 确定奈韦拉平的结构. 方法采用IR、UV、MS、1H-NMR、13C-NMR对奈韦拉平进行结构确证,对所有的1H-NMR和13C-NMR谱进行了归属. 结果与结论根据谱学特征确证了奈韦拉平的结构.
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奈韦拉平合成研究进展
奈韦拉平是一种有效的治疗艾滋病药物,本文介绍了奈韦拉平的合成路线研究进展,并对各合成方法进行分析,力求寻找适合国内实现其工业化生产的技术支持.
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100例艾滋病免费抗病毒治疗疗效调查分析
武汉市自2004年1月开始对艾滋病患者提供免费抗逆转录病毒治疗,到2008年11月,共有100例艾滋病患者接受治疗.提供的免费抗病毒治疗药物包括核苷类的齐多夫定、司他夫定、去羟肌苷及拉米夫定;非核苷类的奈韦拉平、施多宁.抗病毒治疗是国家"四免一关怀"的重要组成部分,可以大限度抑制病人体内的艾滋病病毒的复制,避免病人免疫系统遭受病毒的进行性破坏,降低死亡率.文章对武汉市抗病毒治疗情况进行相关分析,以了解武汉市抗病毒治疗效果.
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含奈韦拉平方案治疗艾滋病引起相关性干眼症/失明(附病例报告2例)
以临床2例含奈韦拉平方案治疗艾滋病引起相关性干眼症/失明为引导,分析干眼症/失明的临床表现、发生原因、发生的可能机制和防治. 报告含奈韦拉平方案治疗引起的干眼症,研究其临床表现、发生机制和防治方法. 含奈韦拉平方案治疗是在抗反转录病毒治疗中引起干眼症的因素,应引起临床关注.
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含奈韦拉平与依非韦仑抗反转录病毒治疗后HIV-1耐药突变比较
目的：比较基于奈韦拉平(NVP)和基于依非韦仑(EFV)抗反转录病毒治疗诱发HIV-1耐药突变发生率。方法采集123例人类免疫缺陷病毒1( HIV-1)感染者抗凝全血,提取血浆病毒RNA,荧光定量逆转录聚合酶链反应( RT-PCR)方法检测病毒。巢式PCR方法扩增HIV-1 pol区基因片段核酸序列,行序列测定及耐药基因分析。结果10例患者联合抗反转录病毒治疗( cART)前检出HIV-1变异耐药,将113例cART患者分为NVP组82例和EFV组31例。随访期(31.0±14.6)个月,总体耐药率、NRTIs 耐药突变发生率,NVP 组高于EFV组(分别为χ2＝6.823,P＝0.009和χ2＝5.490,P＝0.019)。 Y188H/L和G190A/S变异率,NVP 组亦高于EFV组(分别为χ2＝4.148,P＝0.042和χ2＝5.076,P＝0.024)。两组均未发现主要的蛋白酶抑制药耐药变异。结论部分患者cART前已经存在HIV-1耐药变异。 cART后, NVP更易诱发HIV耐药突变。
关键词： 奈韦拉平 依非韦仑 高效抗反转录病毒治疗 突变 耐药 -
二维高效液相色谱法结合拦截技术测定奈韦拉平血药浓度
目的:建立全自动二维色谱法(2D-HPLC)结合拦截技术测定人血清中奈韦拉平浓度的方法.方法:样品采用高氯酸沉淀蛋白直接进样的方法,用二维高效液相色谱法在线固相萃取并分析测定.第一维色谱柱为Aston SC2柱(25 mm×3.5 mm,5μm);流动相为甲醇-0.06 mol·L-1三乙胺(调pH=6.9)(23:77,v/v);流速:1.0 ml·min-1;第二维色谱柱为Aston SN(100 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-0.04 mol·L-1磷酸二氢钾(磷酸调pH=3.0)(45:55,v/v);流速:1.2 ml·min-1;中间柱为Aston SCX MC2(3.0 mm×10 mm,5μm);检测波长:281 nm;柱温:40℃;进样量:200μl.结果:奈韦拉平在0.1～10.0μg·ml-1内与峰面积线性关系良好,r=0.9999,低定量限(LOQ)为0.1μg·ml-1,绝对回收率为92.51％ ～94.94％(RSD=1.6％,n=5),日内、日间RSD分别为1.51％ ～1.89％和1.52％ ～1.92％(n=5).结论:该方法快速、简便、准确、重复性好,适用于临床上奈韦拉平的血药浓度检测.
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奈韦拉平纳米混悬液的制备及大鼠体内药动学研究
目的：：制备奈韦拉平纳米混悬剂,考察其在大鼠口服给药后体内的药动学特征。方法：采用高压均质法制备奈韦拉平纳米混悬剂,以纳米混悬剂粒径分布、PdI和Zeta电位为指标,考察了奈韦拉平纳米混悬剂的影响因素,并对制得的纳米粒进行表征；采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中的奈韦拉平浓度,使用3P97软件计算相应的药动学参数。结果：奈韦拉平纳米混悬液平均粒径为(456.1±72.1) nm,PdI为(0.441±0.072),Zeta电位为(-24.4±4.7) mV。奈韦拉平混悬液和奈韦拉平纳米混悬剂在大鼠体内的AUC0-12分别为(7.57±0.52)和(11.72±1.83) mg·h·L-1；t1/2分别为(2.45±0.31)和(3.16±0.39) h；Tmax分别为(1.43±0.38)和(1.61±0.32) h；Cmax分别为(1.62±0.42)和(3.15±0.52) mg·L-1。结论：奈韦拉平纳米混悬液能够明显改善大鼠体内奈韦拉平的药动学行为,与奈韦拉平混悬液相比显著提高了药物的生物利用度。
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奈韦拉平新剂型的研究进展
奈韦拉平( NVP)是第一代非核苷类逆转录酶抑制药，为治疗艾滋病和预防HIV-1母婴传播的一线药物。其溶解性差，生物利用度低。随着新剂型的开发，固体分散、自乳化、微粒、聚合物胶束、缓释片、胃漂浮微球等技术的应用可提高NVP的生物利用度，减少不良反应。本文通过文献检索对国内外NVP新剂型的研究进展进行了综述，为NVP新剂型的开发提供依据。
