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左氧氟沙星治疗老年难治性下呼吸道感染的疗效观察
恒奥为盐酸左氧氟沙星注射液的商品名,系江苏省连云港市豪森制药有限公司产品,是新一代全合成喹诺酮类抗生素,具有广谱、高效、安全和使用方便等特点.我们于1999年10月至2001年5月使用恒奥治疗老年难治性下呼吸道感染78例,取得较好的疗效,现报道如下.
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Myxopyronin B的合成
Myxopyronin B是一种细菌RNA聚合酶抑制剂,对包括超级细菌在内的多种耐药菌表现出极强的活性.目前,针对该类化合物的研究是抗生素研究领域的热点之一.本文报道了一种Myxopyronin B的全合成方法,与已有方法相比,该方法具有收率高、易于操作等优点.
关键词: Myxopyronin B 抗生素 全合成 RNA聚合酶抑制剂 -
海洋天然活性产物Fascaplysin的研究进展
Fascaplysin是从海绵中发现的一种海洋天然活性产物,具有抗肿瘤、抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗疟疾、抑制胆碱酯酶等多种生物活性.近年来,Fascaplysin被发现能选择性抑制抗肿瘤靶标——细胞周期蛋白依赖性激酶4,因而备受关注.综述Fascaplysin的抗肿瘤机制、全合成及结构改造的研究进展.
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丹参酮ⅡA及其类似物的全合成和结构修饰研究进展
丹参酮ⅡA具有抗肿瘤、抗炎抑菌及抗心血管疾病等广泛药理活性,但该化合物同时存在脂溶性高、半衰期短和生物利用度低等缺点,使其临床应用受到限制.因此研究人员不断尝试对丹参酮ⅡA进行结构改造,以期改善其理化性质和药动学参数.综述丹参酮ⅡA及其类似物的全合成和结构修饰的研究进展.
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长春西汀及其类似物的合成和构效关系研究进展
总结介绍了20世纪90年代以来长春西汀及其类似物的合成及构效关系研究成果.长春西汀是生物碱长春胺的合成衍生物,是目前临床治疗和预防缺血性脑血管疾病的一线药物,近年来研究人员展开了对其衍生物合成路线及生物活性的相关研究,以期进一步阐明该类化合物作用机制和发现活性更好的衍生物.
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前列腺素类化合物化学全合成研究现状
综述近年来前列腺素类化合物全合成研究的新进展以及对新药研发的推动作用.前列腺素是一类重要的具有多种生物活性且低毒性的内源性天然产物,在医药领域用途广泛,其全合成研究也备受关注,并取得长足发展.
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真菌来源天然产物全合成研究进展
来源于真菌的天然产物具有广泛的生物活性,逐渐成为具有新颖骨架和独特作用机制的化学药物的分子库.完成此类天然产物的全合成将为后续生物机制研究和创新药物研发奠定基础.基于此,综述真菌来源天然产物的全合成研究进展,总结近几年内真菌类天然产物化学合成的重要实例,以供读者了解真菌来源天然产物化学全合成前沿进展.
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天然环酯肽Hikiamides A-C的全合成
设计完成了环酯肽类活性天然产物Hikiamides A-C的全合成:以市售氮端或羧基端保护的氨基酸为原料,采用片段汇聚式的液相缩合方法.首先,分别制备三肽片段(化合物5a/5b)和二肽片段(化合物8a/8b);然后,经过缩合、催化氢化得到直链五肽(化合物9a/9b/9c);后,在混合缩合剂(PyBOP和HBTU)的作用下,关环得到Hikiamides A-C,总收率分别为9%、11%和6.5%.该液相全合成方法具有经济性强、操作简便,收率高等优点,有效解决了Hikiamides A-C天然来源获得性较差的问题.
关键词: 镰刀茵 环酯肽 Hikiamides A-C 过氧化物酶体增殖物激活受体 天然产物 全合成 -
龙脷叶中天然产物sauropunol A-D的全合成
Sauropunol A-D是从中药龙脷叶中分离出的具有2-脱氧-3,6脱水呋喃己糖(苷)结构的化学成分,具有潜在抗炎、抗菌等生物活性.以2-脱氧-D-阿拉伯己糖为起始原料,经多步反应获得3,5-位以对甲氧基苄基保护的伯醇中间体,对其进行三氟甲磺酰化所得的三氟甲磺酸酯中间体会自动引发分子内关环反应从而构建2-脱氧-3,6-脱水-D-葡萄糖呋喃糖苷骨架结构.经脱保护反应,终合成了sauropunolA,B和C/D,总产率分别为21%,5%和17%(互变异构体sauropunol C/D).基于前期文献报道,对这4个化合物(sauropunol A-D)的结构进行了确证.
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番茄红素的全合成
设计完成了一条新的全反式番茄红素全合成路线:由4,8-二甲基-3,7-壬二烯-1-醛(2)与丙醛(3)经Aldol缩合反应制备关键中间体2,6,10-三甲基-2,5,9-十一烷三烯-1-醛(4),再与偕二膦酸酯(5)经Wittig-Horner反应得到3,7,11-三甲基-1,3,6,10-四烯十二烷基膦酸二乙酯(6),后与十碳双醛(7)反应得到全反式番茄红素(1),总收率为58.7%.与以往的全合成路线相比,具有步骤少、工艺简单、反应收率高等特点,具有较大的工业化生产潜力.
关键词: 全合成 番茄红素 Wittig-Horner反应 -
苦参碱类生物碱全合成研究概况
苦参碱系苦参及山豆根的主要活性成分,具有显著的抗肿瘤、抗乙肝病毒及抗炎活性.苦参碱的生物学活性与其喹诺里西啶型结构母核密切相关,为获取高效低毒的药物,研究人员对苦参碱及其衍生物的全合成颇为关注.该文综述了苦参碱及其衍生物的全合成,并对各条路线的关键步骤进行分析和讨论.
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伏隔核神经解剖与阿片类药物成瘾研究进展
药物成瘾是一种慢性、复发性脑病,主要表现为强迫性药物使用,即成瘾者失去对药物寻觅和摄取的控制[1].目前,研究多的是阿片(opioid)类药物成瘾,阿片包括天然的鸦片如吗啡;半合成的如海洛因,以及全合成的如可待因、羟吗啡、美沙酮、二氢埃托啡、度冷丁、芬太尼.
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天然产物Murracarpin的全合成研究
以7-羟基香豆素为原料,经乙酰化反应、Duff反应、醚化反应、Darzens缩合反应、wittig反应及开环反应等合成了Murracarpin,总收率为1.98%,其结构经1H NMR和13C NMR进行了表征.
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第四代喹诺酮类抗菌药物的临床应用
喹诺酮类药物是一类全合成的抗菌药物,自20世纪60年代美国发现第一个喹诺酮类抗菌药物萘啶酸以来,喹诺酮类药物已广泛应用于临床.
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喹诺酮类抗菌药物的作用特点及合理应用
喹诺酮类药物是一类全合成的抗菌药物,具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度高、组织分布广、高效低毒、与其他类药物无交叉耐药性等特点,且价格低廉.因此,临床应用越来越广泛,成为世界上竟相开发生产和应用的重点药物.
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肺癌用药盐酸氨柔比星
盐酸氨柔比星是由日本住友制药开发的全合成蒽环霉素类抗恶性肿瘤药物,于2002年4月11日在日本注册,被批准用于非小细胞肺癌及小细胞肺癌的治疗,同年l2月6日首次在日本上市[1].
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四环素类抗生素的研究进展
四环素类抗生素是抑制细菌蛋白合成的一类广谱抗生素,可用于治疗多种细菌感染.四环素类抗生素的广泛使用导致其耐药菌产生,因此,迫切需要研发新型的四环素类抗生素.本文综述了四环素类抗生素抗菌及其耐药的作用机制,四环素类的构效关系和结构改造,以及抗耐药四环素类药物的新研究进展.
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RCM反应及其在海洋来源抗肿瘤活性大环内酯类化合物全合成中的应用
烯烃关环复分解(Ring-closing olefin metathesis,RCM)反应在天然来源大环内酯的全合成中一般作为关键的一步反应,一直是合成化学家关注的焦点.高活性、结构新颖的海洋来源大环内酯类化合物往往含量低微,从海洋生物中难以大量获取,这就阻碍了该类化合物后续的生物活性研究.利用有机合成方法全合成该类化合物是解决药源的有效途径.该类化合物全合成中大的挑战就是如何构建其大环母核骨架.因此,本文主要介绍RCM反应及其近年在海洋来源抗肿瘤活性大环内酯类化合物全合成中的应用.
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6个上市的小分子海洋药物的全合成方法
骨架新颖、活性独特的海洋天然产物是药物先导化合物的重要来源,但由于海洋样品采集困难、一些高活性天然产物在海洋生物体中含量低微,往往难以获取足够量的化合物进行后续药物的深入研究,成为海洋小分子药物研究的瓶颈之一.现代有机合成尤其是海洋天然产物全合成的迅猛发展,为获取复杂小分子海洋活性天然产物提供了1类重要手段.探究复杂小分子海洋天然产物合成的新策略和新方法,建立高效、高选择性的规模化制备技术,是国际海洋药物研究的热点.本文就6个上市的小分子海洋药物的全合成研究作一概述,重点阐述有机合成对于成药分子规模化制备的途径.
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江珧毒素A的全合成
1995年,上村及其合作者从水产贝类动物多棘裂江珧(Pinna muricata)分离出江珧毒素A(1),并测定全部结构和相对立体化学,还指出了生物合成的途径,即2→1.在中国和日本,江珧毒素A是引起江珧贝类中毒的主要毒素之一,其独特的分子结构和显著的激活Ca2+通道的生物活性,激起了人们合成江珧毒素A的兴趣.在本文中,我们报告了江珧毒素A的第一个全合成工作.