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静脉点滴氨曲南致剧烈腹痛1例
氨曲南为全合成的单环β内酰胺抚菌药物,临床主要用于敏感的革兰阴性菌所致的呼吸道、肺部感染、腹腔感染、骨和关节感染等.我科在应用氨曲南治疗1例肝硬化腹水、腹腔感染患者时发生剧烈腹痛,现报道如下.
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一颗五味子分离出425种新化合物
临床应用已有2000多年的中药五味子,又被发现了重要的药用价值.中科院昆明植物所孙汉董院士带领的课题组,潜心研究五味子20多年,分离鉴定了425种新化合物,首次发现了一系列高氧化的、骨架重排、环系极其复杂的新颖"五味子降三萜",并实现了其全合成,首次发现衍生物SJP-L-5具有强抗HIV活性,有望成为一类新型的抗HIV药物.
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环丙沙星的临床应用
环丙沙星(Cipcofioxacin)是一种全合成的第三代氟喹诺酮类抗生素,是目前活性强,临床评价高的抗菌新药.由于其具抗菌谱广,内在活性高,穿透力强,与其它抗生素不易产生交叉耐药性等特点,因而,国内外已广泛应用于各种全身感染.据医疗专家介绍,环丙沙星、强力霉素和青霉素等抗生素均能杀死炭疽热菌,但只有环丙沙星是美国FDA批准的炭疽热专治药物.
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左氧氟沙星致急性间质性肾炎2例报告
喹诺酮类抗菌药是20世纪60年代开发的一类全合成的药物,20世纪70年代末期氟喹诺酮类药物的发现引起了人们广泛的重视.该类药物毒副反应轻微,发生率低,是一类安全有效的治疗药物.但是,随着该类药物在临床上的广泛应用,其药物的不良反应越来越受到关注.现将左氧氟沙星致肾损害2例报告如下.
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盐酸左氧氟沙星的不良反应
盐酸左氧氟沙星为新一代全合成氟喹诺酮类抗生素,它具有抗菌谱广、作用强且持久等特点,临床应用比较广泛,不良反应也时有发生.本文就近几年的报道作一概括,以供临床医师参考.
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氯化异黄连碱季铵盐的全合成
目的 探讨天然产物氯化异黄连碱季铵盐的全合成方法.方法 以邻苯二酚为起始原料,经环合、氧化、缩合、还原和闭环5步反应合成天然产物氯化异黄连碱季铵盐.结果 路线总收率为20.03%(以邻苯二酚计),其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS谱确证.结论 本合成方法原料易得、操作简单、成本较低,适合氯化异黄连碱季铵盐的批量合成,具有潜在的应用价值.
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达格列净及其衍生物的合成工艺改进
目的 优化达格列净的合成工艺并用以合成其衍生物.方法 以5-溴-2-氯苯甲酸为起始原料,经酰氯化、傅克酰基化、三乙基硅烷/三氟化硼乙醚低温选择性还原合成达格列净(1a);着重研究了三乙基硅烷/三氟化硼乙醚对甲氧基的选择性还原,并依据该路线合成达格列净的衍生物lb和lc.结果与结论 达格列净及其衍生物总收率达40%左右,其结构经1H-NMR和HR-ESI-MS谱表征;三乙基硅烷/三氟化硼乙醚在-30 ℃下选择性还原获得β产物;大鼠体内尿糖实验(urinary glucose excretion,UGE)显示lb和lc具有较强的促尿糖活性,与达格列净无显著性差异.
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金催化炔烃的碳碳键形成在天然产物全合成中的应用
金催化炔烃的亲核加成反应是形成碳碳键的重要方法之一.本文综述了近年来金催化炔烃的亲核加成反应构建碳碳键在天然产物全合成中的应用,并对反应机制进行了讨论.
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不对称aldol反应及其在天然产物全合成中的应用
不对称aldol反应是天然产物全合成领域中应用为广泛的反应之一.该文重点介绍近5年来应用于天然产物全合成中的、由手性辅基及手性催化剂介导的不对称aldol反应.
关键词: 不对称aldol反应 手性辅基 手性催化剂 全合成 天然产物 -
天然产物(E)-白黎芦醇的全合成
从价廉易得的3,5-二羟基苯甲酸为原料,通过甲基化、肼化、氧化反应得到中间体3,5-二甲氧基苯甲醛,与对甲氧基苄磷酸酯经Witting-Horner缩合反应得到单一反式的3,4′,5-三甲氧基芪,后用BBr3/CH2Cl2脱去甲基保护基,合成目标产物(E)-白黎芦醇,总收率为35.7%.
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雷公藤内酯醇作用机制研究进展
雷公藤内酯醇(triptolide,Tri;又称雷公藤甲素、PG-490),是从雷公藤中分离出的含有3个环氧基的二萜内酯化合物,外观呈无色针状结晶体,相对分子质量为360,分子式为C20H24O6,在体内化学性质稳定,生理活性强,是雷公藤发挥免疫抑制作用的主要成分之一,其相关效价比雷公藤总苷高100~200倍[1].相对雷公藤的其他单体而言,雷公藤内酯醇获得较易,全合成也已成功.近年来国内外学者对其药理作用机制进行了大量的研究,本文综述了近20年来国内外的研究进展.
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天然产物中环状二芳基庚烷类化合物galeon的全合成研究
本研究以简便易行的方法对从青龙衣抗肿瘤活性部位分离得到的环状二芳基庚烷类化合物ga-leon进行了首次全合成,并利用IR、1 H-NMR、13 C-NMR和MS对结构进行了确证。
关键词: 环状二芳基庚烷类化合物 galeon 全合成 -
天然产物中环状二芳基庚烷类化合物1-(4'-羟基苯基)-7-(3"-甲氧基苯基)-3',4"-环氧-3-庚醇的全合成研究
以简便高效的方法,对从青龙衣抗肿瘤活性部位分离得到的环状二芳基庚烷类化合物1-(4'-羟基苯基)-7-(3"-甲氧基苯基)-3',4"-环氧-3-庚醇进行了首次全合成.产物结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS进行了确证.
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天然产物中环状二芳基庚烷类化合物枫杨素的全合成研究
以廉价易得的原料对从青龙衣抗肿瘤活性部位分离得到的环状二芳基庚烷类化合物枫杨素进行了首次全合成,并对其结构进行了表征。
关键词: 环状二芳基庚烷类化合物 枫杨素 全合成 -
环丙沙星在急慢性感染性疾病中的抗菌活性(附109例临床观察)
环丙沙星又名环丙氟哌酸,属全合成氟诺酮类抗菌药,是DNA螺旋霉抑制剂。笔者于1998-04~1999-04对所在医院收治的109例感染性疾病患者,从其感染液中分离到的112株菌株作了环丙沙星的抗菌活性观察。现报告如下。
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利奈唑胺全身给药后在人非炎性玻璃体中的药动学
利奈唑胺为全合成口恶唑烷酮类(oxazolidinones)抗菌药,对甲氧西林耐药金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌具良好抗菌作用.文献报道该药在人体非炎性房水中穿透性良好,但其对玻璃体穿透性的资料则甚少.本文作者研究了利奈唑胺全身给药后在人体非炎性玻璃体中的穿透性.
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两面针碱全合成及活性研究进展
两面针碱是传统中药两面针根的提取物,属于苯并菲啶类生物碱.研究发现两面针碱具有多种生物活性,对肿瘤、疟疾等多种疾病有效.笔者对两面针碱全合成方法 及近年来的活性研究进行综述.
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天然产物文殊兰新碱的全合成研究
目的:开展文殊兰新碱的全合成工作。方法以3,4-亚甲二氧基苯乙胺和2,5-二甲氧基苯乙酸为起始原料,经缩合、环合、还原和氧化等反应。结果与结论完成了文殊兰新碱的全合成,确定了其佳合成路线,总收率为73%。
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前列腺素类药物全合成的研究进展
前列腺素是一类具有多种生理活性的重要内源性产物,已有14个化合物上市用于治疗青光眼、溃疡、早孕、便秘及高血压等疾病.本文综述其全合成研究进展,涉及的关键中间体有:Corey内酯,环戊酮中间体和双环烯醛中间体.其中,以丁二醛为原料经双环烯醛七步反应合成PGF2α的方法有望大幅度降低相关药物的生产成本.
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吲哚菁绿的合成
吲哚菁绿(indocyanine green,1)是一种全合成的三羧花青系诊断试剂,又称靛青绿,1955年由美国柯达实验室研发,1956年Fox等首先将其应用于肝功能及循环功能检查,1970年以后广泛应用于眼科血管造影[1].