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两面针碱全合成及活性研究进展
两面针碱是传统中药两面针根的提取物,属于苯并菲啶类生物碱.研究发现两面针碱具有多种生物活性,对肿瘤、疟疾等多种疾病有效.笔者对两面针碱全合成方法 及近年来的活性研究进行综述.
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氯化两面针碱人血浆蛋白结合率的测定
目的 建立测定人血浆中氯化两面针碱的高效液相色谱法,并研究氯化两面针碱与人血浆蛋白的结合情况.方法 离子对试剂萃取技术对样品进行预处理,乙腈-0.15%磷酸(36:64,V:V,用三乙胺调pH值至3.5)为流动相,C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm)为固定相,紫外检测波长271 nm,以氯霉素为内标,采用平衡透析法对氯化两面针碱的人血浆蛋白结合率进行测定.结果 氯化两面针碱与内标完全分离,样品中其他成份无干扰,在0.031 88～2.040 mg·L-1范围内线性关系良好,低、中、高3种不同质量浓度的方法 回收率＞95%,日内、日间精密度均符合方法 学要求.低、中、高3种药物浓度的血浆蛋白结合率分别为68.9%、67.4%、67.9%.结论 方法 简便、快速,结果 准确、可靠,能满足生物样品分析要求.氯化两面针碱具有中等强度的蛋白结合率,蛋白结合率与透析液的药物浓度无关.
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两面针碱、花椒棚碱对肺腺癌A549细胞的抑制作用研究
目的 观察两面针碱以及花椒棚碱对抗肺腺癌A549细胞的抑制作用.方法 采用MTT比色法观察检测,两面针碱及花椒棚碱对A549细胞抑制效应,并计算IC50.结果 两面针碱、花椒棚碱对A549细胞的IC50分别为0.68 μg·mL-1、173.41 μg·mL-1.两面针碱在1.015 μg·mL-1浓度下能够诱导66.0%的A549细胞凋亡,在显微镜下显示为细胞的皱缩、核裂解、核固缩等现象.结论 两面针碱体外对A549细胞有杀伤作用,能显著抑制A549 细胞的生长,而花椒棚碱高浓度溶液虽然能显示出抑制A549 细胞的生长,但体外对A549细胞无杀伤作用.
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不同部位两面针药材中两面针碱的含量测定
目的:测定两面针药材各部位的两面针碱含量.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为HYPERSIL BDSC18 5μm(4.6mm×250mm),流动相为0.02mol/L磷酸二氢钾-乙腈(66:34),检测波长为328nm.结果:两面针碱的平均加样回收率和RSD分别为100.24%,1.83%.根中的两面针碱含量高.结论:本方法可用于两面针的质量控制,根为合理用药部位.
