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四氢异喹啉生物碱j orumycin的全合成研究进展
目的:简要介绍了具有抗肿瘤活性的四氢异喹啉生物碱j orumycin的分离和活性。综述了迄今为止所有j orumycin化合物的全合成研究进展,并分析了每个全合成路线的构环顺序。
关键词: 四氢异喹啉生物碱 Renieramycin Jorumycin 全合成 -
真菌来源的苯酞类活性天然产物的全合成进展
来源于真菌的苯酞类天然产物具有广泛的生物活性,逐渐成为具有新颖骨架和独特作用机制的化学药物的分子库.此家族化合物的全合成是进行深入研究的基础,也是新药研发的重要环节.本文就已报道的真菌来源的苯酞类天然产物的全合成方法做一综述.
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E-白藜芦醇的全合成
目的 天然产物白藜芦醇的全合成.方法 锂卤交换反应.结果 以3,5-二甲氧基苯甲酸为原料,合成了天然产物E-白藜芦醇,总收率为38.6%,产品的结构经1H HMR、高分辨质谱确证.结论 该方法具有原料易得,合成路线短,操作简便等优点.
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雷帕霉素的研究进展
雷帕霉素(rapamycin,RPM)是1975年由加拿大Ayerst研究室从太平洋Easter岛的土壤样品中分离的链霉菌AYB-P44所产生的代谢产物.初,RPM作为低毒性抗真菌抗生素,197 8年发现它对自身免疫性疾病有免疫抑制作用.受此启发,1989年Morris正式开始把RPM作为器官移植抗排斥的新型免疫抑制剂进行试用,现在RPM不但已进行了III期临床试验,美国食品药品管理局已批准其应用于临床,而且已完成其化学结构的全合成.
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甲磺酸培氟沙星与复方丹参存在配伍禁忌
甲磺酸培氟沙星(商品名培福),为全合成的喹诺酮类抗生素,具有广谱抗菌作用,现广泛应用于临床中.复方丹参注射液为中药制剂,具有活血化瘀、扩张血管以及增进冠状动脉血流量的作用,临床常用于治疗心脑血管等疾病.笔者在临床护理过程中发现以上两种液体接续输入时,茂菲氏滴管内出现淡黄色絮状物.
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福建霉素A和B的合成与抗肿瘤活性研究
目的:研究福建霉素A(化合物1)和B(化合物2)的全合成及其抗肿瘤活性.方法:以1,5-二羟基萘和(2R,5R)-(+)-二氢香芹酮为起始原料,经过乙酰化、氧化并溴代、狄尔斯-阿尔德/芳构化、脱乙酰基、光照氧化、甲醚化和脱甲基等反应制得目标分子.各中间体和目标分子都经核磁共振氢碳谱、红外光谱、高分辨质谱和比旋光度确证结构.然后,在体外测定化合物2对5种肿瘤细胞的抑制活性.结果:化合物2在体外只对肝癌SMMC-7721有一定程度的抑制活性.结论:该方法可以为该类化合物的合成及其生物活性研究提供参考.
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喹诺酮类药物分析方法新进展
喹诺酮类药物是近年来讯速发展和广泛应用于临床的新一代全合成抗感染药物,具有抗菌谱广、口服吸收好、安全价廉、疗效显著等优点.随着喹诺酮类药物发展,国内、外对此类药物分析方法的研究多有报道,本文就其相关研究进展综述如下.
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天然抗肿瘤药物羟基喜树碱的制备方法研究概况
羟基喜树碱首先是从喜树果中提取得到,后来主要是依赖半合成得到.国内外对羟基喜树碱的全合成进行了大量的研究,并取得了可喜的进展.
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苯安莎霉素抗生素研究进展
苯安莎霉素具有共同的结构特征,即一个脂肪侧链连接在一个芳核的间位,构成安莎桥,并含有7个手性中心.研究表明,若芳核被还原,逆转录酶活性丧失;若安莎桥断裂,对逆转录酶的抑制活性无影响,但无抗菌活性,近年来人们对它们的全合成进行了较多的研究,概述如下.
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氨柔比星治疗小细胞肺癌研究进展
盐酸氨柔比星是日本住友制药株式会社开发全合成的蒽环霉素类抗恶性肿瘤药物,于2002年在日本注册并上市,被批准用于非小细胞肺癌及小细胞肺癌(small celllung cancer, SCLC)的治疗,本文就氨柔比星治疗小细胞肺癌的研究进展做一综述.
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多黏菌素研究进展
细菌的耐药性已经成为一个全球性医学难题,尤其是革兰阴性菌的多药耐药性问题.多黏菌素B和多黏菌素E(又称黏菌素,Colistin)作为治疗多药耐药的革兰阴性菌引起严重感染的“后一道防线”,其地位也越来越重要.本文以目前临床应用的多黏菌素B和多黏菌素E为基础,对多黏菌素的抗菌机制、耐药机制、构效关系及全合成作了综述.
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烯二炔类抗肿瘤抗生素全合成研究Ⅲ.十元环状烯二炔单元开链衍生物的合成
以环戊酮为原料,经七步反应,得到十元环状烯二炔单元开链衍生物,为进一步合成十元环状烯二炔类化合物打下基础.本文中共合成了6个新化合物,其结构均经1H-NMR谱和质谱确证.
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芒果苷代谢产物1,3,6,7-四羟基三口酮的全合成
目的 全合成芒果苷的一个主要代谢产物1,3,6,7-四羟基三口酮.方法 以2,4,5-三甲氧基苯甲酸为原料,参考文献方法,全合成1,3,6,7-四羟基三口酮.结果 成功合成1,3,6,7-四羟基三口酮,全合成总产率达25.73%.结论 以2,4,5-三甲氧基苯甲酸为原料,通过5步反应可成功合成1,3,6,7-四羟基三口酮,总产率较理想.
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浅谈氟喹诺酮类药物不合理使用
氟喹诺酮类(FQNS)药物是一类全合成的杀菌剂。具有抗菌谱广、药代动力学特性好、作用机制独特、高效低毒等特点,因此其临床应用较为广泛。对我院门诊2012年5月至10月不合理使用该类药物处方作统计分析,以便为门诊医师提供用药参考。
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酒石酸步托啡诺与芬太尼在术后静脉镇痛中的比较
术后静脉止痛泵的配伍用药多种多样,我院长期以来以芬太尼为主,但恶心、呕吐、尿潴留、皮肤瘙痒等不良反应时有发生,且须开具红处方;而酒石酸步托啡诺是近年出现在国内市场上的全合成的混合型阿片受体激动-拮抗剂,副作用发生率低,使用安全,无须红处方.因此,酒石酸步托啡诺能否在术后静脉止痛中取代芬太尼是我们研究的目的.
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喹诺酮类抗菌药物研究进展
喹诺酮类是一类全合成的抗菌药物,具有抗菌谱广、作用机制独特、高效低毒等特点;既能口服,又能静脉注射;在体内以原药形式存在,有良好的组织渗透性,是一类重要的抗感染药物.
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抗菌药物的作用机制
抗菌药物一般是指由真菌、细菌、放线菌等微生物经培养所生产的抗生素及人工半合成或全合成的类似或相同的一类药物的总称.临床应用非常广泛,抗菌药物的合理使用,可预防药源性疾病、减少不良反应、提高疗效并用于降低医疗成本.
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氟喹诺酮类药物分析方法进展
氟喹诺酮类药物在近十多年来,已迅速发展成为一类广泛应用于临床的全合成抗感染药物,它们具有抗菌谱广、口服吸收好、血药浓度高、游离碱或成盐形式可制成各种剂型,能迅速分布到各组织,半衰期长等优点.