首页 > 文献资料
-
2-(取代苯乙烯基)吲哚类衍生物的合成及其生物活性
目的 寻找有生物活性的吲哚类化合物。方法 用还原、氧化和Witting反应设计合成了21个2-(取代苯基乙烯基)吲哚化合物，用1HNMR，MS和元素分析确证其结构，并对其进行了体外筛选实验。结果 这些化合物均为新化合物。结论 6个化合物(3，9，11，13，18和20)对组胺1受体、多巴胺2受体和肾上腺素α-2受体有相当的抑制作用，值得进一步研究。
关键词： 吲哚衍生物 Wittig-Horner反应 受体 -
布洛芬的合成新方法
目的 对布洛芬的合成新路线进行探索和研究.方法 以异丁基苯为起始原料,经傅克酰基化、Wittig-Homer反应、水解、Curtius重排和氧化反应合成了目标化合物布洛芬.结果与结论 布洛芬的结构经MS、1 H-NMR和”C-NMR确证,该合成路线采用Wittig-Homer反应和Curtius重排取代Darzens缩合,反应步骤少,操作简单,条件温和,成本较低,总收率为76.4％(以异丁基苯计),可为工业化生产提供参考.
关键词： 布洛芬 合成 Wittig-Horner反应 Curtius重排 -
白藜芦醇的合成工艺改进
目的 研究白藜芦醇的化学合成.方法 以3,5-二羟基苯甲酸为原料,经羟基保护、还原、溴代后,与亚磷酸三乙酯反应生成3,5-二甲氧基苯甲基磷酸二乙酯,再与茴香醛进行Wittig-Horner反应,用三氯化铝脱甲基保护得到白藜芦醇.结果与结论 改进后的路线,工艺简便,原料易得,易于工业化生产,总收率为39%.
关键词： 白藜芦醇 工艺改进 Wittig-Horner反应 -
(Z)-1-溴-2-甲基-1-丁烯的合成
以丁酮为原料,与由亚磷酸三乙酯和氯乙酸乙酯反应得到的二乙氧基磷酰基乙酸乙酯进行Wittig-Horner反应后,再经碱性水解、溴加成反应和脱溴脱羧反应制得(z)-1-溴-2-甲基-1-丁烯,总收率53.2%(以丁酮计).
-
番茄红素的全合成
设计完成了一条新的全反式番茄红素全合成路线:由4,8-二甲基-3,7-壬二烯-1-醛(2)与丙醛(3)经Aldol缩合反应制备关键中间体2,6,10-三甲基-2,5,9-十一烷三烯-1-醛(4),再与偕二膦酸酯(5)经Wittig-Horner反应得到3,7,11-三甲基-1,3,6,10-四烯十二烷基膦酸二乙酯(6),后与十碳双醛(7)反应得到全反式番茄红素(1),总收率为58.7％.与以往的全合成路线相比,具有步骤少、工艺简单、反应收率高等特点,具有较大的工业化生产潜力.
关键词： 全合成 番茄红素 Wittig-Horner反应 -
Wittig-Horner和Grignard反应在白藜芦醇衍生物合成中的比较研究
目的:白藜芦醇衍生物3,4,5,4'-四羟基二苯乙烯四甲基化物的比较合成研究.方法:以3,4,5-三甲氧基苯甲酸和茴香醛为起始原料,3,4,5-三甲氧基苯甲酸经过NaBH4还原和SOCl2卤代制备成卤代烃,卤代烃经Wittig-Horner反应制备Wittig试剂和Grignard反应制备Grignard试剂.Wittig试剂和Grignard试剂再分别与茴香醛缩合制备3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯.终产物的结构经由1H-NMR和MS分析确认.结果:经1H-NMR和MS分析确认,采用Wittig-Horner反应和Grignard反应合成3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯的总得率分别为75.76％、15.96％,二者差异显著.结论:Wittig-Horner反应相对更有利于目标化合物关键步骤中双键的构建,收率较高,成本较低,更适宜目标化合物的全合成.
-
合成E-白藜芦醇的工业化研究
目的 研究E-白藜芦醇的工业化生产.方法 以3,5-二羟基苯甲酸为起始原料,经甲基化,还原,氯代后,与亚磷酸三乙酯发生Arbuzov重排反应,再与茴香醛进行Wittig-Horner反应,后用吡啶盐酸盐脱甲基得E-白藜芦醇.结果 总收率达52.0％,纯度为98.54％.结论 该合成工艺操作简便,原料易得,适于工业化生产,并通过了工业化生产验证.
