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甾体皂苷元文献资料
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均匀设计法优选菝葜总皂苷的超声提取工艺
菝葜为百合科菝葜属植物Smilax china L.的根茎,又名金刚藤,具有消肿止痛、祛风利湿、活血化瘀及抗肿瘤等作用[1～3],临床单用或与其他药物配伍用于各种炎症性疾病,如妇科盆腔炎症及炎症性包块、前列腺炎、类风湿性关节炎及各种肿瘤等,均取得满意疗效.菝葜属植物主要分布于全球热带地区,共有300种左右,我国有60种和一些变种,大多数分布于长江以南各省区,菝葜属植物资源丰富.皂苷类成分是菝葜属植物的主要成分,其中主要是甾体皂苷元及其苷.药理研究发现其具有抗炎、抗肿瘤、抗凝血等重要药理活性[3～5],主治妇科盆腔炎症及炎症性包块的金刚藤糖浆及胶囊,其用于制剂的提取物浸膏就是用水煮醇沉工艺制备而来,但存在着服用量大等缺点,而且目前也主要以薯蓣皂苷元或其苷作为控制制剂质量的指标.
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天然资源型化合物甾体皂苷元的化学研究
甾体皂苷元是一类重要的天然资源型化合物,它们已经被作为合成甾体药物的基本原料之一.为了能够实现高效、洁净并以"原子经济性"方式利用这类化合物资源,作者课题组系统地研究了甾体皂苷元的氧化降解反应.通过研究提供了用30％双氧水作为氧化试剂分别氧化伪甾体皂苷元和甾体甾苷元成为相应的孕烯酮醇、孕甾三醇、甾体-22-酸内酯以及系列含甲基侧链的双官能团手性合成试剂的实用方法和技术,进一步还研究了甾体皂苷元氧化降解产物在甾体药物、天然甾体活性分子和非甾体功能手性分子合成中的应用.作者课题组研究了甾体皂苷元螺环缩酮的溴代开环、胺代开环、内酯化溴代等反应,为利用甾体皂苷元完整骨架高效合成一些具有胆固醇基本结构的中药活性成分和具有重要生物活性的天然甾体化合物提供了新的思路和方法.
