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丹墨胶囊的薄层色谱鉴别
目的:建立丹墨胶囊中主要药材的薄层色谱(TLC)鉴别方法.方法:采用TLC法对处方中的墨旱莲、女贞子和丹参进行定性鉴别.结果:在选定的色谱条件下,可分别检出处方中墨旱莲、女贞子和丹参对应的斑点,斑点显色清晰,重复性好,专属性强,阴性对照无干扰.结论:所建立的方法简单、可靠,可作为丹墨胶囊的质量控制方法.
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丹墨胶囊对正常大鼠组织11β-羟基类固醇脱氢酶及己糖-6-磷酸脱氢酶基因表达的影响
目的 考察丹墨胶囊(墨旱莲、丹参、女贞子、益母草、金银花、茜草等)对大鼠11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)和己糖-6-磷酸脱氢酶(H6PD)基因表达的影响.方法 12只雄性SD大鼠连续14d灌胃给予丹墨胶囊0.432 g/kg后,定量RT-PCR法测定大鼠肝、肾、胸腺、脾、脂肪、肌肉、心脏、肺、小肠、睾丸等组织11β-HSD1、11β-HSD2、H6PD基因表达.结果 丹墨胶囊显著诱导肝脏组织11β-HSD1基因表达,抑制大鼠肾脏、胸腺、脾、脂肪、肌肉、小肠、心脏组织11β-HSD1的基因表达.显著诱导大鼠肾脏、小肠、睾丸组织11 β-HSD2的基因表达,抑制肝脏、心脏、脾、肌肉组织11β-HSD2基因表达.显著诱导肌肉、睾丸组织H6PD基因表达,抑制肝脏、肾脏、肺、脾、胸腺组织H6PD基因表达.结论 丹墨胶囊可通过影响大鼠组织中11β-HSD1、11β-HSD2及H6PD基因表达,影响糖皮质激素体内活化及局部组织中激素水平.
关键词： 丹墨胶囊 11β-羟基类固醇脱氢酶 己糖-6-磷酸脱氢酶 -
丹墨胶囊灌胃大鼠组织11β-羟基类固醇脱氢酶及己糖-6-磷酸脱氢酶基因的表达
目的 探讨丹墨胶囊对11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)和己糖-6-磷酸脱氢酶(H6PD)基因表达的影响,分析丹墨胶囊与糖皮质激素相互作用的具体机制.方法 选取雄性SD大鼠12只,随机分为丹墨胶囊组和对照组各6只.丹墨胶囊组每日给予丹墨胶囊0.864 g/kg灌胃,对照组则给予1％羧甲基纤维素钠溶液灌胃.定量RT-PCR法测定两组大鼠肝、肾、胸腺、脾、脂肪、肌肉、心脏、肺、小肠、睾丸等组织11β-HSD1、11β-HSD2、H6PD基因表达.结果 与对照组比较,丹墨胶囊组肝脏、睾丸、脑组织11β-HSD1基因表达分别提高203％、62％、63％(P均＜0.01),肾脏、胸腺、脾、脂肪、肌肉、小肠、心脏组织11β-HSD1的基因表达分别降低24％、36％、63％、56％、69％、35％、63％(P均＜0.01);丹墨胶囊组大鼠肾脏、脂肪、胸腺组织11β-HSD2的基因表达分别升高135％、70％、57％(P均＜0.05),肝脏、肌肉组织11β-HSD2基因表达分别降低64％、73％(P均＜0.01);丹墨胶囊组心脏、睾丸、脑、小肠和肌肉组织H6PD基因表达分别升高40％、73％、67％、64％、74％(P均＜0.01),肝脏、肾脏、脂肪、肺、脾、胸腺组织H6PD基因表达分别降低81％、19％、74％、55％、34％、54％(P均＜0.01).结论 丹墨胶囊通过影响大鼠组织中11 β-HSD1、11β-HSD2及H6PD基因表达,从而影响糖皮质激素体内活化及局部组织中激素水平.
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丹墨胶囊质量标准研究
目的:建立丹墨胶囊的质量标准.方法:采用薄层色谱法对方中丹参、金银花进行定性鉴别,采用高效液相色谱法对丹酚酸B进行含量测定.结果:TLC斑点清晰、分离度好,阴性对照无干扰；丹酚酸B进样量在0.120042 ～2.40084 μg范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为103.63％,RSD为0.6％(n=6).结论:该方法操作简便,结果准确、可靠,所建标准可用于该制剂的质量控制.
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小剂量丹墨胶囊对大鼠组织中11β-羟基类固醇脱氢酶基因表达的影响
目的 考察低剂量丹墨胶囊对11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)基因表达的影响,分析丹墨胶囊与糖皮质激素相互作用的具体机制.方法 雄性SD大鼠连续14 d灌胃给予丹墨胶囊0.216 g/kg后,定量RT-PCR法测定大鼠肝、肾、胸腺、脾、脂肪、肌肉、心脏、肺、小肠、睾丸等组织11β-HSD1、11β-HSD2基因表达.结果 丹墨胶囊显著诱导肝脏组织11β-HSD1基因表达,显著抑制大鼠心脏、肺、脾、肌肉、胸腺组织11β-HSD1的基因表达,但对肾脏、脂肪、睾丸、脑、小肠组织的11β-HSD1基因表达无明显影响；抑制心脏、脾、肌肉组织11β-HSD2基因表达,对肝脏、肾、脂肪、睾丸、肺、脑、小肠和胸腺组织的11 β-HSD2基因表达无明显影响.结论 丹墨胶囊可诱导大鼠肝脏组织中11 β-HSD1基因表达,影响糖皮质激素体内活化.
关键词： 丹墨胶囊 11β-羟基类固醇脱氢酶 基因表达 -
丹墨胶囊对大鼠体内内源性激素的影响
目的 研究丹墨胶囊对大鼠体内内源性激素的影响.方法 取大鼠随机分为空白组、对照组(醋酸泼尼松42 mg/kg)和给药组(分别为丹墨胶囊低剂量0.216 g/kg+醋酸泼尼松42 mg/kg、丹墨胶囊中剂量0.432 g/kg+醋酸泼尼松42 mg/kg、丹墨胶囊高剂量0.864 g/kg+醋酸泼尼松42mg/kg),每组6只,对照组连续灌胃羧甲基纤维素钠14 d、给药组连续灌胃丹墨胶囊14 d,两组均于末次给药后灌胃醋酸泼尼松.采用高效液相色谱法测定各组大鼠醋酸泼尼松给药前和给药后0,0.083,0.16,0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,2.5,3,4,5,6,8h的皮质酮血药浓度.以WinNonLin4.2药动学软件计算药动学参数.结果 空白组、对照组和丹墨胶囊高、中、低剂量给药组大鼠体内皮质酮的AUC0-8 h分别为:(353.39±30.99)、(99.09±9.25)、(547.49±20.22)、(416.01+23.33)、(243.77±20.37) ng·h/L,给药组AUC0-8 h与对照组比较具有显著性差异(P＜0.05),与空白组比较无显著性差异(P＞0.05).结论 丹墨胶囊高、中、低3个剂量给药组均能提高大鼠体内内源性激素水平.
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丹墨胶囊对泼尼松在大鼠体内药动学的影响
目的:研究丹墨胶囊对泼尼松在大鼠体内药动学的影响.方法:12只SD大鼠随机均分为单用丹墨胶囊(864mg/kg)组、联合用药(864 mg/kg丹墨胶囊+42 mg/kg醋酸泼尼松)组.采用高效液相色谱(HPLC)法检测血浆中泼尼松、泼尼松龙的质量浓度.色谱柱为CC 250/4.6 NUCLEODUR 100-5C18(250mm×4.6mm,5 μm),流动相为甲醇-水(A,含0.2％H3PO4,55∶45,V/V)-乙腈(B),梯度洗脱,检测波长为240 nm,柱温为40℃,流速为1.0 ml/min.用WinNonlin4.2程序计算主要药动学参数,并进行统计分析.结果:泼尼松、泼尼松龙回归方程分别为y=2.092x-0.042 6(r=0.999 8)、y=1.730 9x+0.005 5(r=0.999 5).泼尼松、泼尼松龙质量浓度均在10～5 000 ng/ml范围内与其峰面积和内标峰面积比值呈良好线性关系.联合用药组泼尼松的AUC0.25h和Cmax均明显小于单用丹墨胶囊组(P＜0.01或P＜0.05);联合用药组泼尼松龙的Cmax明显大于单用丹墨胶囊组(P＜0.05).结论:864 mg/kg丹墨胶囊能加快泼尼松向泼尼松龙转化,提高泼尼松的疗效.
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高效液相色谱法测定丹墨胶囊中丹酚酸B含量
目的 建立测定色谱丹墨胶囊中丹酚酸B含量的高效液相色谱法.方法 色谱柱为Ecosil C18柱(200 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-甲醇-甲酸-水(10:30:1:59),检测波长286 nm.结果 丹酚酸B进样量在0.120 042～2.400 84 μg范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为103.40%,RSD为0.70%(n=6).结论 该方法简便、灵敏、准确,可用于丹墨胶囊的质量控制.
