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PAMAM树状大分子对烟酸增溶效果的影响
为研究聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子对弱酸性亲脂性药物烟酸的增溶作用,合成了以乙二胺为核的1.0～6.0代(G)PAMAM树状大分子,研究了不同pH值、不同质量浓度的树状大分子对烟酸增溶的影响.结果:pH值、质量浓度均影响PAMAM树状大分子溶液对烟酸的增溶效果.提示:增溶的主要原因是由于树状大分子的氨基与烟酸的羧基之间存在静电作用,PAMAM树状大分子可作为亲脂性弱酸性药物的增溶剂.
关键词： PAMAM树状大分子 烟酸 增溶 -
Co2+对聚酰胺胺树状大分子和牛血清蛋白相互作用的影响
目的：研究Co2+对具有不同末端基团的聚酰胺胺(PAMAM)树状大分子与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用，并探讨其作用机制。方法采用紫外光谱法研究以乙二胺为核的PAMAM树状大分子与Co2+的相互作用。应用荧光光谱法研究生理条件下(pH=7.4)PAMAM、BSA、Co2+三者之间的相互作用。结果 Co2+可与G4.0 PAMAM配位，而与G3.5 PAMAM几乎无作用；两类PAMAM及Co2+均导致BSA的内源性荧光猝灭，但Co2+对BSA的猝灭几乎可以忽略；Co2+导致了整代PAMAM与BSA的猝灭常数减小，而对半代PAMAM与BSA的相互作用影响不大。结论 Co2+的存在可在一定程度上影响具有末端氨基的PAMAM树状大分子与BSA间的相互作用，对研究该类药物载体与BSA的结合有指导作用。
关键词： PAMAM树状大分子 牛血清白蛋白 Co2+ 荧光猝灭 -
基于PAMAM树状大分子的自组装三元基因复合物的制备与表征
以4代聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子为siRNA的载体和具有主动靶向功能的透明质酸(HA)为被膜材料,依次通过静电吸附制备载siRNA的二元自组装基因复合物siRNA/PAMAM和三元自组装基因复合物siRNA/PAMAM/HA.所得siRNA/PAMAM/HA呈类球形.随HA包覆量的增加,复合物粒径增加,ζ电位降低,并均能有效包载并保护siRNA.体外细胞试验表明,HA能显著降低PAMAM对MDA-MB-231乳腺癌细胞的毒性.此外,HA的包覆能增加MDA-MB-231细胞对该复合物的摄取,增强复合物的主动靶向性,且当HA的包覆量为25％(电荷比)时,细胞摄取量高.
