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液相色谱-串联质谱联用法测定人血浆中头孢地尼的浓度及生物等效性研究
目的：建立液相色谱-串联质谱联用法（ liquid chromatography-tandem mass spectrum，LC-MS／MS）测定人血浆中头孢地尼的浓度，评价健康人餐后服用2种头孢地尼颗粒的生物等效性。方法：24例男性健康志愿者餐后随机交叉单剂量口服头孢地尼颗粒受试制剂或参比制剂，LC-MS／MS法测定头孢地尼体内血药浓度。采用药动学软件DAS对其药动学参数及等效性进行计算和评价。结果：头孢地尼在10.14～1267.50 ng／ml质量浓度范围内线性良好（r＞0.999），低下限为10.14 ng／ml；日内、日间精密度RSD分别≤1.78％、3.75％。受试制剂和参比制剂的主要药动学参数包括：药-时曲线下面积（ AUC ）0～t 分别为（4284.81±1150.02）和（4479.97±1333.70）μg· h／L，AUC0～∞分别为（4425.56±1173.44）和（4632.83±1369.83）μg· h／L，半衰期分别为（1.81±0.25）和（1.83±0.26） h，达峰时间分别为（3.70±0.71）和（3.73±0.51） h，峰浓度分别为（814.67±250.92）和（870.80±281.99） ng／ml。结论：该方法分析快速、灵敏、准确，适用于人血浆中头孢地尼浓度的测定，可成功用于头孢地尼颗粒生物等效性的评价。
关键词： 头孢地尼颗粒 液相色谱-质谱/质谱联用 生物等效性 药动学 -
国产与进口头孢地尼颗粒在健康人体的生物等效性研究
目的：建立测定人血浆中头孢地尼的液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）方法，并用于评价头孢地尼颗粒在人体的生物等效性。方法24名健康男性受试者随机交叉单剂量口服头孢地尼颗粒受试制剂和参比制剂100 mg，采用LC-MS/MS法测定人血浆样本中头孢地尼，WinNonlin 6.3软件计算其药动学参数，并评价两种制剂的生物等效性。结果血浆中头孢地尼的线性范围为10.0～2000 ng/mL（r＝0.9997），定量下限为10.0 ng/mL；批内、批间精密度（RSD）均小于6.0%，准确度（RE）在±4.0%以内；随着放置时间的延长，血浆中头孢地尼在室温条件下降解程度增加。受试制剂和参比制剂的AUC0-t分别为（6238.22±1993.74）、（6331.35±1850.42）ng·h/mL，AUC0-∞分别为（6343.68±2070.73）、（6429.76±1901.33） ng·h/mL，Cmax分别为（1290±391）、（1330±384）ng/mL，tmax分别为2.50（2.00～4.50）、2.50（2.00～3.50）h，t1/2分别为（1.61±0.17）、（1.61±0.17）h。AUC0-t、AUC0-∞和Cmax的几何平均数比值（GMR）分别为97.88%、97.95%、96.75%，其90%置信区间分别为91.75%～104.42%、91.76%～104.56%、90.43%～103.52%。结论该方法快速、灵敏、准确、专属性强、重现性好，适用于人血浆头孢地尼的测定。头孢地尼颗粒受试制剂和参比制剂具有生物等效性。
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头孢地尼颗粒治疗儿童轻、中度社区获得性细菌性肺炎的临床疗效
目的 观察头孢地尼颗粒(商品名:全泽复)治疗儿童轻、中度社区获得性细菌性肺炎的疗效.方法 采用开放式研究方法,将60例肺炎儿童分成三组:口服头孢克洛组、口服头孢地尼组、静脉注射头孢地嗪组,从临床疗效及安全性进行综合评价.结果 口服头孢地尼组和静脉注射头孢地嗪组疗效无显著性差异(P>0.05),口服头孢地尼组、静脉注射头孢地嗪组的疗效和口服头孢克洛组均有显著性差异(P<0.05).结论 口服头孢地尼颗粒治疗儿童轻、中度社区获得性细菌性肺炎疗效显著,是第三代头孢类抗生素治疗社区获得性肺炎的首选口服药.
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原料药粒径对头孢地尼颗粒体外溶出行为的影响
目的：考察原料药粒径对头孢地尼颗粒体外溶出度的影响。方法参照2010版中国药典第二法，以 pH ＝6．8磷酸盐缓冲液为溶出介质，转速为50 r·min －1，采用紫外分光光度法为分析方法，考察不同粒径的原料制备的头孢地尼颗粒与参比制剂溶出的一致性。结果粒径为 D90：142．90μm、D50：30．25μm、D10：3．47μm（100目筛）和 D90：51．21μm、D50：10．71μm、D10：2．25μm（200目筛）的头孢地尼原料制成的颗粒溶出行为与原研不相似；在不同溶出介质中，D90：35．62μm、D50：6．98μm、D10：1．66μm 的头孢地尼原料制成的颗粒，与参比制剂的溶出行为均相似。结论建立的分析方法简单可靠，原料微粉化能够有效提高难溶性药物的溶出度。
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葡聚糖凝胶G_10凝胶色谱系统测定头孢地尼颗粒中高分子聚合物含量
目的：建立凝胶色谱法测定头孢地尼颗粒中聚合物的方法。方法色谱柱为葡聚糖凝胶 G_10柱(400 mm×13 mm,40~120μm),流动相 A 为 PH7.0的0.01mol · L-1磷酸盐缓冲液,流动相 B 为水。流速1.5 mL·min-1,检测波长254 nm,进样量为20μL。结果该方法在0.247~1.728 mg·mL-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=1.0000),头孢地尼颗粒中聚合物含量<0.1%。结论该方法简便、准确、灵敏度高,适用于头孢地尼颗粒聚合物的控制。
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原料药微粉化的头孢地尼颗粒的溶出度研究
目的:建立头孢地尼颗粒溶出度试验的方法,并分别考察原料药微粉化前后的头孢地尼颗粒的溶出情况.方法:采用溶出度试验二法--桨法,用紫外分光光度法测定.分别在盐酸溶液、纯水、pH7.2磷酸盐缓冲液三种溶出介质下,转速50r/min,体积为900mL,比较原料药微粉化前后头孢地尼颗粒的溶出行为.结果:按照所建立的溶出度试验方法,头孢地尼在2.0～20.0μg/mL检测范围内浓度与吸收度呈线性良好,回归方程为Y=0.064 9X-0.002 2,相关系数r=0.999 9,平均回收率为99.59%,RSD=0.21%,并且原料药经微粉化后所制成的颗粒溶出速度大于未经微粉化的普通颗粒.结论:本方法可用于该制剂溶出度的测定,且实验证明通过微粉化技术能够提高难溶性药物的溶出度.
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头孢地尼颗粒治疗小儿急性化脓性扁桃体炎38例体会
目的:探讨头孢地尼颗粒对治疗小儿急性扁桃体炎的疗效.方法:随机收门诊患儿75例分为两组,治疗组用头孢地尼颗粒治疗38例,对照组用青霉素、苯唑西林钠治疗37例.结果:治疗组38例,显效31例,有效7例;对照组37例,显效15例,有效18例,无效4例.治疗组总有效率为100.0%,高于对照组89.12%(P＜0.05).结论:头孢地尼颗粒治疗小儿急性化脓性扁桃体炎疗效显著、安全、方便实用.
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头孢地尼颗粒微生物限度检查方法的研究
目的 建立头孢地尼颗粒微生物限度检查方法.方法 采用薄膜过滤法测定细菌数,常规法测定霉菌数.结果 所采用方法能准确测定制剂中细菌数和霉菌数;同时所采用薄膜过滤法,用300 mL的pH7.0氯化钠-蛋白胨缓冲液分3次冲洗,能有效的消除抗菌成分,使污染的3种细菌全部得以检出.结论 所建立的头孢地尼颗粒微生物限度检查方法回收率大于70%,可用于头孢地尼颗粒微生物限度的检查.
