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多柔比星PLGA纳米粒的处方工艺优化及体外释药行为研究
本文以生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体,采用复乳化-溶剂挥发法制备包载多柔比星(doxorubicin,DOX)的纳米粒(DOX-PLGA NPs).通过单因素实验考察有机相种类及配比、乳化剂用量、PLGA浓度、外水相与油相体积比(w/o)、药载比、初乳及复乳超声时间、搅拌挥发时间对纳米粒制备的影响;在此基础上以粒径和包封率为评价指标,采用正交实验设计优化纳米粒的处方及佳制备工艺,以综合加权评分法对测定结果进行分析.对DOX-PLGA NPs的粒径、zeta电位、表观形态、包封率和载药量及体外释药行为进行考察研究.结果得到粒径(189.2±5.3) nm、包封率(73.16±0.43)％和载药量(1.51±0.07)％的优化纳米粒,其体外释放分为突释、缓释两阶段,释放规律符合双相动力学方程,释放终点药物累积释放率为90.34％.结果表明:该PLGA-NPs可实现对亲水性小分子药物的包载.通过处方工艺优化,制得的DOX-PLGA NPs均匀圆整、理化性质稳定,具有良好的药物缓释性能及pH敏感特性,为新型抗肿瘤缓释制剂的开发研究提供了实验基础.
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苦参碱纳米粒及其麦胚凝集素修饰产物的制备
目的 制备苦参碱纳米粒及其麦胚凝集素修饰产物.方法 复乳化-溶剂挥发法制备苦参碱纳米粒,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物与苦参碱比例、转速和聚乙烯醇浓度为影响因素,粒径、电位、包封率和载药量为评价指标,通过星点设计优化工艺.碳二亚胺法制备麦胚凝集素修饰苦参碱纳米粒,以碳二亚胺与N-羟基琥珀酰亚胺比例、麦胚凝集素加入量和孵化时间为影响因素,粒径、电位和修饰率为评价指标,通过均匀设计优化工艺.结果 苦参碱纳米粒的佳条件为聚乳酸-羟基乙酸共聚物与苦参碱比例0.594∶1,转速815 r/min,聚乙烯醇浓度为0.46％,平均粒径、电位、包封率和载药量分别为112.04 nm、-15.38 mV、90.05％和27.14％.其麦胚凝集素修饰产物的佳条件为碳二亚胺与N-羟基琥珀酰亚胺比例2.8∶0.12,麦胚凝集素加入量3 mg,孵化时间14 h,平均粒径、电位和修饰率分别为474.7 nm、-5.2 mV和69.51％.结论 该制备工艺可靠,所得苦参碱纳米粒及其麦胚凝集素修饰产物性质稳定.
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复乳化-溶剂挥发法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的方法研究及质量表征
目的 建立树舌多糖长循环热敏脂质体的优选制备方法.方法 通过对比薄膜分散法、乳化法溶剂挥发法、复乳化-溶剂挥发法三种方法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的粒径、Zeta电位、包封率和载药量,对包封率和载药量佳者的稳定性、形态和热敏特性进行表征.结果 三种制备方法中,以复乳化-溶剂挥发法制备的树舌多糖热敏长循环热敏脂质体包封率和载药量高(82.4％和7.2％),且其在28 d内稳定性良好,37℃时基本不释放,42℃时30 min内累计释药量到达90％以上.结论 确立了复乳化-溶剂挥发法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的处方和工艺,所制备的脂质体粒径均一,具有良好的热敏特性,可为进一步递药系统研究提供依据.
