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  • 负载吲哚菁绿和多柔比星的温敏胶束在MCF-7肿瘤细胞治疗中的联合应用

    作者:宗玲;袁安然;朱耀;顾云双;戈延茹;沈松

    本文利用无规共聚法制备温敏胶束,通过物理吸附将光敏剂吲哚菁绿(indocyanine,ICG)负载在胶束上,在近红外光照射后,将光能转化为热能,使温度升高,达到相变温度后发生解聚,从而实现特异性治疗.采用透射电镜、核磁共振波谱仪和傅立叶红外光谱仪等手段对胶束进行表征;对多柔比星(doxorubicin,DOX)进行负载,考察所制备载体的临界胶束浓度(critical micelle concentration,CMC)、高临界溶解温度、光热性能及光控释药结果.此外,对空白载体及载药载体的细胞摄取、体外毒性及光热、光热-化疗联合治疗的效果进行了研究.结果表明,所制备的胶束p(AAm-co-AN)-g-PEG (PAAP)形状均一,呈类球形,粒径约45 nm,相变温度为43℃左右,CMC约为24 μg·mL-1;负载ICG及DOX后(DOX-ICG-PAAP),胶束粒径增加至88 nm,且光热效果明显,给予近红外光(808 nm,2 W·cm-2,2 min·h-1)照射后,5h药物累计释放率可增加到59.4% (pH 5.0);细胞实验结果显示,空白载体ICG-PAAP无显著毒性,可通过溶酶体途径摄取,结合化疗后,当DOX质量浓度为20 μg·mL-1时,照射3 min可杀伤70%以上的细胞.以上结果表明,所制备的胶束具有温敏性且毒性较低,在近红外光照射下,可促进药物加快释放从而实现光热化疗联合抗肿瘤的效果.

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