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利用Hyperchem构象搜寻模块预测红霉素类化合物甲基化反应的区域选择性
目的在微机上寻找一种简单易行的方法预测红霉素类化合物甲基化反应中出现的区域选择性.方法用Hyperchem Pro 6.0软件中构象搜寻模块(MM+力场),对红霉素类化合物4～6进行构象搜索,寻找低能分子低能量构象簇,对得到的二面角参数进行分类统计分析.结果考察分类后的构象数和活性基团的位置,能预测红霉素类化合物活性基团甲基化反应中的选择性.结论本方法能指导红霉素类化合物甲基化反应中选择性问题.
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选择性封闭卡那霉素A耐药酶羟基衍生物的合成
为寻找能抵抗耐药酶作用的氨基糖苷类抗生素,本文对卡那霉素A的3'-OH,4'-OH和2"-OH位点进行了修饰.合成路线中的关键中间体为引入双苄叉保护基的卡那霉素A衍生物.目标羟基通过苄基化,甲基化和烯丙基化的方法进行修饰.后通过多步反应脱保护,得到目标产物.活性结果显示,目标产物对敏感菌和耐药菌未显示出良好的抗菌活性.
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环氧化反应研究进展
本文阐述了环氧化反应近十年来的研究进展,重点综述了氧化剂和催化剂的发展以及它们在不对称环氧化反应中对区域选择性、对映选择性的影响.
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异鸟苷掺入的富鸟嘌呤寡核苷酸的合成
目的改进异鸟苷单体的合成路线,合成异鸟苷掺入的富鸟嘌呤的寡核苷酸.方法以6-O-苄基鸟嘌呤为原料,经环氧开环、催化氢化、水解还原制备异鸟苷,经多步反应后得到异鸟苷亚磷酰化产物,采用固相合成方法合成异鸟苷掺入的富含鸟嘌呤的寡核苷酸.结果与结论经环氧开环能够区域选择性地得到N9取代的单一产物,收率提高到40%,并成功地合成了异鸟苷掺入的富含嘌呤十六聚寡核苷酸.本合成路线具有区域选择性强、路线简单、易操作、收率高等优点.
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选择性颈廓清术治疗声门上型喉癌
目的评估声门上型喉癌N1、N2期行区域选择性颈廓清术的疗效.方法对26例声门上型喉癌N1、N2期的患者重点行Ⅱ、Ⅲ区选择性颈廓清术加术后放射治疗.结果随访3～5年,单侧廓清复发3例,其中廓清侧复发1例,对侧复发2例;双侧廓清复发1例,复发率15.4%.结论声门上型喉癌N1和N2期的患者重点行Ⅱ、Ⅲ区选择性颈廓清术加术后放射治疗,虽然仍存在复发,但在减少创伤、预防颈廓清术的并发症和保证喉癌"根治"等方面收到了较好的效果.
