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非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂文献资料
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N-取代-O-对甲脒苯胺基羰甲基-L-酪氨酸甲酯类化合物的合成及抗血小板聚集活性
目的:根据RGD肽及目前活性较好的非肽类纤维.0蛋白原受体拮抗剂的结构特点,设计、合成一系列有抗血小板聚集活性的化合物.方法:以酪氨酸及对硝基苯甲酸等为主要原料经多步合成,对所得化合物用比浊法测定在1×10-6 mol.L-1时对体外血小板聚集的抑制率.结果:合成了18个N-取代-O-对甲脒苯胺基羰甲基-L-酪氨酸甲酯类化合物(Ia~r),均为新化合物.结论:其中10个化合物(Ia,f,g,i~m,q,r)显示一定的活性,活性高的(Ig)抑制率达64%.
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O-对甲脒苯氧烷基-N-取代酪氨酸甲酯的合成与抗血小板聚集活性
非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂阻止血小板聚集的后一步,即活化的血小板与纤维蛋白原之间的结合[1,2],是一类有新作用机制的抗血栓剂,为80年代末,90年代初以来国际上抗血栓药物研究的热点.通过对纤维蛋白原及RGD肽的结构模拟,已获得一些高效化合物,且克服了肽类化合物的某些缺点,成为这类药物的研究方向[3].