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注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯致肝肾损伤的自动监测研究
目的 评价注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯(罗沙替丁)对肝、肾功能的影响并分析其危险因素.方法 应用自行研发的"医疗机构ADE主动监测与智能评估警示系统"对2016年在解放军总医院住院并使用罗沙替丁患者的电子病历进行自动监测,由临床药师对肝、肾损伤报警病例进行不良反应再评价,计算罗沙替丁致肝、肾损伤的发生率,采用单因素及多因素Logistic回归分析确定该药致肝、肾损伤的危险因素及独立危险因素.结果 共收集到来自泌尿外科、骨科、心外科等34个科室的患者9284例,男性5308例(57.2％),女性3976例(42.8％);罗沙替丁用药剂量均为75 mg/次、2次/d,给药途径均为静脉滴注;用药时间1～39 d,中位时间为3(1,5)d.纳入罗沙替丁致肝损伤监测者为8268例,86例(1.0％)判定为肝损伤,关联性评价均为"可能",肝损伤程度均为轻度.86例肝损伤患者平均年龄(59±13)岁,平均BMI(24.6±3.3)kg/m2,平均用药时间(8.1±4.1)d,52例(60.5％)联用头孢曲松钠;单因素Logistic回归分析结果示年龄、用药时间、联用头孢曲松钠是罗沙替丁致肝损伤的危险因素,多因素Logistic回归分析结果显示年龄>65岁(OR=1.57,95％CI:0.99～2.43)、用药时间>3 d(OR=14.14,95％CI:6.99～33.81)、联用头孢曲松钠(OR=2.31,95％CI:1.50～3.60)为罗沙替丁致肝损伤的独立危险因素.纳入罗沙替丁致肾损伤监测者为9284例,26例(0.3％)判定为肾损伤,关联性评价均为可能,肾损伤程度均为轻度.26例肾损伤患者平均年龄(59±15)岁,平均BMI(22.0±6.2)kg/m2,平均用药时间(7.5±6.1)d,8例(30.8％)合并肝胆疾病;单因素Logistics回归分析结果示用药时间、合并肝胆疾病是罗沙替丁致肾损伤的危险因素,多因素Logistic回归分析结果显示用药时间>3 d(OR=3.57,95％CI:1.56～9.16)是罗沙替丁致肾损伤的独立危险因素.结论 罗沙替丁致肝、肾损伤的发生率较低,临床应用较安全;年龄>65岁、用药时间>3 d、合并应用头孢曲松钠是罗沙替丁是致肝损伤的独立危险因素;用药时间>3 d是罗沙替丁致肾损伤的独立危险因素.
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罗沙替丁醋酸酯药理作用与临床评价
罗沙替丁醋酸酯属第4代组胺H2受体阻滞剂,由北京四环制药有限公司首仿并生产(商品名:杰澳(R)),为国家3.1类新药(国药准字H20120076).与传统的H2受体阻滞剂西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁相比,其在疗效与安全性上有了较大的改进,其不良反应的总发生率为1.7％.本文对罗沙替丁醋酸酯的药理作用、药动学、临床应用和安全性等方面进行述评.
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罗沙替丁醋酸酯合成工艺的研究
目的：考察罗沙替丁醋酸酯的合成工艺，确定较好的合成反应条件。方法：采用正交试验法投料，分步考察合成罗沙替丁醋酸的盐酸盐每一步反应的合成工艺，将合成数据用Excel做数据处理。结果：合成了罗沙替丁醋酸的盐酸盐，第1步、第2步、第3步反应总收率分别为75?8％、97?0％、98?0％，收率稳定，第4步反应总收率为59?3％。四步反应总收率为28?8％。结论：合成工艺路线比较简单易于放大、所用试剂没有环境污染、价格廉价，生产成本相对较低。
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盐酸罗沙替丁醋酸酯在体大鼠肠吸收
目的 研究盐酸罗沙替丁醋酸酯(ROX)在大鼠肠的吸收动力学特征.方法 采用大鼠在体肠循环法,以双波长紫外-可见分光光度法测定灌流液中ROX浓度,考察不同浓度及不同肠段下ROX的吸收情况并测定吸收动力学参数.结果 在不同药物浓度下,ROX小肠吸收速率常数间差异无统计学意义.在肠道各部位的吸收速率按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序下降,吸收速率常数分别为(3.87±0.12)×10-2,(2.53±0.18) ×10-2,(1.43±0.10)×10-2,(0.91±0.15)×10-2·h-1.结论 ROX大鼠在体肠道吸收符合表现一级动力学过程,吸收以被动扩散为主,在整个肠段均有一定的吸收.
