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iRGD肽协同奥沙利铂逆转结直肠肿瘤耐药的研究进展
结直肠癌是世界上常见的恶性肿瘤,奥沙利铂(oxaliplatin)是常用于结直肠肿瘤化疗的第三代铂类药物,以其为基础的化疗方案现已成为结直肠癌化疗的标准方案.结直肠癌化疗无效的一个重要原因是肿瘤细胞对化疗药物产生耐药,近研究发现,具有靶向能力的修饰物与化疗药物结合,能提高肿瘤组织内化疗药物的局部浓度.iRGD肽作为一种靶向肽与化疗药物结合,能增强化疗效果,血管内注射与iRGD肽偶联修饰过的化疗药物,能导致化疗药物与肿瘤血管结合,并能扩散到血管外的肿瘤实质.本文就iRGD肽协同奥沙利铂逆转结直肠肿瘤耐药的研究进展做详尽综述.
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iRGD肽修纳米胶束对结直肠肿瘤耐药效应的调节作用及机制
近年临床常用的常规化疗药物对结直肠肿瘤组织的靶向性较差,由于结直肠肿瘤的多药耐药性,传统药物对肿瘤组织的穿透及细胞毒性大打折扣.随着肿瘤穿透肽的出现,新型高效的抗肿瘤药物传递系统成为国际学者的研究课题.现简要阐述iRGD肽及其修饰纳米胶束载药系统近年在靶向性给药及对抗耐药性结直肠肿瘤方面取得的研究进展,研究表明iRGD肽修纳米胶束将会是极具潜力的抗耐药给药体系.
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Integrinαvβ3/CCR2双靶向超声微泡的制备、理化性质及体外寻靶实验
目的：制备 Integrinαvβ3/CCR2双靶向微泡,对其一般理化性质、体外显影效果及寻靶能力进行检测。方法以 FITC标记 iRGD肽,PE标记抗 CCR2单抗,采用巯基-马来酰亚胺连接法及生物素-亲和素桥连法制备携 iRGD肽和抗CCR2单抗的双靶向微泡(MBdual-target ),并制备空白微泡(MB control)检测各组微泡的一般理化性质,在荧光显微镜下观察两组微泡荧光显示,流式细胞仪检测两组微泡 FITC 及PE荧光含量。观察并比较两组微泡体外显影效果及稳定性。光学显微镜及荧光显微镜下观察两组微泡与小鼠脑微血管内皮细胞(bEnd.3)的黏附情况。结果①MBdual-target粒径为(0.93±0.23)μm,与空白微泡粒径差异无统计学意义(P >0.05)；②荧光显微镜下观察,MBcontrol组微泡无荧光显示,MBdual-target组微泡表面既显示绿色荧光又显示红色荧光；③体外显影实验显示,MBdual-target组微泡与 MBcontrol组微泡的体外显影强度差异无统计学意义(P >0.05)；④体外寻靶实验显示,MB dual-target组微泡能聚集结合于 bEnd.3细胞表面。结论成功制备了 Integrinαvβ3/CCR2双靶向微泡,其具有良好的体外显影效果及寻靶能力。
关键词： 微气泡 分子靶向治疗 Integrinαvβ3 CCR2 iRGD肽
