首页 > 文献资料
-
D-氨基葡萄糖衍生物对人胃癌细胞系SGC-7901增生的影响
目的:观察D-氨基葡萄糖衍生物体外对人胃癌SGC-7901细胞增生的影响,探讨其可能作用机制.方法:采用MTT法,筛选药物作用佳浓度.用流式细胞仪分析诱导凋亡前后的细胞DNA含量,透射电镜观察凋亡细胞的超微结构.免疫组化测定CD44表达.结果:D-氨基葡萄糖衍生物能明显抑制胃癌细胞的增长(P＜0.01),MTT法显示抑制程度具有时间和剂量效应关系,统计组间比较差异有显著性(P＜0.01);流式细胞仪分析可见亚二倍体(Sub-G1)凋亡峰;电镜观察到凋亡细胞的典型变化,免疫组化及光密度检测示CD44表达下降(216.5±7.0 vs 190.0±14.2,P=0.000).结论:D-氨基葡萄糖衍生物通过诱导肿瘤细胞凋亡而抑制人胃癌SGC-7901细胞增生,同时还有下调CD44的作用.
关键词： D-氨基葡萄糖 胃癌 SGC-7901细胞 -
D-氨基葡萄糖修饰的5-氟尿嘧啶衍生物在动物体内靶向性研究
目的 合成5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物,初步考察衍生物在小鼠体内的分布情况.方法 以酰胺键为连接键制备5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物,建立5-氟尿嘧啶及其衍生物体内外高效液相色谱(HPLC)分析方法;考察5-氟尿嘧啶及其衍生物在缓冲液和生物样品液中的体外稳定性;通过HPLC法测定原药及其衍生物在小鼠体内各组织分布情况,对衍生物进行靶向性评价.结果 1H-NMR、13C-NMR和LC-MS均证实了目标化合物的成功合成;在pH7.4缓冲液、血浆和肾匀浆液中,衍生物的稳定性均很好,几乎不发生降解(＜10％);小鼠尾静脉注射给药后,5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物分布到肾的AUC0-t为(9680.07±330.20)μg·g-1·min,较原药提高了 20.3倍,其相对摄取率(RE值)为21.27,峰浓度比(CE值)为10.45.此外,衍生物血浆中的分布亦明显增加,且消除时间延长.结论 经D-氨基葡萄糖修饰的5-氟尿嘧啶衍生物体外稳定性良好,体内分布具有明显的肾靶向性.
-
D-氨基葡萄糖对胶质瘤细胞生长特性影响的研究
目的 D-氨基葡萄糖对胶质瘤细胞的生长抑制作用,并探讨其可能的作用机理.方法 采用MTT法筛选D-氨基葡萄糖佳浓度,应用流式细胞仪检测D-氨基葡萄糖对细胞周期的影响.结果 D-氨基葡萄糖能明显抑制胶质瘤细胞生长,并且呈现一定的剂量依赖性.3.5mg/LD-氨基葡萄糖表现出大抑制率,为21.44%.经D-氨基葡萄糖作用后细胞在G2-M期的比例增加,说明细胞停滞在G2-M期,但是未出现凋亡峰.结论D-氨基葡萄糖能抑制人胶质瘤细胞的生长,其作用机理是使细胞生长停滞在G2-M期.
-
D-氨基葡萄糖的化学修饰及其在生物医药领域的应用
D-氨基葡萄糖具有一定的生物活性,对其进行化学修饰后可广泛应用于生物医药领域.
关键词： D-氨基葡萄糖 D-氨基葡萄糖衍生物 生物学 医药 -
COPADG对食管癌裸鼠肿瘤增殖与细胞凋亡的影响及机制探讨
目的 观察COPADG对食管癌裸鼠肿瘤增殖与细胞凋亡的影响,并探讨其机制.方法 建立人食管癌Eca-109裸鼠移植瘤模型并随机分为A、B、C、D四组,分别给予生理盐水、COPADG、5-FU、COPADG+5-FU灌胃0.2 ml,1次/d ,连用28 d.测量动物体质量、肿瘤质量计算抑瘤率,采用免疫细胞化学法检测肿瘤组织中的Bcl-2、Caspase-3、PCNA.结果 A、B、C、D组抑瘤率分别为0、54.16%、38.78%、73.91%,早期细胞凋亡率分别为6.02%、11.47%、13.05%、21.56%,晚期细胞凋亡率分别为12.65%、20.99%、13.23%、21.6%,B、C、D组与A组比较,P均＜0.01;D组抑瘤率与B、C组比较,P均＜0.01.与A组比较,B、C、D组Bcl-2、PCNA表达明显降低,Caspase-3表达明显增加(P均＜0.01).结论 COPADG可抑制食管癌裸鼠肿瘤增殖、诱导癌细胞凋亡,该作用可能与降低Bcl-2、PCNA表达以及增加Caspase-3表达有关.
-
氨糖软骨素片增加骨密度动物实验研究
目的 探讨以D-氨基葡萄糖硫酸钾盐、硫酸软骨素、碳酸钙、骨碎补为主要成分的氨糖软骨素片增加骨密度作用.方法 以340 mg/kg.bw、680 mg/kg.bw、1 360 mg/kg.bw(相当于人体推荐剂量5、10、20倍)剂量的氨糖软骨素片给大鼠喂饲90 d,测定大鼠体重、右股骨重、左股骨密度及右股骨钙含量等指标.结果 实验组大鼠右股骨重与对照组比较差异无统计学意义(P＞0.05),实验组各剂量组和高剂量碳酸钙组的体重、左股骨密度、右股骨钙含量显著高于对照组(P＜0.01),且高剂量组左股骨骨密度、右股骨骨钙含量与高剂量碳酸钙组之间差异无统计学意义(P＞0.05).结论 该氨糖软骨素片具有增加大鼠骨密度的作用.
-
D-氨基葡萄糖对胶质瘤细胞生长特性影响研究
目的:研究D-氨基葡萄糖对胶质瘤细胞的生长抑制作用,并探讨其作用机理.方法:采用MTT法筛选D-氨基葡萄糖佳浓度,应用流式细胞仪检测D-氨基葡萄糖对细胞周期的影响.结果:D-氨基葡萄糖能明显抑制胶质瘤细胞生长,并且呈现一定的剂量依赖性.3.5 mg·L-1D-氨基葡萄糖表现出抑制率高峰,为21.4%.经D-氨基葡萄糖作用后细胞在G2-M期的比例增加,说明细胞停滞在G2-M期,但是未出现凋亡峰.结论:D-氨基葡萄糖能抑制人胶质瘤细胞的生长,其作用机理是使细胞生长停滞在G2-M期.
-
5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物的设计与合成
目的 设计并合成5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物.方法 以D-氨基葡萄糖为起始原料,经保护、水解、酯化、叠氮化、还原等反应,所得中间体与5-氟尿嘧啶-1-乙酸酰化,再脱去保护得目标化合物.结果与结论 成功制备了5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物,目标化合物经1HNMR、13CNMR和LC-MS确证.
