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NLRP6的研究进展
核苷酸结合寡聚化结构域样受体（NLRs）家族是目前研究较多的一个参与免疫应答的庞大的炎症蛋白家族，在细胞凋亡、炎症、肿瘤等方面具有重要作用。核苷酸结合寡聚化结构域样受体含pyrin结构域蛋白6（NLRP6），是NLRs家族中一个功能较独特的蛋白，其在肠道表达较高，能够抑制炎症反应进展，促进肠道损伤愈合。有研究显示其在结肠炎及大肠癌中低表达，提示其可能具有促进细胞凋亡、抑制肿瘤进展的作用，可能成为潜在的癌症治疗靶点。本文着重于介绍NLRP6的结构与功能及其在疾病中的作用。
关键词： 结肠炎 过氧化物酶体增殖物激活受体 结直肠肿瘤 NLRP6 肿瘤靶点 -
钆类分子探针在肿瘤靶点显像中的研究进展
钆类对比剂是临床上常用的磁共振对比剂,靶向钆类分子探针较普通钆剂具备独特的优势,为疾病的精确诊断提供了新的思路.肿瘤分子影像学是近年来关注的焦点,本文就钆类分子探针在肿瘤靶点显像的研究展开综述.
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遗传基因的多态性对抗肿瘤药物化疗效果的影响
化疗是目前治疗恶性肿瘤的主要手段之一,但即使采用相同的化疗方案,不同人群、不同个体的化疗效果和毒性反应也不一样.常规的化疗方案,对部分患者可能敏感,治疗效果好,个别患者则可能根本无效,且常规剂量就可能出现严重的胃肠道反应、肝肾损害、骨髓抑制等.目前研究结果显示,肿瘤在发生、发展的不同时期涉及不同基因的不同变化形式,都与肿瘤治疗的敏感性密切相关.同时,调节药物代谢与转运、细胞靶点、信号途径以及细胞反应途径的基因遗传多态性对药物的疗效和毒性起到决定性作用[1].近年来,随着分子生物学的发展,对抗肿瘤药物作用靶点的基因研究及与化疗药物相关代谢酶的基因研究越来越多.研究发现,遗传基因的多态性导致细胞对抗癌药物的敏感性不同,通过开展患者的基因检测和分析来预测化疗药物的疗效和不良反应,是未来个体化用药的发展方向,现就遗传基因的多态性对抗肿瘤药物化疗效果影响的研究进展综述如下.
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新型CDK9小分子抑制剂的设计和发现
目的 通过同源模建、计算机虚拟筛选和生物活性筛选,寻找新型的CDK9小分子抑制剂.方法 采用同源模建方法得到CDK9的三维晶体构象,用DOCK(分子对接)对小分子三维数据库进行虚拟筛选.采用MTT法对挑选出的化合物进行生物活性测定,然后挑选高活性的化合物进行CDK9与小分子之间相互作用的研究,验证化合物对CDK9激酶活性的抑制作用.结果 用DOCK程序对三维化合物库虚拟筛选后挑选出得分高的前1 000个化合物,按结构差异化分类,终选择并购买了27个代表性化合物进行进一步生物学活性测定.27个化合物中12个化合物明显抑制肿瘤细胞的增殖,其中1个化合物C-21的半数抑制浓度(IC50)在20 μmol·L-1以下.选择C-21类化合物进一步进行研究,结果显示此化合物能够有效抑制各类肿瘤细胞系的增殖.酶学水平研究表明此类化合物能够有效抑制CDK9激酶活性,并在较低浓度范围内呈明显的剂量依赖关系.结论 通过同源模建、计算机虚拟筛选、生物活性实验和分子水平研究,得到了一类靶向CDK9的全新的先导化合物.
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胃泌素及其与肿瘤关系的研究进展
胃泌素为一类胃肠道激素,正常情况下通过结合相应受体发挥促进胃酸分泌与胃肠道粘膜生长作用;近来越来越多的研究表明,过量表达的胃泌素可通过自分泌、旁分泌或内分泌方式导致多种肿瘤(包括胃癌、肠癌、胰腺癌、食管癌等)的发生发展.胃泌素目前已成为治疗相关肿瘤的靶点.本文围绕胃泌素的表达、胃泌素表达的调节、胃泌素的作用、胃泌素的促瘤机制进行综述,以期为研究者进行相关研究与开发提供参考.
