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重组糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂的表达和纯化
观察糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂重组GST-KGDX(谷胱甘肽S-转移酶-赖-甘-天冬-X)融合蛋白对血小板聚集的抑制作用.设计合成了两条编码KGDX(赖-甘-天冬-X)的寡核苷酸链,两端分别为BamHI和XhoⅠ酶切位点.将该基因插入原核高效表达载体pGEX-4T-1的tac启动子下游,获得重组质粒pGEX-4T-1KGDX,转化大肠杆菌DH5a,37℃诱导使重组子表达.GST-KGDX融合蛋白具有可溶性,产量为35 mg/L培养基,表达量占菌体总蛋白的48.02%.破碎菌体上清经谷胱甘肽-琼脂糖悬珠亲和层析法获得纯度为95%的重组蛋白.血小板凝聚仪检测活性表明,在体外GST-KGDX融合蛋白抑制ADP诱导的人血小板聚集作用强于GST(P<0.05或<0.01).全血流式细胞术结果表明,GST-KGDX能与GPⅡb/Ⅲa受体特异性结合.结论:大肠杆菌中能够表达出较高产量的GST-KGDX融合蛋白,为抗血小板药物提供了一个很好的蛋白质来源.
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冠脉内使用Ⅱb/Ⅲa 受体拮抗剂治疗急性心肌梗死的进展
ST段抬高型心肌梗死(ST-elevation myocardial infarction , STEMI)是临床上常见的心血管危重症,直接经皮冠脉介入治疗(percutaneous coronary inter -vention, PCI)是目前公认有效的再灌注疗法,能降低梗死后缺血事件,有助于靶血管血运重建。研究表明,血小板在心肌微血管灌注中发挥重要作用, PCI围手术期抗血小板治疗已成为提高疗效和降低并发症的重要手段。血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa (GP Ⅱb/Ⅲa)是血小板聚集的终共同途径中的关键因素,特别是在动脉血栓形成过程中起着重要作用,因此阻断GP Ⅱb/Ⅲa 受体是治疗和预防血栓性疾病的重要措施。糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂(GPIs)是有效的抗血小板药物,其作为ST段抬高型心肌梗死患者行直接PCI期间的辅助治疗方法。本文回顾了近年来关于比较冠脉内使用和静脉内使用GPIs疗效的研究进展。
关键词: 糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 冠脉内使用 急性 心肌梗死 -
GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂在急性冠状动脉综合征的临床应用进展
急性冠脉综合征(acute coronary syndromes,ACS)是由于冠状动脉粥样硬化斑块破裂或溃烂,进而诱发血栓形成引起冠脉血流完全中断或极度降低的病理生理改变所导致的综合征,主要包括不稳定型心绞痛(UAP)、非ST段抬高心肌梗死(NSTEMI)和ST段抬高心肌梗死(STEMI),约占冠心病人的30%~40%.此外,许多心源性猝死的病例也与动脉粥样硬化(AS)斑块破裂及其急性合并症有关.
关键词: 急性冠脉综合征 糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 -
GP Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在急性冠脉综合征的临床进展
急性冠脉综合征(Acute coronary syndromes,ACS)是由于冠状动脉粥样斑块破裂或溃烂,进而诱发血栓形成引起冠脉血流完全中断或极度降低的病理生理改变所导致的综合征,主要包括不稳定型心绞痛(UAP)、非ST段抬高心肌梗死(NSTEMI)和ST段抬高心肌梗死(STEMI),约占冠心病人的30%~40%.此外,许多心源性猝死的病例也与动脉粥样硬化(AS)斑块破裂及其急性合并症有关.
关键词: 急性冠脉综合征 糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 -
急性心肌梗死治疗中易化PCI的应用前景
大量证据显示,在急性心肌梗死症状出现后对梗死相关动脉(infarction related artery,IRA)进行快速的血运重建是改善心肌梗死病人早期和远期预后的关键,不管这种重建是通过溶栓或者经皮冠状动脉介入(percutaneous coronary intervention,PCI).
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替罗非班在急性ST段抬高心肌梗死急诊介入治疗中的应用
冠状动脉粥样斑块破裂或蚀损及继发性血栓形成是导致急性心肌梗死(AMI)的主要发病机制.近年来随着ST段抬高型心肌梗死(STEMI)直接经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的广泛开展,及多重抗血小板药物的联合治疗,明显降低了AMI患者的死亡率及再梗死率等不良心血管事件.国内外众多研究已证实糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂的应用可以提供有效的抗血小板作用,减少血栓负荷和继发的远端微循环栓塞,有助于真正恢复冠脉血流和心肌组织水平灌注,使PCI前后获益.
关键词: 急性心肌梗死 介入治疗 糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 -
血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲ a受体拮抗剂在急性冠脉综合征治疗中的进展
急性冠脉综合征(acute coronary syndrome,ACS)是80年代提出的新的诊断概念,具有发病突然、病情危重、患病率、致残率和病死率高等特点,是当今国内外医疗和科研的难点和热点.ACS的发病机制中斑块破裂、血栓形成为重要,而血小板在血栓形成中的作用举足轻重,因此抗血小板治疗非常关键.
关键词: 急性冠脉综合征 糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 适应证 安全性 -
急性ST段抬高性心肌梗死介入术中冠状动脉内血栓治疗进展
急性ST段抬高性心肌梗死介入治疗风险极高,其高负荷血栓常导致无复流或慢复流现象发生,如何处理冠状动脉内血栓,有效改善心肌灌注,是急需解决的问题,本文就目前针对急性ST段抬高性心肌梗死介入术中冠状动脉内血栓的治疗进展做一综述.
关键词: 血栓 急性心肌梗死 介入治疗 糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 血栓抽吸