首页 > 文献资料
-
8-异戊烯基柑橘素与柑桔素对体外培养破骨细胞活性影响的比较研究
目的:研究8-异戊烯基柑橘素(8-prenylnaringenin,PNG)和柑桔素(naringenin,NG)影响体外培养破骨细胞活性和凋亡的差异,探讨8-异戊烯基团的生理活性.方法:从青紫兰乳兔四肢长骨中分离出破骨细胞,培养于含10％ FBS的α-MEM培养液中,分别加入浓度为1×10-5 mol.L-1的PNG和NG.药物干预4d后进行TRAP染色和TRAP酶活性测定,7d后进行甲苯胺蓝染色.于加药后48 h内多个时间点进行Annexin Ⅴ-FITC染色,观察破骨细胞凋亡情况,并提取总RNA,用Real-time RT-PCR法检测TRAP及Cathepsin K(CTSK)的基因表达情况.结果:与对照组相比,PNG和NG组的TRAP阳性细胞即破骨细胞数均显著减少,TRAP酶活性显著降低,形成骨吸收陷窝的数量和面积明显减少,TRAP和CTSK的基因表达水平明显降低.PNG组与NG组相比,以上所有指标均是前者显著低于后者.此外,PNG组的破骨细胞凋亡高峰于加药后12 h到达,而NG组是24h后到达,且前者的凋亡总数显著高于后者.结论:PNG抑制破骨细胞骨吸收和诱导破骨细胞凋亡的活性明显高于NG.由于两者分子结构的唯一差别在于8-异戊烯基团,因此,8-异戊烯基团可提高黄酮母核的抗骨吸收活性.
-
锁阳化学成分研究Ⅱ
目的 研究常用补肾助阳中药锁阳(Herba Cynomorii)的化学成分.方法 采用大孔吸附树脂、聚酰胺、硅胶、SephadexLH-20和ODS柱等色谱手段进行化学成分的分离纯化;依据理化常数、光谱数据、对照品和相关文献进行结构鉴定.结果 分离得到并鉴定了11个化合物,分别为柑桔素(naringenin,1)、柑桔素-4′-O-β-吡喃葡萄糖苷(naringenin-4′-O-β-pyranoglucose;choerospondin,2)、异槲皮苷(isoquercetin,3)、儿茶素[(+)catechin,4]、表儿茶素[(-)epicatechin,5)]、乙酰熊果酸(acetye ursolic acid,6)、葡萄糖(glucose,7)、熊果酸(ursolic acid,8)、β-谷甾醇(β-sitosterol,9)、棕榈酸(palmitic acid,10)和胡萝卜苷(daucosterol,11).结论 化合物1,3,5,7为首次从锁阳中得到.对其中5种成分1,2,4,6,8首次建立了定性鉴别和含量测定方法,为锁阳药材的质量控制标准提供了科学依据.
-
柑桔素抑制CYP450 3A4活性并减轻异烟肼和利福平合用的肝细胞毒性
目的 研究柑桔素对异烟肼和利福平导致肝毒性增加的防治作用及CYP 3A4在其中的作用机制.方法 将培养的QSG-7701人肝细胞培养液中分别加入异烟肼和利福平,同时加入不同剂量(1、5、25 mg·L~(-1))的柑桔素后继续培养48 h.分别收集药物处理后的培养液和细胞,将细胞裂解后,用比色法分别测定培养液和细胞裂解液中的乳酸脱氢酶的活性,计算细胞外和细胞内乳酸脱氢酶的比值.药物处理48 h后,将细胞与CYP 3A4作用底物咪达唑仑共同孵育2 h,采用高效液相色谱质谱联用法测定咪达唑仑浓度的变化,计算细胞内CYP 3A4的活性.结果 与对照组比较,异烟肼和利福平合用使肝细胞乳酸脱氢酶释放增加,CYP 3A4活性增强;5、25 mg·L~(-1)的柑桔素均可减弱异烟肼和利福平升高乳酸脱氢酶的作用,但未使其恢复正常水平;5 mg·L~(-1)的柑桔素还减弱了异烟肼和利福平合用导致CYP 3A4活性增强的作用,但也未使其恢复正常水平.结论 异烟肼和利福平合用对人肝细胞具有细胞毒性作用,柑桔素可以通过抑制其升高CYP 3A4活性的作用而减轻肝细胞的损伤.
