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β-榄香烯衍生物(ET)诱导NB4细胞凋亡的机制研究
目的:于NB4细胞株中,对β-榄香烯衍生物ET(β-榄香烯13-色氨酸)进行抗肿瘤作用研究.方法:体外细胞培养,凋亡检测、流式细胞术和蛋白免疫印迹等技术进行机制研究.结果:ET在低于40μmol·L-1时可以抑制白血病细胞NB4生长并诱导凋亡;ET可以引起细胞内H2O2的蓄积并活化caspase-3;过氧化氢酶可以阻断ET引起的H2O2蓄积和凋亡.结论:ET主要通过H2O2的蓄积引起细胞凋亡.
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β-榄香烯胺类衍生物的合成及抗癌活性研究
目的 合成β-榄香烯胺类衍生物,并对其体外抗癌活性进行初步的评价.方法 β-榄香烯经氯代、胺化制备目标化合物.以SRB法测试目标化合物对HL-60、HeLa、SGC-7901细胞的增殖抑制活性.结果 与结论 合成了12个新化合物,其结构经IR、MS和1H-NMR确证.初步药理结果 显示大部分目标化合物的体外抗癌活性明显强于β-榄香烯.
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β-榄香烯芳杂环衍生物的合成及体外抗癌活性研究
目的 设计合成β-榄香烯芳杂环衍生物,并进行体外抗癌活性筛选.方法 以β-榄香烯为起始原料,经烯丙位的氯代反应,合成β-榄香烯氯代物,再通过亲核取代反应在β-榄香烯母体上引入含氮芳杂环合成目标化合物.采用SRB法测定目标化合物对癌细胞增殖的抑制作用.结果 共合成9个未见报道的β-榄香烯类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.所有化合物对3种人癌细胞HL-60、HeLa、SGC-7901的IC50值均远低于β-榄香烯.结论 在β-榄香烯结构中引入含氮芳杂环,可改善化合物的水溶性,显著提高体外抗癌活性.
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β-榄香烯单取代胺衍生物的合成及体外抗肿瘤活性
目的:设计合成β-榄香烯单取代胺类衍生物,并探讨该类衍生物的体外抗肿瘤活性.方法:通过亲核取代反应合成β-榄香烯单取代胺类衍生物,采用WST-1法对它们的体外抗肿瘤活性进行评价.结果:合成得到了8个目标化合物(均未见文献报道),并利用1H NMR,MS,IR对其结构进行了表征.细胞试验表明:β-榄香烯单取代胺类衍生物对人白血病细胞(K562细胞)及人宫颈癌细胞(HeLa细胞)的体外抗增殖活性与β-榄香烯相比有了明显提高.结论:β-榄香烯单取代胺衍生物的抗肿瘤活性较β-榄香烯明显提高.
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β－榄香烯衍生物抗肿瘤作用的研究进展
β－榄香烯（elemene）是我国自行姜科植物温郁金（莪术）中提取的二类非细胞毒性抗肿瘤药物。大量研究结果表明β－榄香烯是抗肿瘤作用的主要物质基础，具有广谱、低毒、高效等优点，主要机制是诱导肿瘤细胞凋亡，同时还能抑制转移、抗肿瘤细胞耐药、增强机体免疫、增强化疗、放疗效果等。但β－榄香烯分子中只含 C、H 两种元素，造成其水溶性差，不利于跨膜转运，生物利用度低。在其结构中引入亲水基团，增强水溶性，提高抗癌活性［1］。改造β－榄香烯的结构，研究其药理、药效，有望获得活性高的抗癌新药。本文重点对β－榄香烯衍生物抗肿瘤作用机制进行综述。
